Ciclofosfamidă: Efecte, utilizări și riscuri

ciclofosfamida este un medicament din clasa medicamentelor citostatice. Este folosit pentru a trata cancer și pentru a trata severa boală autoimună.

Ce este ciclofosfamida?

ciclofosfamida este utilizat pentru tratarea cancerelor și pentru tratarea severă boală autoimună. ciclofosfamida este un medicament cu activitate de alchilare. Agenții de alchilare sunt substanțe chimice care pot introduce grupări alchil în ADN. Ciclofosfamida aparține grupului de muştar gaz-azot compuși și astfel la citostaticelor. citostaticelor sunt medicamente care inhibă creșterea celulelor și / sau diviziunea celulară. Acestea sunt utilizate în special pentru a trata cancer ca parte din chimioterapie. În căutarea lor pentru un cancer medicament, chimiștii de la compania farmaceutică Asta Medica au produs un derivat de fosfamidă muştar. Pe baza acestui fapt, ciclofosfamida a fost descoperită în 1956. Medicamentul a fost în cele din urmă brevetat în 1962. Astăzi, ciclofosfamida este produsă din bisamină și fosfor oxiclorură. Acid fosforic amidă în acest proces se formează diclorură. În reacția cu 3-amino-1-propanol, în prezența solventului bazic trietilamină, se formează amestecul de substanțe ciclofosfamidă.

Acțiune farmacologică

Ciclofosfamida aparține clasei de promedicamentele. Promedicamentele sunt precursori inactivi ai medicamente care își dezvoltă efectele numai prin diferite procese metabolice din organism. Efectul citotoxic al ciclofosfamidei este activat numai în ficat. Astfel, ciclofosfamida este în sine o substanță care nu are inițial un efect citostatic. biodisponibilitate după oral administrare este peste 75 la sută. Timpul de înjumătățire este între trei și doisprezece ore. În celulele ficat, hidroxilarea medicamentului are loc prin sistemul citocromului P450. Aceasta produce 4-hidroxiciclofosfamidă aldofosfamidă. Aceasta scinde acroleina, devenind astfel fosforamidă muştar. Muștarul fosforamidic este un alchilan cu o funcție bifuncțională activă. Deteriorează ADN-ul celulelor prin așa-numitele legături încrucișate. Legăturile încrucișate sunt conexiuni încrucișate între firele ADN individuale. Datorită deteriorării ADN-ului, celulele nu se mai pot diviza. Proliferarea celulelor este astfel inhibată.

Aplicarea și utilizarea medicală

Ciclofosfamida este utilizată pentru tratarea diferitelor tipuri de cancer ca medicament citostatic. De obicei, medicamentul este combinat cu alte citostatice medicamente in terapie. La adulți, ciclofosfamida este utilizată pentru tratarea limfoamelor Hodgkin și non-Hodgkin. Limfoamele Hodgkin și non-Hodgkin sunt boli maligne ale sistemului limfatic. In combinatie cu metotrexat și 5-fluorouracil, ciclofosfamida este administrată în așa-numitul regim CMF în tratamentul cancer de san (carcinom mamar). Alte indicații pentru ciclofosfamidă includ sarcoame ale țesuturilor moi și Sarcomul lui Ewing. Sarcomul lui Ewing este a doua formă cea mai comună de cancer osos la copii. Ciclofosfamida este, de asemenea, utilizată pentru mobilizarea celulelor stem pentru afereza celulelor stem și ca tratament de condiționare înainte de imunoterapii și transplanturi de celule stem. La copii, nu numai Sarcomul lui Ewing se tratează cu ciclofosfamidă. Alte indicații pentru droguri includ meduloblastom, neuroblastom, retinoblastom, și aplastic sever anemie. Cu toate acestea, ciclofosfamida nu este utilizată exclusiv în cancer terapie. Cursuri severe de boală autoimună precum granulomatoza, reumatoida artrită sau sistemice lupus eritematos (LES) sunt, de asemenea, tratați cu ciclofosfamidă. Mai multe studii au arătat, de asemenea, o ameliorare a simptomelor în scleroză multiplă. În prezent, însă, nu există aprobare pentru tratamentul scleroză multiplă.

Riscuri și efecte secundare

Ciclofosfamida nu trebuie utilizată în timpul sarcină. Adecvat contracepție trebuie utilizat în timpul terapie astfel încât sarcină nu apare în niciun caz. În plus, vaccinările cu vii vaccinuri nu trebuie administrat în timpul tratamentului cu ciclofosfamidă. În caz contrar, pot apărea infecții potențial amenințătoare de viață din cauza efectului imunosupresor al medicamentului. În cursul terapiei cu ciclofosfamidă, o reducere a albului sânge celule (leucocite) pot apărea. Reacțiile adverse frecvente includ, de asemenea greaţă și căderea părului. Dozele cumulative de ciclofosfamidă cresc riscul de leucemie și vezică tumori.Hemoragice inflamaţie a vezică (cistita) poate apărea în cursul chimioterapie cu drogul. Din acest motiv, medicamentul mercapto-etansulfonat sodiu (carne) se administrează în paralel cu ciclofosfamida. Fie că asta administrare este cu adevărat de ajutor este în prezent încă controversat. Mai ales în cazul dozelor mai mici de ciclofosfamidă, de exemplu în terapia bolilor autoimune, administrare of carne de obicei nu este necesar. După administrarea ciclofosfamidei, infertilitate poate apărea atât la bărbați, cât și la femei. Prin urmare, înainte de terapie, crioconservare of ouă și spermă este recomandat pacienților care doresc să aibă copii.