Produse
5-Fluorouracil este disponibil comercial sub formă de unguent (Efudix), ca soluție topică în combinație cu acid salicilic (Verrumal) și în preparatele pentru parenteral administrare. Acest articol se referă la aplicații de actualitate. În 2011, 5-fluorouracil în partea inferioară concentrare de 0.5% a fost aprobat în multe țări cu Actikerall.
Structură și proprietăți
5-fluorouracil (C4H3FN2O2, Mr = 130.08 g / mol) este un uracil fluorurat în poziția 5, analog timinei (5-metiluracil). Împreună cu Baze de citozină și timidină, uracilul aparține așa-numiților analogi pirimidinici. Este încorporat în ARN ca un bloc de construcție fals. 5-Fluorouracil există sub formă de cristal alb de aproape alb praf care este puțin solubil în de apă.
Efecte
5-Fluorouracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) are efecte citostatice prin inhibarea sintezei ADN și ARN. De asemenea, oprește creșterea și multiplicarea verucilor viruși. Acid salicilic este cheratolitic și îmbunătățește penetrarea fluorouracilului în țesuturi.
Mecanism de acțiune
Efectul citostatic al 5-fluorouracilului se datorează inhibării timidilat sintetazei, care este responsabilă pentru metilarea dUMP. Rezultatul este blocarea sintezei ADN-ului. Incorporarea 5-fluorouracilului în ARN și încorporarea redusă a uracilului rezultată duce la inhibarea sintezei ARN. Rezultatul este inhibarea proliferării celulare în celule displazice care se divid rapid, ducând la moartea celulară.
Indicatii
La nivel local se folosește 5-fluorouracil Cheratoza actinică, carcinom cu celule bazale, carcinom cu celule scuamoase, modificări premaligne și Boala Bowen. In combinatie cu acid salicilic, este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul negii, în special negi plantare și vulgare. Alte indicații off-label sunt descrise în literatură.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Trebuie avut grijă în timpul aplicării, deoarece 5-fluorouracilul nu trebuie să intre în contact cu intact piele, mucoase sau ochi. De aceea, se recomandă să vă spălați bine mâinile după aplicare sau să purtați mănuși de protecție în timpul aplicării.
Contraindicații
5-Fluorouracil este contraindicat în hipersensibilitate, în utilizarea concomitentă a nucleozidelor antivirale și în timpul sarcină. Pentru precauții complete, consultați Fișa de informații despre medicamente.
Interacţiuni
5-Fluorouracil este degradat de enzima dihidropirimidin dehidrogenază. Prin urmare, nu trebuie administrat concomitent cu analogii nucleozidici brivudină și sorivudină. Acest lucru ar putea duce la o creștere a plasmei concentrare de fluorouracil și creșterea concomitentă a toxicității.
Efecte adverse
Posibil efecte adverse includ uneori reacții inflamatorii severe, alergice piele reacții precum roșeața pielii sănătoase, ardere senzație, o inflamație a pielii și mâncărime. Efectele secundare apar cel mai frecvent la locul de aplicare.
