Colchicina reprezintă cel mai lung ingredient activ cunoscut pentru terapie de acut gută atacuri. Otrava puternică a fusului este extrasă din tuberculi și semințe de crocus de toamnă.
Ce este colchicina?
Colchicina reprezintă cel mai mult cunoscut ingredient activ pentru tratamentul acutului gută atacuri. Colchicina este numele dat unui ingredient activ toxic care aparține grupului de tropolone alcaloizi (compuși naturali), care este extras în principal din semințe și tuberculi crocus de toamnă (Colchicum autumnale). Colchicina este utilizată în primul rând pentru prevenirea și tratamentul atacurilor acute de gută. Ingredientul activ are proprietăți analgezice și antiinflamatoare prin interferența cu mitoza (diviziunea nucleară celulară) ca otravă a fusului. Colchicina însăși există sub formă de gust amar, de culoare galben-albă, amorfă sau cristalină și de apă-solubil praf care devine întunecat atunci când este expus la lumină. Colchicina este eliminată prin circulația enterohepatică (rinichi și bilă).
Acțiune farmacologică
Colchicina posedă activitate analgezică și antiinflamatoare prin oprirea proceselor inflamatorii în articulații în timpul unui acut atac de gută, minimizând astfel durere. Aici, ingredientul activ se reduce durere simptome pe cale indirectă. Într-o acută atac de gută, există o creștere concentrare de urat (acid uric cristale), care sunt fagocitate (preluate) de către macrofage (celule scavenger) ale sistemului imunitar. În acest proces, aceste celule scavenger eliberează mediatori inflamatori (substanțe care promovează inflamaţie), care provoacă durere în timpul atacurilor. Colchicina intervine în acest lanț de acțiune, împiedicând macrofagele să preia acid uric cristale astfel încât mediatorii inflamatori să nu mai fie eliberați. Spre deosebire de uricosurice (care promovează acid uric excreție) sau uricostatice (care inhibă formarea acidului uric), ingredientul activ nu afectează concentrare de acid uric în sânge. În plus, ca otravă celulară și fusiformă, colchicina afectează mitoza (diviziunea nucleului celular) și inhibă formarea de microtubuli, o componentă importantă a citoscheletului eucariotelor, în celule prin legarea la proteina tubulină (componenta principală a microtubulilor), prevenind astfel formarea aparatului din fibră ax. Datorită acestui efect toxic, utilizarea colchicinei este asociată cu o serie de efecte secundare și este din ce în ce mai redusă. De exemplu, ca urmare a inhibării mitozei de către colchicină, reînnoirea celulară a epiteliilor intestinului subtire poate fi afectată, motiv pentru care simptomele gastro-intestinale (diaree) se poate manifesta. În consecință, doza cea mai mică posibilă trebuie utilizată în orice caz în timpul colchicinei terapie.
Aplicarea și utilizarea medicală
Colchicina este utilizată în primul rând pentru terapie și prevenirea atacurilor acute de gută. În plus, alte utilizări pot fi găsite în literatura de specialitate, cum ar fi febra mediteraneană familială (poliserozită recurentă), boala Behçet (cronică vasculita), sau recurent pericardită (pericardită). Preparatele homeopate ale ingredientului activ pot fi, de asemenea, utilizate pentru terapia externă în afecțiunile articulare acute în contextul bolilor reumatice inflamatorii, revărsărilor articulare, gastro-intestinale inflamaţie or tendovaginită. De regulă, colchicina se administrează sub formă de tablete sau oral ca soluție. Pentru tratamentul unui acut atac de gută la un adult, se utilizează inițial 1 mg și apoi 0.5 mg la fiecare 1-2 ore până când simptomele scad sau până când se manifestă reacții adverse nedorite. Aici, cotidianul doză nu trebuie să depășească 4 până la 6 mg. Pentru prevenirea atacurilor acute de gută, colchicina poate fi aplicată în doze mici (maximum 1.5 mg pe zi), iar durata totală a acestei terapii profilactice nu trebuie să depășească trei luni. În plus, o cotidiană doză de 0.5 până la 1.5 mg de colchicină pe zi poate preveni atacurile de febra mediteraneană familială. Pentru un adult, letala doză este de aproximativ 20 mg, deși au fost observate decese izolate chiar și cu cantități mai mici de colchicină.
Riscuri și efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare adverse ale terapiei cu colchicină sunt diaree (diaree), vărsături (vărsături), greaţă, și durere abdominalăDeficiențe ale funcției musculare (inclusiv slăbiciune musculară), rinichi pagube și piele reclamații (prurit, arderea pielii) pot fi, de asemenea, frecvent observate. Dozaje mari în unele cazuri conduce la modificările din sânge numara, anemie, căderea păruluiși / sau creșterea afectată a unghiilor. Terapia cu colchicină este contraindicată în prezența hipersensibilității la substanța activă, sarcină, afectarea funcției hepatice și renale, boli ale tractului gastro-intestinal, modificări în sânge număr și afectarea funcției cardiovasculare. Deoarece colchicina este metabolizată (degradată) de izoenzima CYP3A4 și transportată de proteina 1 cu rezistență multidrog (MDR1 sau P-gp), numeroase substanțe relevante interacţiuni cu alte medicamente trebuie luat în considerare la tratarea medicamentului. De exemplu, terapia paralelă cu CYP3A4 (inclusiv ciclosporină, macrolidele) sau inhibitori ai P-gp (inclusiv ranolazină) poate determina creșterea concentrațiilor plasmatice, precum și otrăvire pronunțată.
