Definiție și proprietăți
Când luăm o tabletă sau o capsulă, aceasta conține o cantitate definită de ingredient farmaceutic activ. De obicei, complet doză nu intră în sânge. Unele ingrediente active nu sunt eliberate complet din forma de dozare (eliberare), altele sunt absorbite doar parțial din intestin (absorbție), iar unele sunt metabolizate în intestin și în timpul primului ficat pasaj (metabolismul la prima trecere). Biodisponibilitatea orală se referă la fracția de doză care apare în fluxul sanguin sistemic. Acesta variază între 0 (0%) și 1 (100%). Se calculează după cum urmează: Biodisponibilitate orală absolută F = ASCoral / AUCiv Zona sub curbă (ASC) se referă la zona de sub plasmă concentrare curba pentru intravenos sau peroral administrare. Pentru referință, ASCiv este folosit. Este întotdeauna 100% pentru că întregul doză Apare în sânge când se administrează intravenos. Definiția biodisponibilității include de obicei nu numai (ASC), ci și (de exemplu, tmax, progresia curbei).
Dependența de formulare
Biodisponibilitatea nu este exclusiv o proprietate a substanței. De asemenea, depinde semnificativ de formularea medicamentului. O tabletă de oțel care nu se dizolvă în stomac iar intestinele au o biodisponibilitate de 0%. Prin urmare, generic medicamente trebuie să îndeplinească, de asemenea, un test pentru ceea ce este cunoscut sub numele de bioechivalență (a se vedea sub generic droguri).
Consumului de droguri Interacțiuni
Droguri cu biodisponibilitate scăzută sunt predispuși la medicamente interacţiuni. De exemplu, bifosfonatul ibandronat, care este folosit pentru osteoporoza terapie, are o biodisponibilitate profundă de doar 0.6%. Dacă calciu se ia în același timp, biodisponibilitatea se deteriorează și mai mult până la pierderea eficacității. Droguri cu un înalt metabolismul la prima trecere, care pot reduce și biodisponibilitatea, sunt, de asemenea, susceptibile la interacţiuni. Dacă biotransformarea este inhibată, doza ajunge la circulaţie poate crește. Și acest lucru favorizează efecte adverse.
Biodisponibilitate orală profundă
Unii agenți au o biodisponibilitate atât de profundă încât nu pot fi administrați peroral. Acest lucru este adevărat, de exemplu, pentru nitroglicerină, care este, prin urmare, dat sublingual. De asemenea, multe medicamente moderne, cum ar fi anticorpi si alte Biologics, nu sunt disponibile oral și, prin urmare, sunt adesea date ca infuzii or preparate injectabile.
