fluconazol este utilizat ca agent antifungic în terapie a infecțiilor fungice datorită efectului său fungistatic. Ingredientul activ este utilizat în special atunci când este local sau local (extern) terapie de infecții fungice rămâne ineficientă.
Ce este fluconazolul?
Infecții fungice ale piele și cuie precum și membranele mucoase (inclusiv ciuperca vaginala, aftă orală) poate fi tratat eficient cu medicamentul. În acest scop, fluconazol poate fi aplicat, de exemplu, în capsule sau ca preparat pentru injecție. fluconazol este un agent antifungic azolic care, ca derivat triazolic, aparține grupului imidazolilor și triazolilor. Ingredientul activ este utilizat în tratamentul infecțiilor cu ciuperci patogene umane. Fluconazolul în sine este un albicios, cristalin praf care este greu de dizolvat în de apă. Derivatul de triazol inhibă creșterea și multiplicarea patogenii, în special drojdii din genul Candida, prin acțiunea sa citostatică sau fungistatică. Infecții fungice ale piele și cuie precum și membranele mucoase (inclusiv ciuperca vaginala, aftă orală) poate fi tratat eficient cu medicamentul. În acest scop, fluconazolul poate fi aplicat în capsule, ca preparat pentru injecție sau suspensie.
Acțiune farmacologică
Fluconazolul, la fel ca toți reprezentanții imidazolilor și triazolilor, acționează fungistic prin inhibarea (inhibarea) construcției pereților celulari a ciupercilor de drojdie și, astfel, creșterea sau multiplicarea lor. În funcție de doză, ingredientul activ poate avea, de asemenea, un efect fungicid (fungicid). După aplicare, ingredientul activ pătrunde în fluxul sanguin fie prin tractul gastro-intestinal (de exemplu, oral dur capsule) sau direct (intravenos preparate injectabile) și se distribuie în tot organismul. Spre deosebire de om membrana celulara, Care constă din colesterolului, printre altele, ergosterolul este cel mai important element constitutiv al membrana celulara de ciuperci de drojdie. Fluconazolul inhibă o enzimă din sistemul citocromului P450 care este importantă pentru sinteza ergosterolului, cunoscută sub numele de 14-alfa-demetilază, blocând astfel conversia lanosterolului în ergosterol. Materialele de construcție modificate de blocadă conduce la defectele din membrana celulara a ciupercilor de drojdie și afectează anumite procese metabolice care controlează diviziunea celulelor fungice. patogenii nu se mai poate multiplica (efect fungistatic). Cu toate acestea, asupra demetilazei organismului uman, fluconazolul are un efect inhibitor semnificativ mai slab.
Utilizare și aplicare medicală
Fluconazolul este utilizat în special în contextul sistemic (intern) terapie a infecțiilor cu drojdii din genul Candida (așa-numitele cadidoze), printre care Candida albicans este cel mai important reprezentant. De regulă, numai piele şi / sau cuie (unghii și picior de atlet infecții) sau membranele mucoase (aftă orală, aftele vaginale) sunt afectate de candidoză. La persoanele imunodeprimate, o infecție fungică poate afecta, de asemenea organe interne în cazuri rare. În consecință, fluconazolul poate fi, de asemenea, utilizat profilactic pentru a preveni infecția fungică la persoanele care au o slăbire sistemului imunitar ca rezultat al chimioterapie şi / sau radioterapie măsuri. În plus, sa demonstrat că fluconazolul este eficient în tratamentul meningita (inflamaţie a meninge) cauzate de infecții cu drojdia Cryptococcus neoformans. Fluconazolul poate fi utilizat și profilactic la persoanele afectate de HIV care au o prevalență crescută pentru această infecție fungică specifică (infecție oportunistă). Dacă aplicarea locală sau locală a altor agenți antifungici nu reușește pentru candidoză vaginală, fluconazolul poate fi utilizat alternativ ca parte a tratamentului sistemic. În unele cazuri (aproximativ 10 la sută), patogenii dezvoltă rezistență la fluconazol, astfel încât agentul trebuie înlocuit cu alt antifungic medicamente precum flucitozină or amfotericina B.
Riscuri și efecte secundare
Fluconazolul, ca membru relativ nou al triazolilor, se caracterizează prin semnificativ mai puține efecte secundare și medicamente interacţiuni în comparație cu agenții mai în vârstă din acest grup. Cu toate acestea, terapia cu fluconazol nu este complet lipsită de risc și se poate corela cu diferite efecte secundare. De exemplu, terapia cu fluconazol este adesea asociată cu greaţă, vărsături, și simptome gastrointestinale, cum ar fi durere abdominală și diaree. Nivelurile crescute de enzime pentru fosfataza alcalină și aminotransferazele sunt, de asemenea, frecvent observate. pierderea poftei de mâncare, tulburări digestive precum constipaţie or meteorism, ameţeală, durere de cap, crampe, creșterea producției de transpirație, tulburări senzoriale, cum ar fi furnicături, ficat deficienta, icter, anemie, și slăbiciune și febră poate fi de asemenea remarcat. Foarte rar, angioedem, ficat ciroză, țesut necroză, și Sindromul Stevens-Johnson, printre altele, poate fi asociat cu terapia cu fluconazol. Fluconazolul este contraindicat în prezența hipersensibilității la substanța activă sau la alți agenți antifungici, în prezența pronunțării ficat disfuncție, aritmii cardiaceși afectarea funcției cardiace. În plus, medicamentul nu trebuie aplicat în timpul sarcină, ca o asociere cu malformații fetale a fost demonstrată în studii pe animale. Terapia paralelă a fluconazolului cu terfenadină (antihistaminic) sau cisapridă (procinetice) ar trebui, de asemenea, excluse.
