Terfenadină

Produse

Terfenadină (Teldane comprimate/ suspendare) nu mai este pe piață în multe țări. Alternativele posibile sunt produsul succesor fexofenadina (Telfast) sau altă generație a 2-a antihistaminice.

Structură și proprietăți

Terfenadină (C32H41NU2, Mr = 471.7 g / mol) este un racemat. Există ca un cristal alb praf care este foarte puțin solubil în de apă. Terfenadina este un promedicament care este biotransformat de CYP3A4 în metabolitul activ fexofenadina (carboxi-terfenadină). Fexofenadina este, de asemenea, aprobat ca medicament (Telfast) și are un timp de înjumătățire lung. Spre deosebire de compusul părinte, nu este cardiotoxic.

Efecte

Terfenadina (ATC R06AX12) are proprietăți antihistaminice și antialergice. Efectele se datorează antagonismului selectiv la histamina Receptorii H1.

Indicatii

Pentru tratarea fânului febră, rinită alergică, urticarie, și conjunctivită alergică.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate poate fi administrat ca o singură zi doză. Terfenadina nu trebuie administrată cu suc de grapefruit.

Contraindicații

Terfenadina este contraindicată în prezența hipersensibilității, insuficienței hepatice, împreună cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și prelungirea intervalului QT. Pentru măsuri de precauție complete și medicamente interacţiuni, consultați Broșura cu informații despre droguri.

Interacţiuni

Terfenadina este un substrat al CYP3A4. Concomitent administrare de inhibitori ai CYP pot duce la acumularea și cauza prelungirea intervalului QT, care poate duce la aritmii cardiace care pun viața în pericol.

Efecte adverse

Cel mai grav efect potențial advers poate fi prelungirea intervalului QT, rezultând aritmii cardiace care pun viața în pericol. Simptomele posibile includ bătăile palpabile ale inimii, hipotensiune arterială, amețeli, pierderea cunoștinței și convulsii.