Progestine

Produse

Progestogenii sunt disponibili comercial sub formă de comprimate, capsule, plasturi transdermici și geluri, inele vaginale, injectabile și preparate vaginale, printre altele. Sunt conținute în hormoni contraceptive, pe de o parte în mono- și, pe de altă parte, în preparate combinate.

Structură și proprietăți

Progestinele sunt steroizi hormoni. Substanța de plumb este hormonul sexual feminin progesteron. În medicamente, progestinele sunt deseori prezente ca esteri. Derivații sintetici se mai numesc progestine. Acestea sunt derivate structural, de exemplu, din progesteron, testosteron, și spironolactona.

Efecte

Progestinele (ATC G03D) au proprietăți contraceptive. Efectele se datorează în primul rând inhibării ovulația. În plus, ele cresc și vâscozitatea mucusului cervical. Progesteronul provoacă conversia unui proliferativ în secretor endometru în ciclul feminin. Se menține sarcină. Progestinele pot avea diverse efecte parțiale. Acest lucru se aplică diferit agenților diferiți:

Antimineralocorticoid
Androgen sau antiandrogen
glucocorticoidului
Estrogenul

Efectele progestogene se datorează legării de receptorii intracelulari ai progesteronului. Acestea interacționează cu ADN și promovează expresia proteinelor. În plus, există receptori de membrană progesteron. Eliberarea de progesteron din corpul galben este reglementată de hipotalamus iar hipofiza anterioară cu hormon luteinizant (LH).

Indicatii

Indicații pentru utilizarea progestativilor (selecție):

Pentru hormonal contracepție.
Pentru urgență contracepție („Pilula de dimineață”).
Pentru terapia de substituție hormonală în timpul menopauza sau după o ovariectomie.
Tulburări ale ciclului feminin, tulburări de sângerare.
ovulaţia tulburări și tulburări de fertilitate.
Durere în zona mamară feminină din cauza deficitului local de progesteron fără modificări ale țesutului mamar.
Sindromul premenstrual.
Endometrioza.
Crampe menstruale (dismenoree).
In contextul inseminare artificiala.

Utilizare off-label:

Pentru prevenirea nașterii premature în timpul sarcină.
Pentru operația de realocare a sexului la bărbați.

Dozaj

Potrivit SmPC. Progestinele se administrează peroral, transdermic, intramuscular, vaginal și local. Pentru unele indicații, este necesară asocierea cu un estrogen.

Ingrediente active

Acetat de clormadinonă (ex. Belara).
Acetat de ciproteronă (de ex. Androcur, Diane-35).
Desogestrelul (Cerazette, generice).
dienogest (de ex. Qlaira)
drospirenona (Yasmin, Yasminelle, generice).
Didrogesteron (Duphaston)
Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
gestoden (hormonal contraceptive, de ex. Gynera).
Levonorgestrel (generic, „Dimineața după pastilă”).
Acetat de medroxiprogesteron (injecție de trei luni).
Acetat de nomegestrol (Zoely)
Noretisteronă (Primolut)
Norgestimate (din comerț)
Norgestrel (Cyclacur)
Norelgestromin (Evra)
Progesteron (de exemplu, Utrogestan, Progestogel).
Acetat de ulipristal (ellaOne, „dimineața după pastilă”).

Contraindicații

Contraindicațiile includ (selecție):

Hipersensibilitate
Cancerele de sân sau alte tumori maligne sensibile la hormoni sexuali
Sângerări vaginale inexplicabile
Tumorile hepatice
Boală hepatică severă
Evenimente tromboembolice venoase acute
Sarcina (în funcție de produs)

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Unele progestine, cum ar fi progesteronul, sunt substraturi ale CYP450 și sunt susceptibile la interacţiuni cu inductori sau inhibitori ai CYP.

Efecte adverse

Următoarea este o listă de posibile efecte adverse de progestativi. Ele pot diferi în funcție de profilul acțiunii:

Creștere în greutate
Modificări ale dispoziției, dispoziție deprimată, scăderea libidoului.
Cefalee, amețeli
Greață, vărsături, dureri abdominale
Acnee
Sângerări neregulate, amenoree
Disfuncție hepatică
Dureri în piept