Amprenavir este un agent medical și aparține grupului de inhibitori ai proteazei HIV. Medicamentul este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV.
Ce este amprenavir?
Amprenavir este un agent medical și aparține grupului de inhibitori ai proteazei HIV. Medicamentul este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV. Amprenavirul este un medicament comercializat în Germania, Austria și Elveția sub denumirea de Agenerase. Medicamentul este un inhibitor de protează. Dezvoltarea sa a avut loc la începutul anilor 1990 de către compania Vertex Pharmaceuticals. Amprenavirul este comercializat ca agent antiviral din 1995. A fost aprobat de EMA (Agenția Europeană a Medicamentului) în 2000. Aproximativ 90% din amprenavir este obligat să proteine în sânge. Ingredientul activ este defalcat în ficat de sistemul citocrom. Dacă pacientul ia amprenavir împreună cu un alt inhibitor de protează, acest proces poate fi încetinit. În acest fel, durata acțiunii medicamentului durează mai mult. Timpul de înjumătățire este estimat la aproximativ 10 ore. În plus, inhibitorii nucleozidelor de transcriptază inversă (INRT) pot fi administrați în același timp.
Efect farmacologic
Principiul acțiunii amprenavirului este inhibarea replicării virale. Astfel, proteaza virală a enzimei proteaza HIV este contracarată. Proteaza HIV este de o importanță capitală pentru generarea de particule virale suplimentare cu activitate infecțioasă. Cu toate acestea, dacă proteaza poate fi inhibată, răspândirea viruși în organismul uman poate fi redus. Prin reducerea înmulțirii în continuare a viruși, sarcina virală scade în cele din urmă. Baza efectului este prevenirea scindării precursorului viral proteine. Aceasta are ca rezultat formarea de particule virale imature care nu sunt infecțioase. Spre deosebire de substanțele active mai vechi de acest tip, mecanismul de legare dintre substanța activă și enzimă este diferit. Astfel, rezistența încrucișată la amprenavir nu apare la pacienții care reacționează negativ la inhibitorii mai vechi de protează. În timpul studiului clinic, s-a făcut o comparație între amprenavir și cel stabilit Inhibitor de protează HIV indinavir. Eficacitatea amprenavirului a fost mai mică decât cea a indinavir.
Aplicare și utilizare medicală
Amprenavir, la fel ca toți ceilalți inhibitori ai proteazei HIV, este utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV, cum ar fi SIDA. În tratament, medicamentul este combinat cu alte antivirale. Amprenavir este potrivit atât pentru tratamentul adulților, cât și al copiilor de la vârsta de patru ani. Aproximativ 50% din toți pacienții au o scădere semnificativă a încărcăturii virale din organism. Amprenavir se administrează oral sub formă de comprimate. Adulții iau câte un comprimat de 1200 miligrame de două ori pe zi. Pentru copii, dozajul depinde de greutatea lor corporală. Oral administrare are ca rezultat rapid absorbție în tractului digestiv. În cadrul sânge, aproximativ 90% din substanța activă se leagă de plasmă proteine. Metabolizarea aproape completă are loc în ficat.
Riscuri și efecte secundare
Există riscul de reacții adverse la administrarea de amprenavir. Acestea afectează în principal tractul gastro-intestinal, ceea ce este, de asemenea, cazul altor inhibitori de protează. Astfel, persoanele afectate suferă adesea de durere abdominală și diaree. Piele sunt posibile și reacții precum erupții cutanate. La aproximativ un procent din toți pacienții, există riscul apariției complicațiilor care pun viața în pericol. Acestea pot include Sindromul Stevens-Johnson. În cazul unor reacții adverse de acest tip, tratamentul trebuie întrerupt. Tulburările metabolice, care includ fenomene de redistribuire a grăsimilor, reprezintă un alt efect secundar nedorit. Cu toate acestea, aceste reacții adverse apar mai rar în timpul terapie cu amprenavir decât în timpul tratamentului cu indinavir. Când se utilizează amprenavir, interacţiuni cu alte medicamente sunt, de asemenea, de conceput. Acestea sunt active SNC medicamente precum antidepresive și benzodiazepine. În plus, există riscul apariției efectelor secundare semnificative antiaritmice și antihistaminice concomitent cu amprenavir. Medicii avertizează, de asemenea interacţiuni cu Sunătoare extracte. Acestea determină scăderea nivelului de amprenavir în sânge.Contraindicațiile privind utilizarea amprenavirului includ sarcină, insuficiență renală și insuficiență hepatică. În plus, este posibilă hipersensibilitate la substanța activă.
