Antihistaminicele

Sinonim

Antialergice Antihistaminicele sunt substanțe utilizate terapeutic care slăbesc efectul substanței mesagerului propriu al corpului histamina. histamina joacă un rol central în reacțiile alergice, inflamații, senzații precum greaţă iar în reglarea ritmului somn-veghe. Mai ales în tratamentul alergiilor, cum ar fi fânul febră, antihistaminicele sunt indispensabile.

Antihistaminicele sunt, de asemenea, medicamente foarte eficiente pentru tratamentul simptomatic al rău de călătorie (de exemplu cu Vomex®). Multe preparate sunt disponibile fără prescripție medicală în farmacii. histamina se găsește în multe țesuturi ale corpului.

Se formează din aminoacidul histidină și este depozitat în așa-numitele mastocite. Poate fi eliberat de factori endogeni și exogeni. Histamina își desfășoară efectul după eliberarea sa prin legarea la receptorii histaminei.

Histamina este deosebit de concentrată în membranele mucoase ale stomac și bronhii și în piele. Concentrații mai mici de histamină se găsesc în sânge celulele, așa-numitele leucocite și trombocite bazofile. Histamina joacă, de asemenea, un rol de emițător de semnal în centrală sistem nervos.

Puteți găsi mai multe informații despre acest subiect la: Histamina Histamina este o substanță mesageră. Este eliberat din celulele afectate atunci când apar leziuni tisulare, cum ar fi arsură, arsuri, tăieturi, vânătăi etc. Ca urmare, înconjurător sânge nave dilatați pentru a asigura o mai bună circulație a sângelui în țesutul deteriorat și pentru a crește permeabilitatea vas de sânge ziduri.

Ca rezultat, componentele sistemului de apărare pot pătrunde în țesutul deteriorat, celulele inflamatorii pot migra, fragmentele de celule distruse pot fi transportate și țesutul se poate reînnoi. În stomac, histamina crește producția de acid gastric; în anumite regiuni ale regiunii creier, servește ca o substanță mesageră pentru transmiterea informațiilor între celulele nervoase. Influențează ritmul somn-veghe, greaţă și vărsături.

Histamina poate fi eliberată prin stimuli mecanici, de exemplu presiunea asupra țesuturilor, dar radiația solară și căldura pot avea și acest efect. În plus, anumite substanțe pot determina eliberarea histaminei în țesutul înconjurător. Aceste substanțe pot fi endogene hormoni cum ar fi gastrina, pe de o parte, sau substanțe exogene, cum ar fi veninuri de insecte, medicamente sau așa-numiții antigeni, pe de altă parte.

Antigenele sunt substanțe care provoacă o reacție defensivă a corpului. În zilele noastre, mulți oameni suferă de un sistem de apărare hipersensibil. Reacționează foarte sensibil la contactul cu anumite substanțe, cum ar fi polenul, praful de casă, alimentele, produsele cosmetice etc.

Dacă antigenii se leagă de suprafețele celulare, de exemplu un polen inhalat pe celulele din mucoasa nazală, antigenul „polen” este recunoscut ca străin de sistemului imunitar. Celula este distrusă și histamina pe care o conține este eliberată brusc. Pentru persoanele care suferă de alergie, această eliberare de histamină poate fi resimțită în diferite moduri, de exemplu prin înroșirea pielii cu furaje, umflarea membranelor mucoase din partea superioară și inferioară tractului respirator sau prin mâncărime.

Histamina își mediază efectul prin legarea la un receptor de histamină după eliberarea sa din mastocite pe suprafețele celulare adiacente. Acest semnal determină de obicei celula să activeze sau să dezactiveze anumite procese prin trimiterea de substanțe de mesagerie suplimentare. Există 4 tipuri diferite de receptori ai histaminei: H1, H2, H3 și H4.

Când histamina se leagă de un receptor H1, produce următoarele efecte în grade diferite: Sânge nave se contractă, pereții vaselor devin mai permeabili, membranele mucoase se umflă, tuburile bronșice din plămâni se constrâng, pielea prezintă roșeață ca urmare a fluxului sanguin crescut și poate forma mici furaje. Eliberare excesivă de histamină, la fel ca în cazul reacțiilor alergice sau al urticariei (urticarie), este însoțit de obicei de mâncărimi enervante. Mâncărimea este cauzată de terminațiile nervoase stimulate de histamină în piele.

Receptorii H1 se găsesc și în creier. Acolo, histamina acționează ca un transmițător între celulele nervoase și influențează ritmul somn-veghe. Pe de o parte, este implicat în reacția de trezire și crește starea de veghe.

Pe de altă parte, controlează sentimentul de greaţă iar stimulul de greață. Receptorii H2 se găsesc în principal în tractul gastro-intestinal. Histamina este stocată în așa-numitele celule ECL (celule asemănătoare enterocromafinei).

Celulele pot fi stimulate să elibereze histamină de către hormonul gastrină. Histamina se leagă apoi de receptorii de suprafață H2 ai celulelor document învecinate, după care produc aceste celule acid gastric și astfel promovează digestia. În plus, activarea receptorilor H2 are ca rezultat accelerarea inimă activitate și contracția sângelui nave.

Când histamina se leagă de receptorii H3, aceasta are efecte de autoreglare asupra eliberării histaminei. Receptorii H3 activi inhibă eliberarea histaminei în creier și reglementează eliberarea altor substanțe mesager. Ca urmare, foamea, setea, ritmul zi-noapte și temperatura corpului sunt controlate.

Receptorii H4 nu au fost încă suficient cercetați. Cu toate acestea, există indicații că acestea joacă un rol în astmul alergic. Dintre tipurile de receptori de histamină descriși mai sus, numai medicamentele care se leagă de receptorii H1 și H2 sunt în prezent pe piață; acestea sunt cunoscute sub numele de antihistaminice H1 sau H2.

Termenul „antihistaminice” înseamnă „medicamente care contracarează histamina”. Acest lucru funcționează după cum urmează: ingredientele active respective concurează cu histamina proprie a corpului pentru locul de legare la receptorul de pe suprafețele celulare. Ingredientul activ are de obicei o capacitate de legare mai bună și poate deplasa propria histamină a organismului de la receptor.

Spre deosebire de histamină, însă, ingredientul activ legat nu declanșează o reacție. El doar blochează situsul de legare, astfel încât efectul histaminic tipic să nu apară. Antihistaminicele H1 anulează efectul histaminei asupra receptorilor H1.

Acest lucru este de dorit în special în bolile alergice, cum ar fi fânul febră, senzații de mâncărime neinfecțioase, precum urticarie (urticarie) sau mușcături de insecte. Aceste plângeri pot fi astfel atenuate în mod eficient. Cu toate acestea, acesta este doar un tratament simptomatic temporar.

Cauza nu poate fi eliminată în acest fel. Clasa antihistaminicelor H1 a fost dezvoltată continuu. Din acest motiv, ingredientele active asociate sunt împărțite în antihistaminice H1 din prima, a doua și a treia generație.

Dezavantajul antihistaminicelor H1 din prima generație este că acestea acționează nu numai asupra receptorilor H1, ci și asupra altor tipuri de receptori. Acest lucru poate duce la efecte secundare, cum ar fi uscarea gură, cefalee, amețeli, greață sau oboseală. Acesta din urmă, la rândul său, a devenit util din punct de vedere terapeutic.

Unele dintre antihistaminicele H1 din prima generație sunt, de asemenea, utilizate ca sedative pentru a promova somnul. Unele ingrediente active, care aparțin și antihistaminicelor H1 de primă generație, prezintă efecte pronunțate împotriva simptomelor bolii de mișcare, cum ar fi greața și vărsături. Antihistaminicele H1 din a doua generație au cu greu efecte secundare sedative și au în primul rând un efect antialergic.

Pentru terapia antialergică, antihistaminicele din prima generație au fost modificate în continuare. Un dezavantaj major al antihistaminicelor vechi (de exemplu, clemastină, dimetinden) a fost efectul secundar care favorizează somnul. Din acest motiv, substanțele celei de-a doua generații au fost modificate astfel încât să nu mai poată provoca oboseală crescută în centru sistem nervos.

Ca urmare, a doua generație de antihistaminice se caracterizează mai ales printr-un puternic efect antialergic. În contextul unui reacție alergică, există o puternică inhibare a umflării și mâncărime redusă și durere. În plus, antihistaminicele provoacă o ușoară dilatare a bronhiilor.

Cele mai cunoscute ingrediente active din a doua generație includ cetirizină și loratadină. Terfenadina, care a fost folosită frecvent mult timp, a condus la tulburări considerabile ale ritmului cardiac și, prin urmare, nu mai este aprobată pentru piața din Germania. Antihistaminicele H1 sunt un grup foarte important de medicamente pentru tratamentul alergiilor.

Ele ameliorează în mod eficient simptome precum mâncărime, ochi apoși, mucoase nazale umflate cu senzația de blocare nas, mâncărime a nasului cu stimulul de strănut asociat. Antihistaminicele H1 sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea simptomelor pielii, cum ar fi mâncărime, furaje și roșeață a pielii, care pot fi găsite în alergii, cronice urticarie, arsură, arsuri minore și mușcături de insecte. A doua generație nu are efectul sedativ, care induce somnul.

De aceea, ingredientele active din această generație sunt preferate în zilele noastre, dacă acest efect nu este dorit. Un alt domeniu de aplicare este intoleranță la histamină. Unele ingrediente active din prima generație de antihistaminice H1 au anti-greață și vărsături efect, adesea și calmant.

Prin urmare, pot fi luate ca măsură preventivă împotriva bolilor de mișcare sau a greaței și vărsăturilor. Cu unele antihistaminice H1, efectul antialergic se retrage în fundal în comparație cu efectul sedativ, astfel încât acestea sunt utilizate în principal ca sedative și agenți care induc somnul. Antihistaminicele H2 au un domeniu de aplicare diferit de antihistaminicele H1.

Reduc producția de stomac acid și poate fi utilizat pentru a trata afecțiunile legate de acidul stomacal, cum ar fi reflux boli și ulcer stomacal sau intestinal subțire. Preparatele individuale (terfenadină, astimezol) provoacă tulburări considerabile ale ritmului cardiac și, prin urmare, au fost deja retrase de pe piață în unele țări. Aceste substanțe determină o prelungire a timpului QT al inimă în ECG (propagarea excitației și regresia inimii), care poate duce la tulburări severe ale ritmului cardiac cu un risc crescut de moarte subită cardiacă. Cu multe alte preparate, adesea apare o creștere semnificativă a bătăilor inimii în timpul terapiei. Pacienții individuali raportează un tahicardie și neliniște interioară.