Absorbția intestinală
După ingestia unui medicament, ingredientul activ trebuie mai întâi eliberat. Acest proces se numește eliberare (eliberare) și este o condiție prealabilă pentru absorbția ulterioară. Absorbția (anterior: resorbția) este trecerea unui ingredient farmaceutic activ din pulpa digestivă în sânge în stomac și intestine. Absorbția are loc în principal în intestinului subtire. Pasul esențial este trecerea ingredientului activ peste stratul unicelular al celulelor intestinale (enterocite) și absorbția în subiacent sânge nave. Sunt implicate următoarele mecanisme:
- Difuzia pasivă transcelulară între membranele celulare.
- Preluare prin transportoare și canale (difuzare facilitată, transport activ care consumă ATP).
- Transcitoza cu vezicule
- Difuzie pasivă paracelulară (spații intercelulare).
Transportoare de eflux precum P-glicoproteină contracarează absorbția. Ei transportă substraturile înapoi în lumenul intestinal și se reduc biodisponibilitate. Pentru că medicamente sunt transportate permanent cu sânge, este un concentrare gradient pentru procesele pasive.
Factorii de influență
Absorbția depinde în mare măsură de proprietățile fizico-chimice ale medicamentului. Alți factori de influență includ:
- Eliberați (vezi acolo).
- Mediul gastro-intestinal: suc digestiv, bilă, bilă sare, pH.
- Consumați cu sau fără alimente
- Timp de tranzit
- Fluxul sanguin intestinal
- Boli, vârstă
- interacţiuni medicamentoase
Deja în celulele intestinale și ulterior în timpul primului pasaj prin ficat, medicamentul poate fi biotransformat. În așa-numitul metabolismul la prima trecere, o proporție relevantă din ingredientul activ poate fi inactivată, astfel încât proporția care ajunge în final la locul țintă este redusă. Aceasta este denumită și o barieră metabolică.
