Antidepresivele

Produse

Majoritatea antidepresivelor sunt disponibile comercial sub formă de film comprimate. În plus, oral Soluţii (picături), topibil comprimate, tablete dispersabile, și injectabile sunt, de asemenea, disponibile, printre altele. Primii reprezentanți au fost dezvoltați în anii 1950. S-a descoperit că antituberculoza medicamente izoniazida iar iproniazida (Marsilid, Roche) a avut antidepresiv proprietăți. Ambii agenți sunt Inhibitori ai MAO. Efectele triciclice antidepresiv imipramina (Tofranil, Geigy) au fost descoperite - tot în anii 1950 - de Roland Kuhn la clinica de psihiatrie din Münsterlingen din cantonul Turgovia. Selectivul serotonina inhibitorii recaptării (SSRI) au fost dezvoltați începând cu anii 1970.

Structură și proprietăți

Majoritatea primelor antidepresive au fost derivate din antihistaminice. Acest lucru este valabil și pentru SSRI-urile mai vechi. Fluoxetina, de exemplu, este un derivat al difenhidramina. Primul Inhibitori ai MAO sunt derivați ai hidrazinei.

Efecte

Ingredientele active (ATC N06A) au antidepresiv și proprietăți de ridicare a dispoziției. În plus, pot avea efecte concomitente, cum ar fi sedativ, efecte depresive, de inducere a somnului, de activare și antianxietate. Efectele se bazează de obicei pe interacțiunea cu neurotransmițător sisteme în central sistem nervos. Majoritatea antidepresivelor inhibă recaptarea neurotransmițătorilor precum serotonina, noradrenalinei, Sau dopamina în neuronii presinaptici prin inhibarea neurotransmițător transportoare SERT, NET sau DAT (Figura). Ca urmare, lor concentrare în fisura sinaptică este crescută și interacționează mai mult cu receptorii lor de pe neuronul postsinaptic. Diverse antidepresive prezintă, de asemenea, afinitate pentru acești receptori, în special serotonina receptori. Cu toate acestea, așa-numita „ipoteză a monoaminei” este, de asemenea, pusă sub semnul întrebării critic și există și alte presupuneri cu privire la mecanism de acțiune. Antidepresivele sunt clasificate în funcție de selectivitatea lor (vezi mai jos). Pe de o parte, acestea sunt selective în ceea ce privește neurotransmițătorii pe care îi afectează. Pe de altă parte, în ceea ce privește alte ținte de droguri cu care interacționează. Antidepresivele tri- și tetraciclice au, de asemenea, o afinitate pentru alți receptori, cum ar fi muscarinic acetilcolină receptor, histamina receptori și alfa-adrenoceptori. Efectele maxime ale antidepresivelor clasice apar de obicei după două până la patru săptămâni de utilizare regulată. În ultimii ani, au fost descoperite și substanțe care sunt eficiente în câteva ore. Acestea includ, de exemplu, antagonistul receptorului NMDA ketamină, vezi sub spray nazal de esketamină. Antidepresivele cu acțiune rapidă se află în dezvoltare clinică, cum ar fi noul grup de glicine cu reprezentanți precum rapastinel.

Indicatii

Pe de o parte, antidepresivele sunt administrate pentru tratamentul depresiune. Pe de altă parte, există numeroase alte indicații. Acestea includ (selecție):

  • Tulburări de panică
  • Tulburare obsesiv-compulsive
  • Fobie sociala
  • Bulimia (Bulimia nervoasă)
  • Tulburări de anxietate generalizate
  • Post-traumatic tulburare de stres
  • Durere cronică, durere neuropatică
  • Tulburări de somn
  • Profilaxia migrenei
  • Tulburare de deficit de atenție / hiperactivitate (ADHD)

Multe țări nu au aprobare pentru toate aceste indicații.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Mai multe medicamente sunt disponibile astăzi, care trebuie luate o singură dată pe zi din cauza perioadei lor de înjumătățire lungă. Din cauza întârzierii debutul acțiunii dintre majoritatea antidepresivelor, este necesară o terapie continuă. Întreruperea trebuie să fie treptată pentru a evita posibilele simptome de sevraj.

Abuz

Antidepresivele nu au efect direct asupra dispoziției și, prin urmare, nu sunt euforice. Cu toate acestea, există rapoarte de abuz în literatura de specialitate, dar acestea par a fi rare. Antidepresivele nu creează dependență, spre deosebire de alte psihotrope medicamente precum benzodiazepine.

Substanțe active

Principalele grupuri de medicamente includ: Antidepresive triciclice (TCA):

Antidepresive tetraciclice (TeCA):

  • De exemplu, maprotilină, mirtazapină

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS):

  • De exemplu, citalopram, escitalopram, fluoxetină

Antagoniști ai serotoninei și inhibitori ai recaptării (SARI):

  • De exemplu, trazodonă

Inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei (SNRI):

  • De exemplu, reboxetina

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SSNRI):

  • De exemplu, duloxetină, venlafaxină

Inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei și dopaminei (SNDRI):

  • De exemplu, bupropion

Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO):

  • De exemplu, moclobemidă

Elemente de urmărire:

  • Litium

Anestezice:

  • Esketamină spray nazal

Precursorul serotoninei:

  • Oxitriptan (5-hidroxitriptofan).

Agoniști ai receptorilor de melatonină:

  • Agomelatină

Fitofarmaceutice:

  • Sunătoare
  • Saffron

Contraindicații

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Antidepresivele au, în general, un potențial ridicat de droguri interacţiuni. Mulți agenți interacționează cu izoenzimele CYP450 și prelungesc intervalul QT. Inhibitori ai MAO preveni descompunerea altor agenți, crescând concentrațiile plasmatice ale acestora. Când este combinat cu alte medicamente serotoninergice, serotonin pot apărea.

Efecte adverse

Efecte adverse depind de agenții utilizați. Tipic efectele secundare ale antidepresivelor include uscat gură, constipaţie, creșterea sau pierderea în greutate, oboseală, tremur, durere de cap, amețeli, transpirație și tulburări cardiovasculare. În plus, funcția sexuală poate fi, de asemenea, perturbată. Antidepresivele pot prelungi intervalul QT, cauza serotonin, și să promoveze ideea de sinucidere, în special la adolescenți și adulți tineri.