Ranolazină

Produse

Ranolazina este disponibilă comercial sub formă de eliberare susținută comprimate (Ranexa). A fost aprobat în Statele Unite încă din 2006, în UE în iulie 2008 și în multe țări în aprilie 2010.

Structură și proprietăți

Ranolazină sau () - (2, 6-dimetilfenil) -4 (2-hidroxi-3- (2-metoxifenoxi) -propil) -1-piperazină acetamidă (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) este un derivat de piperazină și un racemat.

Efecte

Ranolazina (ATC CO1EB18) are proprietăți antianginale și antiischemice. mecanism de acțiune nu este cunoscut precis. Efectele sunt probabil rezultatul inhibării tardive sodiu curge în celulele cardiace. Acest lucru permite, de asemenea, mai puține calciu ioni pentru a intra în celule, rezultând relaxare a miocardului și îmbunătățit sânge curgere. Ranolazina, spre deosebire de beta-blocante și calciu blocatoare de canale, nu are niciun efect asupra inimă rată, sânge presiune sau vasodilatație, deci are un roman diferit mecanism de acțiune.

Indicatii

Ca terapie adjuvantă pentru tratamentul simptomatic al pacienților cu stabil anghină care sunt controlate inadecvat sau nu pot tolera agenți antianginali de primă linie (cum ar fi beta-blocante și / sau calciu antagoniști).

Dozaj

Ranolazina poate fi administrată împreună cu mesele sau independent de mese. Se administrează de două ori pe zi. Zilnic maxim doză este de 1500 mg.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Disfuncție renală severă
  • Disfuncție hepatică moderată până la severă
  • Utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP3A4, de exemplu, itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibitori ai proteazei HIV, claritromicină, telitromicină, nefazodonă.
  • Utilizarea concomitentă a anumitor clase Ia (de exemplu, chinidina) sau clasa III (de exemplu, sofetilidă, sotalol) agenți antiaritmici, cu excepția amiodaronă.

Consultați SMPC pentru precauții complete.

Interacţiuni

Ranolazina este un substrat al CYP3A4. Concomitent administrare de inhibitori poate duce la potențarea efecte adverse. Combinația cu inhibitori puternici este contraindicată. În schimb, inductorii pot atenua efectul. Deoarece ranolazina este parțial metabolizată de CYP2D6, interacţiuni prin CYP2D6 sunt de asemenea posibile. Ranolazina este, de asemenea, un substrat al P-glicoproteină (P-gp). co-administrare de inhibitori puternici ai transportorului, cum ar fi ciclosporină, chinidina, și verapamil, crește, de asemenea, concentrațiile plasmatice. Ranolazina este în sine un inhibitor moderat până la puternic al P-gp și un inhibitor slab al CYP3A4 și CYP2D6. Interacţiuni sunt deci posibile cu digoxină și simvastatină, de exemplu. În plus, este posibil interacţiuni cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT trebuie luate în considerare. Detalii complete despre interacțiuni pot fi găsite în SmPC.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse includ amețeli, durere de cap, constipaţie, vărsături, greaţăși slăbiciune. Ranolazina poate prelungi intervalul QT.