Produse
Medicamentele care conțin colchicină nu mai sunt pe piață în multe țări. Droguri sunt disponibile în străinătate care pot fi importate. De asemenea, poate fi posibilă pregătirea unei formulări extemporanee într-o farmacie (dificultăți: toxicitate, substanță).
Plantă tulpină
Colchicina este principalul alcaloid al crocus de toamnă (Colchicaceae), care îl conține în mod abundent în semințe. Este, de asemenea, prezent în tuberculul gloriei africane, precum și în unele specii.
Structură și proprietăți
Colchicină (C22H25NU6, Mr = 399.4 g / mol) este o bază naturală foarte slabă din grupul alcaloid tropolonic. Se acumulează din sistemul inel triciclic al benzoheptalenului. Colchicina există ca o culoare alb-gălbuie, cristalină sau amorfă, cu gust amar praf care este solubil în de apă. praf devine întunecat atunci când este expus la lumină.
Efecte
Colchicina (ATC M04AC01) are efecte antiinflamatorii și analgezice. Elimină inflamația articulațiilor în cursul unui acut gută atac, ușurând astfel durere. Spre deosebire de uricostate și uricosurice, colchicina nu afectează concentrațiile de acid uric din sânge.
Indicatii
Pentru prevenirea sau tratamentul acutelor gută atacuri. Alte indicații sunt date în literatură, cum ar fi febra mediteraneană familială (indicație în Statele Unite), boala Behçet și recurentă pericardită. În multe țări, nu există o aprobare de reglementare. Pentru tratamentul acut al gută, AINS mai puțin toxice și glucocorticoizi se mai folosesc. Cu toate acestea, conform ghidurilor EULAR, colchicina rămâne printre agenții de linia I pentru tratamentul acut.
Dozaj
Conform Ghidului pentru droguri. comprimate poate fi luat independent de mese. Conform regimului tradițional, pentru a trata un atac acut la adulți, se ia inițial 1 mg, urmat de 0.5 mg la fiecare 1-2 ore până când simptomele dispar efecte adverse apar. Zilnic maxim doză de 4-6 mg (anterior 10 mg) nu trebuie depășite. Regimurile terapeutice alternative sunt, de asemenea, menționate în literatura de specialitate. Conform informațiilor tehnice Colcrys, un maxim doză de 1.8 mg pe zi (3 comprimate) nu trebuie depășite, deoarece acest lucru nu ar oferi niciun beneficiu suplimentar. doză trebuie ajustate individual. Orientările EULAR recomandă, de asemenea, doza mică (0.5 mg de 3 ori pe zi).
Contraindicații
Colchicina este contraindicată în hipersensibilitate, în timpul sarcinăși la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, boli gastro-intestinale, sânge numără anomalii și tulburări cardiovasculare. Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni poate fi găsit în prospectul cu informații despre droguri.
Interacţiuni
Colchicina este metabolizată de CYP3A4 și transportată de P-glicoproteină. CYP3A4 catalizează demetilarea grupărilor metoxi și are ca rezultat formarea de metaboliți inactivi. Cu utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4 sau P-gp, concentrațiile plasmatice cresc și poate rezulta otrăvire severă. Inhibitorii puternici ai CYP includ ciclosporină și macrolidele precum claritromicină, azol antifungice, și inhibitori ai proteazei HIV; ranolazină este un puternic inhibitor al P-gp. Alte interacţiuni sunt posibile cu statine, fibrați și agenți toxici renali. Colchicina este supusă circulația enterohepatică.
Efecte adverse
Efecte adverse pot fi semne de intoxicație legată de doză. Cel mai comun efecte adverse include diaree, greaţă, vărsături, și durere abdominală. diaree se datorează inhibării reînnoirii celulare în epitelii intestinului subțire. Pacienții prezintă frecvent tulburări musculare, slăbiciune musculară, rinichi daune și piele tulburări precum mâncărimea și ardere. La doze mari, sânge numără modificările, anemie, tulburări de creștere a unghiilor, căderea păruluiși au fost observate ocazional reacții de hipersensibilitate. Căderea părului și număr de sânge modificările sunt, de asemenea, un rezultat al inhibării mitozei. Au fost raportate otrăviri cu rezultate fatale.
