Produse
Ciclosporina este disponibilă comercial sub formă de capsule, o soluție potabilă și un concentrat de perfuzie (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generice). A fost aprobat în multe țări din 1995. Neoral este formularea de microemulsie care are o stabilitate mai stabilă biodisponibilitate decât Sandimmune tradițional. În 2016, picături de ochi ciclosporină au fost aprobate (vezi acolo).
Structură și proprietăți
Ciclosporină (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) există ca alb praf care este practic insolubil în de apă. Este extras din ciupercă (capra) sau produs prin alte metode. Ciuperca a fost găsită inițial de un angajat Sandoz într-o probă de sol din Norvegia. Ciclosporina este o polipeptidă ciclică lipofilă formată din 11 aminoacizi (undecapeptidă).
Efecte
Ciclosporina (ATC L04AD01) are proprietăți imunosupresoare, prelungind durata de viață a grefelor. Este un inhibitor al calcineurinei și este activ în principal împotriva limfocitelor (celulelor T). Trece prin membrana celulara și se leagă de ciclofilină. Acest complex inhibă calciu-fosfatază calcineurină dependentă, care este implicată în activarea genei și transcrierea mediatorilor, cum ar fi interleukinele (de exemplu, IL-2).
Indicatii
- Profilaxia respingerii grefei.
- Uveita endogenă
- Psoriazis sever
- Dermatită atopică severă
- Poliartrita cronică / artrita reumatoidă
- Sindromul nefrotic
- Cheratita severă vezi mai jos picături de ochi ciclosporină.
- Alte indicații (în afara etichetei)
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. Medicamentele orale se administrează de obicei de două ori pe zi, adică dimineața și seara, independent de mese. Ingerarea concomitentă a unei mese bogate în grăsimi sau suc de grapefruit poate crește biodisponibilitate.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Dacă ciclosporina nu este utilizată după transplant, se aplică contraindicații suplimentare:
- Insuficiență renală
- Hipertensiune arterială controlată necorespunzător
- Infecții controlate insuficient
- Boli maligne
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Ciclosporina are un potențial ridicat de interacțiune. Este un substrat al CYP3A și al P-glicoproteină. În plus, alte medicamente interacţiuni Sunt posibile.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ disfuncție renală, tremur, hirsutism, hipertensiuneși hiperplazie gingivală. Din cauza imunosupresiei, există un risc crescut de infecții și neoplasme.
