Produse
Bendamustina este disponibilă comercial ca un liofilizat pentru prepararea unei soluții de perfuzie (ribomustină). De fapt, are un bun oral biodisponibilitate când este luat post, dar se administrează numai parenteral. General medicamente sunt înregistrate. Bendamustina a fost dezvoltată în 1963 de Ozegowski și colab. în Jena în ceea ce era atunci Germania de Est și a fost comercializat doar în Germania până în anii '1990. În anii 1990, a devenit disponibil comercial în alte țări europene. A fost aprobat în Statele Unite în 2008 și în multe țări în 2009.
Structură și proprietăți
Bendamustina (C16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) este un derivat al clorometinei (mechloretamina, azot-pierdut). Are o structură similară cu clorambucil și ciclofosfamidă, ambele fiind utilizate și pentru tratarea limfocitelor cronice leucemie. Cu toate acestea, are și o grupare benzimidazol, cum ar fi cladribină, făcându-l și un analog al purinei. Grupul 2-cloretilamină este responsabil pentru proprietățile de alchilare, iar acidul butiric crește solubilitatea. Bendamustina este prezentă în medicamente ca clorhidrat.
Efecte
Bendamustina (ATC L01AA09) are proprietăți antineoplazice prin alchilarea ADN-ului, afectând sinteza și repararea ADN-ului, provocând rupturi de șuvițe, apoptoză și moarte celulară. Ca analog purinic, poate fi eficient și ca antimetabolit; totuși, acest al doilea mecanism este controversat. Un avantaj este rezistența încrucișată scăzută cu alte citostatice medicamente.
Indicatii
Bendamustina a fost aprobată în multe țări exclusiv pentru tratamentul limfocitelor cronice leucemie. În alte țări europene, este aprobat și pentru alte tumori maligne, inclusiv limfomul lui Hodgkin, limfom non-Hodgkin, cancer de sanși mielom multiplu.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie pe termen scurt în zilele 1 și 2, cu administrare repetat la fiecare 4 săptămâni pentru cicluri multiple. Dozajul se bazează pe suprafața corpului.
Contraindicații
Bendamustina nu trebuie utilizată în cazuri de hipersensibilitate, în timpul sarcină sau sarcină suspectată, în timpul alăptării, leziuni parenchimale hepatice severe, icter, existent sever măduvă osoasă depresiune și severă sânge numără anomalii, proceduri chirurgicale majore anterioare și infecții, în special cele asociate cu leucocitopenie. Precauțiile complete pot fi găsite în SmPC.
Interacţiuni
Bendamustina este metabolizată în ficat de CYP1A2, printre altele, și este conjugat cu glutation. Relevanța interacţiuni prin CYP1A2 este insuficient studiat; cu toate acestea, trebuie combinat cu inhibitori sau inductori corespunzători numai cu precauție. Alți agenți mielosupresori pot potența efectul asupra măduvă osoasă.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse includ infecție, leucopenie, anemie, greață și vărsături, inflamația mucoasei, simptome digestive precum diaree și constipaţieși reacții de hipersensibilitate. antiemetice sunt folosite pentru a trata greață și vărsături.
