Cladribina

Produse

Cladribina a fost aprobată pentru tratamentul scleroză multiplă în UE în 2017 și în Statele Unite și multe țări în 2019 sub formă de tablete (Mavenclad). Cladribina a fost, de asemenea, disponibilă comercial ca soluție de perfuzie și injecție în multe țări din 1998 (Litak). Acest articol se referă la terapia SM.

Structură și proprietăți

Cladribină (C10H12CIN5O3, Mr = 285.7 g / mol) este un derivat 2-clor al 2'-deoxiadenozinei. Clorurarea protejează analogul nucleozidic de degradarea metabolică. Cladribina există ca un alb, nehigroscopic și cristalin praf.

Efecte

Cladribina (ATC L01BB04) are proprietăți citotoxice selective, proapoptotice și imunomodulatoare. Este un promedicament care este fosforilat în celule la trifosfatul activ Cd-ATP. Această activare are loc în principal în limfocite (celule B și T), al căror număr este redus ca urmare. Celulele B și T sunt implicate în mod semnificativ în dezvoltarea scleroză multiplă. Reducerea selectivă duce la o scădere semnificativă a ratei de recidivă. Efectele se bazează pe integrarea în ADN, care inhibă sinteza ADN și induce apoptoza. Cladribina concurează cu trifosfatul de deoxiadenozină, printre altele, pentru încorporarea în ADN de către ADN polimeraze. Medicamentul are un timp de înjumătățire de aproximativ 24 de ore.

Indicatii

Pentru tratamentul pacienților adulți cu recidivă-remisivă foarte activă scleroză multiplă (SM) definită de descoperirile clinice sau imagistice.

Dozaj

Potrivit SmPC. Terapia constă din două faze de tratament care se întind pe doi ani consecutivi. Fiecare fază de tratament constă din două săptămâni de tratament, una la începutul primei luni și una la începutul celei de-a doua luni a fiecărui an de tratament. Fiecare săptămână de tratament constă în 4 sau 5 zile în care pacientul primește comprimate ca un singur cotidian doză. Alte medicamente trebuie administrate la un interval de timp de cel puțin trei ore. Aportul este independent de mese. După finalizarea celor două faze de tratament, nu este necesar un tratament suplimentar cu cladribină în anii 3 și 4. Reluarea tratamentului după anul 4 nu a fost studiată. Pentru instrucțiuni detaliate, vă rugăm să consultați SmPC!

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Infecție cu virusul HI
  • Infecții active severe, infecții cronice active (de exemplu, tuberculoză or hepatită).
  • Inițierea tratamentului la pacienții imunocompromiși, inclusiv la pacienții care primesc în prezent terapie imunosupresivă sau mielosupresivă.
  • Malignități active existente.
  • Istoria leucencefalopatiei multifocale progresive.
  • Insuficiență moderată sau severă a funcției renale.
  • Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani
  • Sarcina și alăptarea

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ limfopenie, scăderea numărului de neutrofile, oral herpes, dermatomal Herpes zoster, erupție cutanată și căderea părului.