Definiție
Antiemeticele sunt un grup de medicamente concepute pentru a suprima sau preveni vărsături, greaţă și greață. Antiemeticele cuprind mai multe grupuri de substanțe active care acționează asupra diferiților receptori.
Introducere
Greaţă este un proces complex care este destinat protejării organismului prin prevenirea vărsării și pătrunderii în organism a substanțelor potențial toxice. În plus, vărsături poate apărea în timpul cancer tratament și chimioterapie (indusă de citostatic vărsături), după operații (post-operator), în timpul sarcină și kinetoză (boală de mișcare) și pot fi tratate cu antiemetice. Mai multe regiuni ale corpului sunt implicate în greaţă.
Una dintre ele este zona postrema. Acesta este un creier regiune din trunchiul creierului care, împreună cu alte nuclee, formează centrul greaței. Are zona de declanșare chemo-receptivă (CTZ).
Acesta este un grup de neuroni care are receptori localizați în fața sânge-creier barieră. În mod normal, creier este înconjurat de un strat de ansambluri celulare foarte dense (sânge-barieră cerebrală), care împiedică pătrunderea toxinelor în creier. Pentru a se asigura că creierul este totuși informat despre substanțele toxice care au pătruns în sânge, există organele circumventriculare (un grup de zone specializate ale creierului care au contact cu sângele, adică nu prin sânge-barieră cerebrală).
Acestea includ zona postrema ca parte a centrului de vărsături. Tractul gastrointestinal are aferență nervi care aleargă către creier și activează centrul vărsăturilor prin intermediul nucleului tractus solitarii (NTS, o regiune a creierului care este strâns implicată în reflexul de sufocare și vărsături) în prezența toxinelor. Organul echilibrului și urechea interioară activați centrul vărsăturilor în prezența kinetozelor (rău de mișcare, rău de mișcare).
Ingrediente active și mod de acțiune
Așa-numiții antagoniști ai receptorilor D2 acționează central (în creier) prin inhibarea dopamina receptori ai zonei postrema și periferic prin activarea superioară tractului digestiv. Ele pot fi împărțite în antiemetice care traversează Bariera hemato-encefalică (perfenazină, alizapridă, droperidol) și cele care acționează în principal periferic, în afara centrului sistem nervos (metoclopramidă și domperidonă). Metoclopramida (MCP) acționează, de asemenea, ca un antagonist al receptorului 5-HT3 și crește stomac și intestinului subtire motilitate (număr crescut de mișcări musculare).
Acestea pot fi utilizate pentru kinetoză, vărsături post-operatorii și vărsături induse de citostatice (vărsături cauzate de chimioterapie). Antagoniștii receptorilor H1 blochează tipul 1 histamina receptori și sunt utilizați și în tratamentul alergiilor și ca hipnotic (medicament care promovează somnul și calmarea). Antiemeticele utilizate includ prometazina și difenhidramina, care sunt printre prima generație histamina antagoniști (aceștia ajung în centrul vărsăturilor prin Bariera hemato-encefalică).
Pot fi utilizate în cazuri de sarcină vărsături și kinetoză. Blochează antagoniștii receptorilor 5-HT3 serotonina receptori. 5-HT3 se găsesc în principal la centrul vărsăturilor.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron sunt utilizate pentru vărsăturile post-operatorii și vărsăturile induse de citostatice. Antagoniștii receptorilor NK1 inhibă receptorul neurokininei 1 din centrul vărsăturilor. Singura substanță activă utilizată în prezent este aprepitant.
Se folosește de obicei în combinație cu antagoniști 5-HT3 și dexametazona. Apreptinatul nu trebuie utilizat în timpul sarcină și lactație. Efectul principal al glucocorticoizi (de exemplu dexametazona) nu este efectul antiemetic, deși pot fi utilizate în acest scop. Efectul antiemetic al glucocorticoizi nu a fost clarificat în mod concludent.
