Artesunate este un ingredient activ utilizat pentru tratarea malarie. Tropicalul boală infecțioasă este cauzat de patogenii din genul Plasmodium și revendică 1 milion de vieți în toată lumea în fiecare an. După cum arată studiile, ingredientul activ ar putea fi, de asemenea, utilizat în viitor pentru a trata tumorile maligne - adică maligne -.
Ce este artesunatul?
Artesunate este un ingredient activ utilizat pentru tratarea malarie. Drogul artezunat aparține clasei de medicamente antiprotozoale și este fabricat din derivatul vegetal al anualei pelin (Artemisia annus). Artesiminina conținută în frunzele și florile din pelin a fost folosit în Medicină tradițională chinezească de mii de ani. În ultimii ani, ingredientul activ al plantei a devenit, de asemenea, punctul central al medicinei occidentale. În 2002, artesunatul sintetizat din acesta a fost inclus de OMS în lista medicamentelor esențiale. Medicamentul este utilizat mai ales împotriva malarie tropica cu agentul patogen Plasmodium falciparum, care se caracterizează printr-un curs sever. Artesunatul este, de asemenea, extrem de eficient împotriva malariei multirezistente patogenii care nu mai răspund la antimalarice comune medicamente.
Acțiune farmacologică
Malaria se transmite prin mușcătura țânțarului Anopheles. patogenii mai întâi să se stabilească în ficat, infectează roșu sânge celule (eritrocite), și distrugeți-le. Ingredientul activ artesunat intră direct în mitocondriile a celulei patogene. mitocondriile se găsesc în toate celulele și sunt „puterea productivă” a fiecărei celule. Așa-numitul peroxid poduri în structura chimică a ingredientului activ joacă un rol decisiv în eficacitatea farmacologic-biologică a arteunatului. Eliberează un nivel ridicat concentrare of oxigen radicalii care atacă mitocondriile și provoacă moartea celulară a agentului patogen. Medicamentul este, de asemenea, eficient împotriva cancer celule. Celulele tumorale conțin de fier ioni în mare concentrare. Reacționează chimic cu oxigen radicali și determină moartea celulei. Artesunate pare, de asemenea, capabil să prevină formarea de sânge nave care alimentează țesutul tumoral. Astfel contracarează formarea metastaze. Datorită unei structuri biochimice de bază ușor modificate, derivatul artezunat prezintă un nivel mult mai mare biodisponibilitate decât substanța originală artesiminin. biodisponibilității indică cât de repede și în ce măsură un medicament este absorbit de organism și pus la dispoziția organismului. Artesunate are un timp de înjumătățire foarte scurt. Este metabolizat rapid de ficat și excretat din corp în câteva ore.
Utilizare și aplicare medicală
În special în cazurile severe, derivatul artezimininei reduce semnificativ rata mortalității celor care suferă de malarie. Din 1,000 de pacienți cu malarie tratați cu arteunat, doar 147 au murit în loc de 241 dintre cei tratați cu medicamentul antimalaric comun chinină. Până acum, care conține artezunat medicamente au fost utilizate exclusiv la adulți. Studii recente arată că copiii pot beneficia în curând și de ingredientul activ. Diverse studii indică faptul că artezunatul ar putea fi, de asemenea, utilizat în cancer terapie în viitor. De exemplu, s-a demonstrat că ingredientul activ este un medicament promițător pentru tumorile maligne. Rac celulele au o rezistență redusă la oxidativ stres cauzat de oxigen radicali. Medicamentul este deosebit de eficient în tumorile cu creștere rapidă. Au un număr deosebit de mare de de fier ioni. Oamenii de știință din Singapore atribuie substanței o eficacitate mai bună împotriva astm decât corticosteroizii prescriși în mod obișnuit. Artesunatul este de obicei utilizat împotriva malariei ca preparat combinat pentru a preveni posibila rezistență. Medicamentul este administrat de obicei intravenos sub formă de perfuzie pentru malaria tropicală severă, dar este disponibil și sub formă de tablete.
Riscuri și efecte secundare
Efectul artezunatului este selectiv. Adică are un efect toxic asupra celulelor tumorale și a agenților patogeni ai malariei care conțin niveluri foarte ridicate de de fier, dar nu are efecte negative asupra celulelor sănătoase. Medicamentul artezunat este considerat a fi bine tolerat. Efectele secundare cunoscute până în prezent sunt limitate și pot fi în general bine controlate. Efectele secundare asociate cu administrarea artezunatului depind, de asemenea, de combinația de medicamente în care este disponibil. Cele mai frecvente efecte secundare sunt durere de cap, insomnie, somnolență și slăbiciune - dar greaţă, vărsături și diaree În cazuri rare izolate, hemoliza - dizolvarea roșu sânge celule - apare, rezultând anemie.
