linezolid este o antibiotic din clasa oxazolidinonă de medicamente. Medicamentul este utilizat ca rezervă antibiotic.
Ce este Linezolid?
În prezent, linezolid este singurul MRSA-activ antibiotic disponibil atât pentru uz oral, cât și intravenos. Drogul linezolid aparține grupului destul de nou de oxazolidinonele. Oxazolidinonele au compuși heterociclici saturați. Inhibă biosinteza proteinelor în bacterii. Cu toate acestea, spre deosebire de altele antibiotice cum ar fi tetraciclinele, macrolidele și lincosamidele, acestea inhibă deja debutul sintezei. Linezolidul este un antibiotic utilizat în principal pentru infecțiile cu vancomicină-rezistent patogenii. Linezolidul este deosebit de eficient în infecțiile cu Gram-pozitiv bacterii. În prezent este singurul MRSA-antibiotic activ disponibil pentru uz oral și intravenos. MRSA se referă la tulpini ale bacteriei Staphylococcus aureus care sunt rezistente la toate ß-lactamele antibiotice, Cum ar fi penicilină. De obicei, acestea patogenii sunt multirezistente și au, de asemenea, rezistență la antibiotice cum ar fi chinolonele, tetraciclinele, eritromicină, sulfonamidă și vancomicină. Linezolidul are aprobări pentru tratamentul nosocomialului pneumonie și severă piele și infecții ale țesuturilor moi.
Acțiune farmacologică
Antibioticul linezolid inhibă sinteza proteinelor în bacterii. În biosinteza proteinelor, produc organisme vii proteine (albumină) prin traducere. Biosinteza proteinelor este esențială pentru formarea de noi proteine în celule. Fără producția de proteine, genă expresia nu este posibilă. Acest lucru înseamnă, de asemenea, că, fără biosinteza proteinelor, celulele nu pot continua să prolifereze. De asemenea, ei nu pot continua creşte. Linezolidul inhibă biosinteza proteinelor bacteriilor chiar la început. Pentru a face acest lucru, medicamentul se leagă de subunitățile 50S ale ribozomi. Biosinteza proteinelor are loc în ribozomi. Cu toate acestea, linezolidul previne sinteza proteinelor prin formarea unui așa-numit complex de inițiere. Cu toate acestea, doar Gram-pozitiv patogenii sunt afectate de acest efect bacteriostatic. Agenții patogeni gram-negativi sunt rezistenți la linezolid.
Aplicarea și utilizarea medicală
Linezolidul a devenit un important antibiotic de rezervă, relativ la bacteriile Gram-pozitive, la scurt timp după dezvoltarea sa. Antibioticele de rezervă pot fi administrate numai în condiții de restricție. Există indicații stricte. Un motiv pentru această restricție este efectele secundare severe ale agenților. În plus, utilizarea țintită a antibioticelor de rezervă este menită să prevină rezistența suplimentară. În mod normal, vancomicină este antibioticul MRSA standard. Cu toate acestea, există acum din ce în ce mai multe germeni care sunt, de asemenea, rezistente la vancomicină. În aceste cazuri, se utilizează linezolid. Acesta joacă un rol în special în tratamentul infecțiilor severe cu SARM în spitale și în regiunea terapie de multirezistent tuberculoză. Stafilococii inclusiv tulpini rezistente la meticilină (MRSA), enterococi inclusiv tulpini rezistente la vancomicină (VRE) și streptococi inclusiv penicilină-tulpinile rezistente sunt sensibile la linezolid. Medicamentul este aprobat pentru tratamentul nozocomial sau de la comunitate pneumonie. Linezolidul este, de asemenea, utilizat în cazurile severe piele sau infecții ale țesuturilor moi. Cu toate acestea, înainte de tratament, trebuie efectuate teste microbiologice pentru a determina dacă infecția este cauzată de bacterii gram-pozitive sensibile la linezolid.
Riscuri și efecte secundare
Un efect secundar grav al linezolidului este măduvă osoasă suprimare. pentru că sânge formarea are loc în măduvă osoasă, modificări în număr de sânge apar. În pancitopenie, toate sânge celulele din sânge sunt grav scăzute, deci anemie, leucopenie și trombocitopenie există în același timp. Cu toate acestea, neutropenia și trombocitopenie poate apărea și solitar. În neutropenie, granulocite neutrofile sunt scăzute. Pentru că sistemului imunitar este afectat direct, infecții bacteriene severe cu febră și frisoane se poate dezvolta. Persoanele afectate se simt foarte bolnave și suferă de mucoasă necroză a gură, gât, gât, și organele genitale. În trombocitopenie, sânge coagularea este afectată. Pacienții suferă hematoame mai repede sau au crescut nas și / sau sângerări ale gingiilor. Un alt efect secundar al linezelidei este hipertensiune arterială (hipertensiune). În plus, poate apărea inhibarea monoaminooxidazei-A și a monoaminooxidazei-B. Acest lucru poate afecta negativ sistem nervos. Mai mult, pacienții care iau linezolid raportează dureri de cap și iritarea tractului gastro-intestinal. Linezolid nu trebuie administrat în prezența unei intoleranțe cunoscute. Sarcină și alăptarea sunt, de asemenea, contraindicații din cauza efectelor secundare grave. Mai mult, linezolidul nu trebuie utilizat împreună cu utilizarea concomitentă de Inhibitori ai MAO. Inhibitori ai MAO sunt medicamente din grupul de antidepresive. Sunt prescrise pentru boala Parkinson și depresiune, printre alții. De asemenea, trebuie remarcat faptul că linezolidul afectează și el serotonina niveluri în central sistem nervos (SNC) prin inhibarea monoaminooxidazei. Când medicamentul este administrat cu alte medicamente care cresc serotonina niveluri în sânge, care pun viața în pericol serotonin poate rezulta. Caracteristic tulburării, care rezultă dintr-o acumulare de neurotransmițător serotonina, sunt simptome neuromotorii și cognitive. Persoanele afectate suferă de neliniște, involuntară mușcături musculare, frisoane, tremurături, transpirație și creștere reflex.