Bendamustină este un agent chimioterapeutic extrem de eficient care obține rezultate mai bune la tratament în anumite tipuri de cancer în comparație cu terapiile convenționale (regimuri CHOP). În același timp, este asociat cu efecte secundare semnificativ mai puține decât acestea. Majoritatea pacienților evaluează căderea părului, care apare foarte rar, ca deosebit de pozitiv.
Ce este bendamustina
Bendamustină este un agent chimioterapeutic extrem de eficient care produce rezultate mai bune la tratament în anumite tipuri de cancer în comparație cu terapiile convenționale (regimuri CHOP). Bendamustină (formula moleculară: C16H21Cl2N3O2) există ca clorhidrat de bendamustină în cancer medicamente. Din punct de vedere chimic, aparține grupului de alchilanzien bifuncțional și subgrupului de azot-derivate pierdute. Comparativ cu acestea, însă, provoacă mult mai puține efecte secundare. Bendamustina este un medicament citostatic care dezactivează celulele tumorale prin alchilare. Inhibă creșterea tumorii la fel de eficient în tumorile hematologice și solide. Bendamustina este utilizată fie ca mono-preparat, fie împreună cu anticorpul monoclonal rituximab. Ingredientul activ a fost dezvoltat în anii 1960 în RDG și descris pentru prima dată științific în 1963. Medicii l-au numit IMET3393. A fost disponibil ca medicament la sfârșitul anilor 1960 (denumire comercială: Cytostasan). A fost aprobat în Republica Federală Germania în 1993. Medicamentul, care este eficient în câteva minute, combate celulele canceroase mult mai eficient decât ceilalți membri ai grupului său de substanțe active. Nu numai că îi dezactivează, ci și le declanșează programul de sinucidere (apoptoză). In combinatie terapie cu rituximab, chiar și celulele tumorale care sunt rezistente la agenți alchilanți și reactivi refractar sunt conținute. Dozajul exact al medicamentului este determinat în funcție de tabloul clinic, de gradul de pretratare și de mărimea suprafeței corpului pacientului. Bendamustina este disponibilă sub formă de monopreparare sub denumirile comerciale Levact și Ribomustine.
Acțiune farmacologică
Bendamustina are o acțiune semnificativ rapidă: în aproximativ 7 minute, se răspândește în toate țesuturile corpului, indiferent de stadiul sau vârsta tumorii pacientului. Cu toate acestea, răspândirea pe tot corpul nu apare uniform. În ficat, este transformat imediat în derivatul hidroxi citotoxic. Bendamustina are efecte antineoplazice și anticitocide. Substanța activă este metabolizată în ficat. Aceasta produce metaboliții activi M3 și M4, care, totuși, prezintă o eficacitate mult mai mică în comparație cu substanța mamă: M3 apare în sânge plasma la a concentrare de aproximativ 1:10 comparativ cu bendamustida, M4 la un raport de 1: 100. Bendamustida distruge ADN-ul celulelor tumorale prin alchilare. Modifică firul dublu al ADN-ului prin stimularea legării încrucișate a ADN-ului și funcțional proteine. Acest lucru are ca rezultat rupturi de șuvițe cu dublă helix și, de asemenea, rupturi de șuvițe cromozomiale care nu pot fi reparate. Celula canceroasă muta și funcționalitatea sa este întreruptă. Informațiile genetice deteriorate nu mai pot fi citite și transcrise. Drept urmare, celula degenerată nu se mai poate diviza / prolifera și în cele din urmă moare. Repararea ADN-ului tumoral deteriorat este sever inhibată, în special în cancer de san. Bendamustina se leagă mai mult de 90% de plasmă proteine (albumină) după intravenos administrare și este totuși excretat din corp într-o medie de 40 de minute. Aproape 95% din acesta este excretat prin tractul urinar. Doar aproximativ o zecime din medicamentul administrat nu este metabolizat de organism. Ele pot fi detectate în urină.
Utilizare și aplicare medicală
Bendamustina se administrează numai parenteral. doză selectate, luând în considerare factorii individuali (vârsta, tipul de cancer, stadiul tumorii, tratamentul anterior, suprafața corpului), variază de la 50 la 150 mg / m² KOF. Medicamentul se aplică de obicei sub formă de perfuzie pe termen scurt (30 până la 60 de minute) în două zile consecutive. Chimioterapia se repetă la fiecare 4 săptămâni. La doze mai mici (50 până la 60 mg / m² KOF), poate fi administrat și timp de până la 5 zile consecutive. În mod avantajos, nu există rezistență încrucișată la alte citostatice medicamente cu utilizarea bendamustinei. Medicamentul este aprobat pentru tratamentul boala Hodgkin, mielom multiplu, celulă de manta limfom, indolent non-limfomul lui Hodgkin și limfocitice cronice leucemie (CLL). Cu toate acestea, s-a dovedit că și bendamustina este eficientă în tratamentul cancer de san - pentru care a fost aprobat în RDG - și carcinomul bronșic cu celule mici. De exemplu, supraviețuirea înlimfomul lui Hodgkin și limfom cu celule de manta în stadii ulterioare ale cancerului cu combinație terapie de bendamustină și rituximab comparativ cu tratamentul standard (regim CHOP) este de aproximativ 70 până la 31 de luni fără progresie. Când s-a administrat CHOP, creșterea tumorii a progresat, deși inhibată. Bendamustina nu este eficientă în melanom, tumori ale celulelor germinale, sarcom al țesuturilor moi, ficat carcinom, bilă carcinomul conductelor și carcinom cu celule scuamoase a cap și gât.
Riscuri și efecte secundare
Reacțiile adverse frecvente includ deficitul de leucocite, anemie(anemie), mielosupresie, pierderea poftei de mâncare, greaţă, reacții de hipersensibilitate, simț afectat de gust, uscat gură, colici durere abdominală, senzații de căldură, roșeață a feței, iritații ale mucoasei, diaree, constipaţieși infecție. În cazuri mai rare, piele tulburări, reacții alergice și flebită la locul injectării poate apărea. Căderea părului (alopecia) este foarte rară și nu afectează niciodată întregul scalp. Greaţă este, de asemenea, mai puțin frecventă cu tratamentul cu bendamustină decât cu alte citostatice medicamente. Greaţă apare cu o întârziere de timp la aproximativ o treime din pacienți și este tratat cu un agent de inhibare a greaței (antagonist 5HT3). Medicamentul inhibitor al tumorii nu trebuie utilizat în caz de afectare rinichi funcție, leziuni hepatice severe, modificate sânge numara, icter, chirurgie majoră anterioară, galbenă febră vaccinare, infecții, sarcină și alăptarea (în studiile la animale, afectarea embrion s-a produs). Indiferent dacă bendamustina traversează bariera placentară sau trece în lapte matern nu a fost încă determinat la oameni. Pacienții cu vârstă sexuală activă ar trebui să utilizeze eficient contracepție în timpul lor chimioterapie cu bendamustină, iar pacienții de sex masculin ar trebui să continue să utilizeze contracepție până la 6 luni de la ultima perfuzie.
