Clopidogrel este un agent relativ nou care acționează ca un agent antiplachetar pentru a influența sânge coagulare. Ca anticoagulant, clopidogrel este utilizat în prezența anumitor condiții în concurență cu anticoagulantele convenționale mult mai puțin costisitoare, cum ar fi ASA (acid acetilsalicilic, aspirină) pentru prevenirea infarctului miocardic, cursă, stent implantarea și tratamentul bolii ocluzive periferice, printre alte utilizări. Clopidogrel acționează în principal ca un blocant al receptorilor ADP, inhibând activarea trombocitelor dependente de ADP și astfel agregarea trombocitelor.
Ce este clopidogrelul?
Clopidogrelul este un medicament relativ nou care acționează ca un agent antiplachetar pentru a influența sânge coagulare. trombocitele, cunoscute și sub numele de trombocite, sunt echipate cu adenozină receptori de difosfat care sunt folosiți pentru a controla agregarea trombocitelor atunci când este necesar, de exemplu, pentru a închide răniți sânge nave. Medicamentul clopidogrel inhibă receptorii de trombocite, astfel încât nu poate apărea sau nu se poate produce agregare de trombocite limitată. Clopidogrelul este un derivat de tienopiridină și în rolul său de anticoagulant aparține grupului de inhibitori ai agregării plachetare. Medicamentul este administrat într-o formă inactivă din punct de vedere metabolic și, după administrarea orală, trebuie mai întâi transformat de organism în formă bioactivă prin mai multe etape de oxidare și hidroliză. biodisponibilității după absorbție în tractului digestiv este de aproximativ 50%. Aproximativ 30% dintre cetățenii europeni sunt purtători ai unei mutații genă care reduce sau previne complet conversia substanței active în forma bioactivă. Dacă urmează să se obțină un efect anticoagulant rapid, o It Inactivarea trombocitelor adenozină receptorii difosfatului este ireversibil, astfel încât efectul clopidogrelului persistă câteva zile după întreruperea tratamentului până la „vechiul” trombocite sunt înlocuite de cele nou formate, care apare după aproximativ o săptămână.
Efect farmacologic
În prezența anumitor afecțiuni sau boli, cum ar fi cursă, infarct miocardic, îngustarea artere coronare, sau boala ocluzivă arterială periferică (PAVD), mecanismul de reparare rezultat sub formă de agregare plachetară poate conduce la ocluzie a sângelui nave cu consecințe uneori grave. În aceste cazuri, anticoagulantele - cunoscute și ca anticoagulante sau diluanți ai sângelui - sunt destinate reducerii tendinței de trombocite să se coaguleze pentru a preveni formarea așa-numiților trombi (cheaguri de agregare) în vene sau pentru a dizolva trombii existenți. Deoarece agregarea trombocitelor este controlată de adenozină receptori de difosfat (receptori ADP), există o oportunitate de intervenție aici. Clopidogrelul, care a fost transformat în forma sa bioactivă, face ca receptorul ADP P2Y12 să fie inactiv prin inhibare. Scopul reducerii tendinței de a forma trombi, dintre care unele sunt în pericol pentru viață, este astfel atins. Trebuie avut în vedere faptul că procesul de inactivare sau inhibare a receptorilor P2Y12 este ireversibil. Aceasta înseamnă că trombocitele nu își pot recâștiga capacitatea de agregare chiar și după ce substanța activă clopidogrel a fost descompusă în ficat. Capacitatea de coagulare este restabilită numai prin procesul de reînnoire naturală a trombocitelor. Ciclul de viață al trombocitelor la om este de aproximativ 7 până la 10 zile, astfel încât la 10 zile după degradarea clopidogrelului, a avut loc reînnoirea completă a trombocitelor și a fost restabilită capacitatea completă de coagulare, ceea ce poate fi important, de exemplu, în următoarea intervenție chirurgicală.
Aplicarea și utilizarea medicală
Clopidogrelul este încorporat într-o varietate de medicamente de la diferiți producători - inclusiv generic droguri-sub formă de anumite sare. Sunt disponibile monopreparate care conțin doar clopidogrel ca ingredient activ, precum și preparatele combinate cu cel puțin un alt ingredient activ. Preparatele combinate conțin de obicei ASA (aspirină) ca al doilea ingredient activ, care ajută și la inhibarea coagulării, dar acționează într-un moment diferit al procesului de coagulare. Pentru a obține un efect anticoagulant rapid, așa-numita încărcare doză de 300 până la 600 miligrame este necesară o dată, în timp ce doza zilnică normală de întreținere este de 75 miligrame doză se observă, efectul complet se realizează după numai două până la șase ore, în timp ce protecția anticoagulantă completă nu se realizează decât după cinci până la șapte zile dacă nu se ia doza de încărcare. Ca o caracteristică specială, interacţiuni cu alte anticoagulante, cu anumite analgezice și cu așa-numiții inhibitori de protoni pentru a reduce acid gastric trebuie luat în considerare.
Riscuri și efecte secundare
Cele mai mari pericole asociate cu utilizarea medicamente care conține ingredientul activ clopidogrel constă, pe de o parte, în faptul că ingredientul activ nu este sau este transformat insuficient în forma bioactivă în așa-numiții care nu răspund din cauza unui genă mutaţie. Ca urmare, efectul anticoagulant dorit nu este atins sau nu este atins complet. Dacă nu se știe dacă pacientul aparține grupului de persoane care nu răspund, utilizarea regulată a clopidogrelului poate fi practic ineficientă. La urma urmei, aproximativ 30% dintre oamenii din Europa Centrală sunt afectați de mutație. Interacţiuni cu alte medicamente trebuie de asemenea luat în considerare. Dacă se iau și alte anticoagulante, efectul anticoagulant este de obicei îmbunătățit. Interacţiuni cu antidepresive și inhibitori de protoni utilizați pentru a trata reflux constau într-o reducere a anticoagulării. La cealaltă extremă, există o supradoză a medicamentului. Nu se cunoaște un antidot care ar putea inversa sau reduce efectul clopidogrelului în cazul unui supradozaj accidental. Singura opțiune este de a perfuza lichide care conțin trombocite, dar trebuie remarcat faptul că și trombocitele adăugate vor fi modificate în timp ce clopidogrelul este prezent în sânge. Timpul de înjumătățire pentru degradarea clopidogrelului este de 7 până la 8 ore. Reacțiile adverse în timpul perioadei de tratament pot include sângerare gastrointestinală, a crescut epistaxisul, hematoame, diaree, și erupție cutanată. În caz de accidentare accidentală sau necesitatea unei intervenții chirurgicale de urgență, poate apărea problema că anticoagularea realizată de clopidogrel nu poate fi inversată pe termen scurt și poate duce la sângerări greu de oprit.
