Cum funcționează apomorfina
Apomorfina imită neurotransmițătorul dopamina din sistemul nervos central și se leagă de locurile sale de andocare (receptori). În acest fel, ingredientul activ mediază efectele tipice dopaminei.
Boala Parkinson:
În boala Parkinson, celulele nervoase care produc și secretă dopamină mor treptat. Prin urmare, utilizarea apomorfinei poate fi de ajutor. Cu toate acestea, ingredientul activ este de obicei utilizat numai atunci când opțiunile de terapie cu mai puține efecte secundare au fost epuizate.
Acestea includ agonişti ai dopaminei mai bine toleraţi şi ingredientul activ L-dopa, o substanţă precursoare a dopaminei pe care organismul o poate transforma în dopamină. Terapia L-dopa poate fi administrată în medie cu aproximativ zece ani înainte să apară așa-numitele fenomene on-off.
Ca și înainte, se administrează o cantitate constantă de L-dopa, dar eficacitatea fluctuează drastic – într-o zi medicamentul funcționează bine, a doua zi aproape deloc. Aceste fluctuații devin mai pronunțate până când la un moment dat L-dopa este abia eficientă. În acest moment, terapia poate fi începută cu apomorfină, care este uneori considerată ultima opțiune de tratament.
Așa-numitul test de apomorfină este uneori folosit pentru a diagnostica boala Parkinson. În acest test, pacientului i se injectează substanța activă pentru a vedea dacă tulburările de mișcare tipice bolii pot fi atenuate.
Disfuncția erectilă:
În timpul tratamentului Parkinson cu apomorfină, s-a descoperit întâmplător că pacienții de sex masculin cu tulburări de potență își puteau recăpăta erecția. Ca urmare, ingredientul activ a fost comercializat de câțiva ani ca remediu pentru tulburările de potență. Cu toate acestea, din cauza cifrelor de vânzări insuficiente, preparatele în cauză au fost apoi scoase din nou de pe piață.
Emetic:
În medicina de urgență și medicina veterinară, apomorfina este utilizată suplimentar ca agent de încredere pentru a induce vărsături (emetice) – dar în afara aprobării sale („utilizare off-label”).
Deși apomorfina este din punct de vedere chimic un derivat al morfinei, nu are efecte analgezice sau alte efecte pe care le-ar aștepta de la un derivat de morfină.
Absorbție, degradare și excreție
Apomorfina este de obicei injectată, ceea ce îi permite să intre foarte repede în circulația sistemică. Ca rezultat, efectul său se instalează de obicei în mai puțin de zece minute. Ingredientul activ este apoi descompus rapid (parțial în ficat) și excretat prin rinichi. Timpul după care jumătate din apomorfină a părăsit din nou corpul (timp de înjumătățire) este de aproximativ o jumătate de oră.
Când se utilizează apomorfina?
Apomorfina este aprobată oficial pentru următoarele indicații:
- Tratamentul fluctuațiilor motorii (fenomenul „on-off”) la pacienții cu boala Parkinson care nu pot fi controlați în mod adecvat cu medicamente antiparkinsoniene administrate oral.
Utilizarea pentru tulburări de potență sau ca emetic poate fi cu preparate disponibile în afara domeniului de aplicare al autorizației de introducere pe piață („utilizare off-label”) sau cu medicamente finite importate.
Durata de utilizare depinde de boala de bază.
Cum se utilizează apomorfina
Preparatele de apomorfină disponibile în Germania, Austria și Elveția sunt potrivite numai pentru injecție sau perfuzie (și pentru perfuzie continuă cu ajutorul unei pompe). În acest scop sunt disponibile seringi preumplute și stilouri injector (pen-uri) preumplute (asemănătoare stilourilor injectoare pentru insulină), astfel încât pacienții să se poată injecta și ei înșiși cu substanța activă după ce au fost instruiți de un medic.
La început, trebuie determinată doza adecvată individual: în principiu, poate fi de la una până la o sută de miligrame de apomorfină pe zi; media este de 3 până la 30 de miligrame pe zi. Cu toate acestea, nu pot fi administrate mai mult de zece miligrame de substanță activă per doză unică.
În plus, se administrează în general un alt agent (de obicei domperidonă) pentru a suprima greața severă (efect secundar al apomorfinei).
Utilizarea apomorfinei pentru tulburările de potență este de obicei sub formă de tabletă sublinguală. Aceasta este o tabletă care este plasată sub limbă, unde se dizolvă rapid. Cu această formă de administrare, efectul dorit apare suficient de rapid, în timp ce efectele secundare sunt de obicei foarte scăzute.
Care sunt efectele secundare ale apomorfinei?
Unul din zece până la o sută de pacienți prezintă reacții adverse sub formă de confuzie, halucinații, sedare, somnolență, amețeli, amețeli, căscat frecvent, greață, vărsături și reacții la locul injectării, cum ar fi roșeață, sensibilitate, mâncărime și durere.
Ocazional, există leziuni ale pielii la locul injectării, erupții cutanate, dificultăți de respirație, scădere a tensiunii arteriale atunci când te ridici din poziție culcat sau așezat, tulburări de mișcare și anemie.
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați apomorfină?
Contraindicații
Apomorfina nu trebuie utilizată în:
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului.
- afectarea controlului respirator (depresie respiratorie)
- Demenţă
- Psihoză
- Disfuncție hepatică
- Pacienții care răspund la administrarea de L-dopa cu o „perioadă de pornire”, adică tulburări de mișcare (dischinezie) sau contracții musculare involuntare (distonie)
Interacţiuni
În timpul tratamentului cu apomorfină, nu trebuie luate substanțe active împotriva psihozei și schizofreniei (antipsihotice). Aceștia acționează ca antagoniști ai dopaminei, adică în direcția opusă apomorfinei. Prin utilizarea simultană, se poate presupune, prin urmare, că cel puțin un ingredient activ nu este suficient de eficient.
Medicamentele antihipertensive pot avea un efect antihipertensiv crescut atunci când sunt utilizate concomitent cu apomorfina.
Agenții care încetinesc conducerea impulsurilor în inimă (mai precis: prelungesc așa-numitul interval QT) nu trebuie combinați cu apomorfina, deoarece aceasta poate duce la aritmii cardiace care pun viața în pericol. Exemple sunt anumite medicamente împotriva depresiei (amitriptilină, citalopram, fluoxetină), antibioticele (ciprofloxacină, azitromicină, metronidazol) și medicamentele împotriva infecțiilor fungice (fluconazol, ketoconazol).
Restricția de vârstă
Apomorfina este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Sarcina și alăptarea
Nu sunt disponibile date privind utilizarea apomorfinei la femeile gravide. Cel puțin în studiile pe animale, nu au existat indicii ale unui efect de periclitare a fertilității și dăunătoare fertilității (toxicitate pentru reproducere). Cu toate acestea, deoarece aceste rezultate nu sunt ușor de transferat la om, se recomandă, conform informațiilor experților, să nu se utilizeze apomorfina la femeile însărcinate.
Nu se știe dacă apomorfina trece în laptele matern. Prin urmare, nu poate fi exclus un risc pentru sugarii care alăptează. Prin urmare, experții recomandă ca medicul curant și mama să decidă împreună dacă tratamentul trebuie continuat (eventual în timpul alăptării) sau întrerupt.
Cum să obțineți medicamente cu apomorfină
Preparatele care conțin ingredientul activ apomorfină sunt supuse prescripției medicale în Germania, Austria și Elveția în orice dozaj și formă de dozare.
De cât timp este cunoscută apomorfina?
Încă din 1869, chimiștii Augustus Matthiessen și Charles Wright au reușit să obțină o nouă substanță pe care o numeau apomorfină prin fierberea morfinei pure – un analgezic puternic – în acid clorhidric concentrat.
Cu toate acestea, aceasta are un efect complet diferit de substanța originală. În loc să fie folosită ca analgezic, apomorfina a fost, prin urmare, introdusă pentru prima dată în medicină ca un emetic puternic.
