sulfonamide reprezinta substanta chimica sintetica antibiotice care previn bacterii de la multiplicare. Astăzi, acestea sunt rareori folosite la oameni din cauza modului lor de acțiune destul de slab și a multor efecte secundare. Pentru a preveni rezistența, preparate combinate de sulfonamide cu diaminopirimidine se folosesc de obicei.
Ce sunt sulfonamidele?
sulfonamide reprezinta substanta chimica sintetica antibiotice care previn bacterii de la multiplicare. Sulfonamidele sunt utilizate ca antibiotice datorită activității lor antimicrobiene. Astăzi, au fost în mare parte strămutați de peniciline, care sunt mai eficiente. Cu toate acestea, acestea sunt încă deseori utilizate pentru boli ale tractului urinar necomplicate. Acestea sunt încă utilizate în mod frecvent în medicina veterinară. Sulfonamidele au grupa atomică caracteristică SO2NHR. Cu ajutorul acestui grup atomic, ei își exercită efectul împotriva bacterii. Din numărul mare de sulfonamide, doar câteva sunt folosite și astăzi la om. Acestea includ medicamente sulfametoxazol, sulfamerazină, argint sulfadiazină sau sulfadiazină. Eficacitatea sulfanilamidei împotriva bacteriilor a fost descoperită de patologul Gerhard Domagk în 1935. Sulfanilamida a fost comercializată ca antibiotic sub numele de marcă Prontosil. Cu toate acestea, Prontosil a fost eficient numai in vivo (în organism), deoarece a putut fi transformat doar în forma sa efectivă în organism. Încă din cel de-al doilea război mondial, primele sulfonamide au fost înlocuite cu cele mai eficiente peniciline. Cu toate acestea, acestea nu au fost deplasate complet și sunt folosite și astăzi pentru anumite infecții.
Acțiune farmacologică
Eficacitatea sulfonamidelor se bazează pe interferarea cu formarea de acid folic. Procedând astfel, aceștia ocupă site-uri active cheie în respectivul enzime pentru care sunt responsabili acid folic Formarea. Acid folicla rândul său, asigură sinteza nucleotidelor. Această reacție are loc în toate organismele. Nucleotidele sunt necesare pentru construirea acizi nucleici. Bacteriile, spre deosebire de celulele eucariote, produc acid folic ca parte a metabolismului lor. Cu toate acestea, organismele eucariote, inclusiv oamenii, trebuie să absoarbă acidul folic prin alimente. Acest lucru explică efectul toxic specific al sulfonamidelor împotriva bacteriilor. Cu toate acestea, există și bacterii care nu produc acid folic. Aceste tulpini bacteriene sunt rezistente la sulfonamide. Cu toate acestea, sulfonamidele singure nu ucid bacteriile. Cu toate acestea, prin inhibarea formării de acizi nucleici, previn formarea de bacterii noi prin diviziune celulară. Organismul sistemului imunitar acum distruge bacteriile existente. Acest lucru scurtează durata infecției.
Aplicarea și utilizarea medicală
Sulfonamidele sunt eficiente împotriva diferitelor tulpini de bacterii, cum ar fi bacteriile intestinale Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella sau Salmonella. În plus, acestea arată eficacitate împotriva streptococi, stafilococi, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia sau Neospora caninum. Medicamentul cotrimoxazol este utilizat pentru tratarea infecțiilor tractului urinar necomplicate. Cotrimoxazolul reprezintă o combinație de sulfametoxazol cu trimetoprim. Medicamentul este utilizat ca medicament combinat pentru a preveni rezistența la sulfonamide. Atât sulfonamidele, cât și trimetoprimul blochează formarea acidului folic. Cu toate acestea, ele intervin în aceeași cale metabolică în diferite locuri. Combinația celor doi agenți produce, de asemenea, un efect bacteriocid sinergic, ceea ce înseamnă că bacteriile sunt de fapt ucise. Cu toate acestea, sulfametoxazolul este utilizat singur pentru tratarea Pneumocystis jirovecii. În plus, este utilizat pentru alte infecții respiratorii și infecții gastro-intestinale. Silver sulfadiazină este folosit pentru antibiotic tratarea răni și arsuri. Se aplică pe loc. SulfadiazinăLa rândul său, este administrat oral pentru plasmodia, Toxoplasma gondii sau Pneumocystis jiroveci. Medicamentul sulfamerazină este utilizat pentru boli respiratorii, boli ale urechii, nas și infecții ale gâtului și ale tractului urinar. Sulfamerazina este, de asemenea, utilizată aici mai ales în combinație cu trimetoprim. Se aplică sub formă de comprimate sau prin infuzie. În timp ce sulfonamidele sunt utilizate rareori la om, ele sunt considerate antibiotice obișnuite în medicina veterinară. Acolo sunt utilizate pe scară largă împotriva infecțiilor gastro-intestinale, tractului respirator infecții și infecții ale tractului urinar. La păsări de curte, acestea au fost folosite de mult timp pentru controlul coccidiei.
Riscuri și efecte secundare
Sulfonamidele, așa cum am menționat mai devreme, sunt rareori folosite la om astăzi. Un motiv, pe lângă eficacitatea mai mare a peniciline, este apariția efectelor secundare. Utilizarea lor poate cauza piele erupții cutanate, greaţă, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree, depresiune, sau chiar psihoză. Pe parcursul sarcină, utilizarea sulfonamidelor este periculoasă. bilirubina defalcarea făt este tulburat, astfel încât la nou-născut poate apărea o hiperbilirubinemie periculoasă. Sulfonamidele produc adesea un alergie pe piele. În combinație cu lumina soarelui, poate fi declanșată o reacție fototoxică. piele reacționează cu mâncărime, roșeață, scalare și deshidratare. În plus, sânge pot apărea modificări ale numărului. În cazul metemoglobinemiei ereditare, crizele hemolitice severe pot fi declanșate în anumite circumstanțe. Un efect secundar este, de asemenea, scăderea presiunii umorului apos din ochi. Prin urmare, astăzi tratamentul glaucom se face deseori cu picaturi de ochi care conțin sulfonamide modificate. Sulfonamidele nu trebuie administrate împreună cu unele medicamente din cauza nedorite interacţiuni. De exemplu, când sulfonamidele sunt utilizate în același timp cu anestezice locale precum procaină sau tetracaină, efectul lor este inversat. Advers interacţiuni apar și cu urotropină, care este utilizată ca aliment conservant. Advers interacţiuni au loc și cu fenilbutazona, un medicament antireumatic. Utilizarea simultană a sulfonamidelor cu ciclosporina A amenință rinichi deteriora. Există contraindicații clare în cazurile de intoleranță la sulfonamide, boli renale și așa-numitul sindrom QT lung. Sindromul QT lung este un inimă boală cauzată de tulburări ale canalului ionic. Se caracterizează prin aritmii cardiace care poate conduce la fibrilatie ventriculara. Antibioticele precum sulfonamidele pot provoca sau exacerba condiție.
