Cum funcționează eszopiclona
Eszopiclona aparține grupului de așa-numite substanțe Z. Promovează somnul prin îmbunătățirea efectului propriului neurotransmițător GABA (acid gamma-amino-butiric).
GABA este unul dintre cei mai importanți neurotransmițători din creier. Prin legarea de anumite locuri de andocare (receptori) de pe celulele nervoase, inhibă excitabilitatea celulelor. Ca urmare, semnalele nervoase ajung mai greu de la o celulă nervoasă la alta.
Eszopiclona activează o subunitate specifică a receptorilor GABA. În acest fel, ingredientul activ ajută pacienții să adoarmă și să rămână adormit. Alte efecte GABA, cum ar fi relaxarea musculară, apar cu greu.
Eszopiclona este absorbită rapid în fluxul sanguin după ingerare sub formă de tabletă și are efect în decurs de o oră.
Timpul de înjumătățire este de aproximativ șase ore. Aceasta înseamnă că după acest timp, organismul a excretat deja jumătate din ingredientul activ. Prin urmare, pacienții se simt rareori obosiți sau neconcentrați în dimineața următoare (așa-numitul „efect de mahmureală”).
Zopiclonă
Ingredientul activ zopiclona conținut de unele somnifere este un amestec de doi așa-numiți enantiomeri. Aceștia sunt compuși care au aceeași structură chimică, dar se comportă ca imagini în oglindă unul cu celălalt (cum ar fi mănușa dreaptă și stângă).
În principiu, unul dintre cei doi enantiomeri este de obicei mai eficient, în timp ce celălalt este mai probabil să declanșeze reacții adverse. În cazul zopiclonei, doar forma care se întoarce la stânga, adică eszopiclona, este responsabilă pentru efectul de stimulare a somnului și sedativ al medicamentului. Pe de altă parte, componenta dextrogirată, R-zopiclona, nu este eficientă.
Cum se utilizează eszopiclona
Eszopiclona este disponibilă sub formă de tablete. Pacienții iau un miligram direct înainte de a merge la culcare nemestecate cu un pahar cu apă. În unele cazuri, această doză nu este suficientă. Medicul curant crește apoi la maximum două până la trei miligrame.
Pacienții în vârstă și pacienții cu boli anterioare reacționează mai puternic la eszopiclonă. În plus, corpurile lor descompun substanța activă mai lent. Prin urmare, medicul reduce doza zilnică maximă în unele cazuri. Același lucru este valabil și pentru pacienții care suferă de boli renale severe.
Nu luați comprimatele direct pe stomacul plin, mai ales după o masă grea sau bogată în grăsimi. În caz contrar, efectul eszopiclonei poate fi slăbit sau întârziat.
De regulă, medicii prescriu eszopiclonă doar pentru o perioadă scurtă de timp. În unele cazuri, însă, este necesar să luați medicamentul mai mult timp, de exemplu în cazul tulburărilor cronice de somn. Medicii prescriu apoi eszopiclonă pentru o perioadă de până la șase luni.
Care sunt efectele secundare ale eszopiclonei?
În cazuri individuale, eszopiclona declanșează tulburări de memorie sub formă de amnezie anterogradă. Aceasta înseamnă că cei afectați nu își mai amintesc acțiunile sau conversațiile din perioada efectului medicamentului. Simptomele apar de obicei în primele ore după administrarea medicamentului.
În comparație cu multe alte somnifere, eszopiclona cauzează rareori probleme de memorie. Cu toate acestea, asigurați-vă că dormiți cel puțin opt ore fără întrerupere după administrarea medicamentului și nu mai luați o doză în timpul nopții. Acest lucru vă va ajuta să evitați problemele de memorie.
Tulburările gastrointestinale sunt, de asemenea, efecte secundare frecvente ale eszopiclonei. Pacienții au adesea dureri abdominale, diaree sau vărsături. Sunt posibile, de asemenea, uscăciunea gurii, faringita, durerea în gât (mai ales la înghițire) și răgușeala.
Durerea sau smulgerea mușchilor și durerile de spate sunt alte reacții adverse nedorite pe care le poate declanșa eszopiclona. De asemenea, apare adesea o erupție cutanată.
Apariția unei erupții cutanate poate indica o reacție alergică și trebuie examinată de un medic. Alte simptome de alergie sunt roci sau piele foarte care mâncărime și arsă.
Dacă pacienții încetează să ia eszopiclonă, ar putea avea nevoie de mai mult timp pentru a adormi în primele nopți. Medicii numesc acest lucru ca efect de rebound. De obicei, simptomele se ameliorează de la sine după una sau două zile.
Când se utilizează eszopiclona?
Medicii prescriu eszopiclona pentru tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de somn la pacienții adulți. Cu toate acestea, de obicei, aceștia fac acest lucru numai dacă alternativele nu au ajutat suficient și pacientul are în continuare dificultăți de somn.
Când nu trebuie utilizată eszopiclona?
Nu trebuie să luați eszopiclonă dacă:
- sunt hipersensibili la eszopiclonă, alte componente ale medicamentului sau zopiclonă
- suferiți de tulburări respiratorii severe, cum ar fi sindromul de apnee în somn (întreruperi scurte repetate ale respirației în timpul somnului)
- suferiți de miastenia gravis (o boală autoimună în care transmiterea semnalelor nervoase este afectată)
- au disfuncție hepatică severă
Copiii și adolescenții nu trebuie să ia eszopiclonă, deoarece ingredientul activ nu este aprobat pentru această grupă de vârstă.
Aceste interacțiuni pot apărea cu eszopiclonă
Când eszopiclona este utilizată în același timp cu medicamente care au și un efect sedativ, efectele se pot consolida reciproc. Consecințele care pun viața în pericol sunt reducerea impulsului respirator (depresie respiratorie) și comă.
Medicamentele depresive centrale includ
- Tranquilizante (sedative)
- Somnifere (hipnotice)
- Medicamente pentru inducerea anesteziei (narcotice)
- Medicamente pentru tratamentul psihozelor (antipsihotice), de ex. haloperidol
- Medicamente pentru tratamentul depresiei (antidepresive)
- Medicamente pentru tratamentul epilepsiei (medicamente antiepileptice)
- Antihistaminice (medicament împotriva alergiilor) cum ar fi cetirizina
Alcoolul are și un efect deprimant. Prin urmare, evitați alcoolul în timp ce luați eszopiclonă!
Riscul de reacții adverse grave crește, mai ales dacă pacienții iau opioide (de exemplu, analgezicul fentanil) în același timp. Prin urmare, medicii administrează eszopiclonă numai în astfel de cazuri dacă nu există o alternativă adecvată. Apoi prescriu cea mai mică doză posibilă într-o perioadă scurtă de timp și acordă mai multă atenție reacțiilor adverse. Acestea includ
- somnolență
- confuzie
- respirație încetinită
- Scăderea reflexelor
- reacții încetinite
- posibil tensiune arterială scăzută și bătăi încetinite ale inimii
Eszopiclona este descompusă în principal în ficat prin intermediul sistemului enzimatic CYP3A4. Unele substanțe active inhibă acest sistem enzimatic. Atunci când este utilizată în același timp cu eszopiclona, descompunerea sa este, prin urmare, încetinită - efectele și efectele secundare cresc. Astfel de inhibitori enzimatici sunt, de exemplu, anumite medicamente împotriva infecțiilor fungice (azolantimicotice), antibioticele macrolide și grepfrutul (sub formă de fructe sau suc). În aceste cazuri, medicul poate reduce doza de eszopiclonă. Pacienții în vârstă care iau inhibitori puternici ai enzimelor nu trebuie să ia deloc somnifer (vezi mai sus: Contraindicații).
Există și substanțe active care accelerează sistemul enzimatic al ficatului și, prin urmare, descompunerea eszopiclonei. Acești așa-numiți inductori enzimatici includ rifampicina (antibiotic, în principal pentru tratamentul tuberculozei), medicamente pentru epilepsie (cum ar fi carbamazepina) și sunatoarea antidepresivă pe bază de plante.
Ca măsură de precauție, spuneți medicului dumneavoastră și farmacistului despre toate medicamentele și suplimentele alimentare pe care le luați.
Eszopiclonă în timpul sarcinii și alăptării
Există foarte puțină experiență privind utilizarea eszopiclonei în timpul sarcinii. Medicii nu bănuiesc un risc crescut de malformații la fătul.
Pentru a fi în siguranță, medicii recomandă femeilor însărcinate medicamente mai potrivite, de exemplu difenhidramina în primele două trimestre de sarcină sau antidepresivele care induc somnul, cum ar fi amitriptilina.
Femeile care folosesc eszopiclonă și plănuiesc să rămână însărcinate trebuie să discute imediat cu medicul lor pașii următori.
În cazul femeilor care alăptează, medicii decid de la caz la caz dacă se poate lua eszopiclonă. Dacă sunt luate pe o perioadă mai lungă de timp, mamele ar trebui să înceteze alăptarea.
Cum să obțineți medicamente cu eszopiclonă
În Germania și Austria, medicamentele cu eszopiclonă pot fi obținute de la farmacii pe bază de rețetă.
În prezent, în Elveția nu există medicamente care conțin eszopiclonă.
Informații suplimentare importante despre eszopiclonă
În studiile anterioare, pacienții cu greu au dezvoltat toleranță la eszopiclonă. Aceasta înseamnă că organismul nu se obișnuiește cu eszopiclone, astfel încât somniferul să nu-și piardă efectul în timp.
Eszopiclona activează doar slab subunitatea site-ului de andocare GABA, ceea ce provoacă dependență. Cu toate acestea, există riscul de a deveni dependent mental (psihic) și fizic, mai ales la doze mari pe o perioadă mai lungă de timp. Acest risc este crescut și la pacienții care sunt dependenți de alcool, medicamente sau droguri sau care suferă de boli psihice.
