Peniciline

Produse

Penicilinele sunt disponibile comercial astăzi sub formă de film comprimate, capsule, După cum Soluţii pentru injectare și perfuzie, sub formă de pulberi pentru prepararea unei suspensii orale și ca siropuri, Printre altele. Penicilină a fost descoperit în septembrie 1928 la Spitalul St. Mary din Londra de Alexander Fleming. Lucra cu culturi stafilococice în cutii Petri. Una dintre plăci fusese contaminată de mucegai. În apropierea coloniei fungice, stafilococi a devenit transparent și dizolvat. Deci ciuperca a format o substanță care a ucis bacterii. Fleming a numit-o penicilină. Grupul condus de Howard Florey și Ernst Boris Chain de la Universitatea din Oxford a reușit ulterior să purifice, să izoleze și să producă antibioticul. Penicilină a fost produs pentru prima dată pe scară largă în Statele Unite în anii 1940 și folosit pentru tratarea infecțiilor. Printre cele mai vechi și naturale peniciline este penicilina G (benzilpenicilină). Diferite ingrediente active ar putea fi obținute prin variația mediului de fermentare.

Structură și proprietăți

Structura de bază a penicilinelor este acidul 6-aminopenicilanic, care constă dintr-un inel tiazolinic și un beta-lactam. Lactamele sunt amide ciclice. Beta se referă la numărul de carbon atomii din inel (2). Acidul 6-aminopenicilanic este compus din cele două aminoacizi cisteină și valină. Penicilinele mai vechi precum benzilpenicilină sunt labile acide și, prin urmare, pot fi administrate numai parenteral. Au fost dezvoltate peniciline orale stabile la acid care sunt disponibile și pe cale orală, cum ar fi aminopenicilina Amoxicilină. Modificările lanțului lateral au modificat semnificativ proprietățile penicilinelor naturale (vezi mai jos).

Efecte

Penicilinele (ATC J01C) au proprietăți antibacteriene împotriva agenților patogeni Gram-pozitivi și, într-o oarecare măsură, Gram-negativi. Acestea inhibă sinteza peretelui celular bacterian prin legarea la așa-numita legare a penicilinei proteine (PBP). PBP includ D-Ala-D-Ala transpeptidază, care este implicată în sinteza peptidoglicanului. Penicilinele sunt așa-numiții inhibitori ai sinuciderii, deoarece se leagă ireversibil de enzime odată cu deschiderea inelului beta-lactamic.

Indicatii

Pentru tratamentul bolilor infecțioase bacteriene cu agenți patogeni sensibili.

Dozaj

Penicilinele trebuie administrate de obicei de mai multe ori pe zi sau sub formă de perfuzie din cauza timpului de înjumătățire scurt.

Ingrediente active

Următorii agenți sunt în prezent înregistrați ca droguri umane în multe țări:

În plus, există numeroase alte peniciline, cum ar fi ampicilină.

Clasificarea penicilinelor

Penicilinele sunt împărțite în mai multe grupuri. Acestea sunt formate prin variația lanțului lateral:

  • Penicilinele naturale, cum ar fi benzilpenicilina, sunt derivate din specii.
  • Peniciline orale precum Amoxicilină sunt biodisponibile oral și pot fi luate, de exemplu, sub formă de comprimate sau ca suspendare.
  • Peniciline stabile la acizi precum fenoximetilpenicilină rămâne stabil la contactul cu acid gastric.
  • Penicilinele rezistente la penicilinază precum oxacilina și flucloxacilina sunt rezistente la degradarea penicilinei enzime of bacterii.
  • Aminopeniciline precum ampicilină și amoxicilina poartă o grupare amino.
  • Peniciline cu spectru larg precum piperacilină au un spectru mai larg de activitate decât agenții timpurii, de exemplu, împotriva pseudomonadelor.

Unele peniciline sunt combinate cu inhibitori de beta-lactamază precum acidul clavulanic, sulbactam, și tazobactam pentru a inversa rezistența și a crește eficacitatea.

Contraindicații

Penicilinele sunt contraindicate în hipersensibilitate, inclusiv la alte beta-lactame antibiotice. Consultați eticheta medicamentului pentru precauții complete.

Interacţiuni

Penicilinele sunt anioni organici și sunt secretate activ la rinichi. Alți anioni organici pot inhiba competitiv eliminarea. Probenecidul a fost dezvoltat în timpul celui de-al doilea război mondial pentru a „întinde” penicilina (rapel farmacocinetic). Cu toate acestea, a venit pe piață prea târziu pentru a fi efectiv utilizat.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse includ:

  • Tulburări gastro-intestinale, cum ar fi diaree, greață, vărsături, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare
  • Reacții de hipersensibilitate (reacții alergice) la anafilaxie.
  • Infecții cu candida ale membranei mucoase, de exemplu ciuperci vaginale și afte orale
  • Piele erupții cutanate, vezi și sub erupție pe piele sub amoxicilină.
  • Rezistență