Bezafibrat aparține grupului de fibrați. Bezafibrat este un agent hipolipemiant și, împreună cu statine și Acid nicotinic, este o opțiune terapeutică importantă pentru tratamentul creșterii trigliceride în special, dar și ridicat colesterolului in unele cazuri.
Ce este bezafibrate?
Bezafibrat (denumire chimică: acid 2- (4- {2 - [(4-clorobenzoil) amino] etil} fenoxi) -2-metilpropionic), cum ar fi clofibratul sau fenofibrat, este un derivat al fibraților. Fibrații sunt medicamente folosit pentru a trata creșterea sânge lipide (hiperlipidemie). Bezafibratul este utilizat în principal pentru scăderea nivelurilor ridicate de trigliceride. Însă colesterolului-efect de scădere în sânge este doar ușor pronunțat, motiv pentru care colesterolului scăderea este asigurată în primul rând de grupul de droguri din statine. Efectul de scădere a colesterolului al bezafibratului este de numai aproximativ 10-25%; în consecință, cel mai mare efect este mai probabil să fie în scăderea trigliceride (aproximativ 20 până la 40 la sută). Trigliceridele crescute sunt o problemă majoră, deoarece, pe de o parte, sunt dificil de tratat și, pe de altă parte, pot provoca boli cardiovasculare severe. Consecințele nivelurilor plasmatice crescute ale grăsimilor variază de la ateroscleroză la inimă atac și cursă. Statinele sunt preferate aici, deoarece pot scădea mult lipide și astfel, de asemenea, reduce riscul de boli secundare. În plus, fibratele sunt tratate doar ca a doua alegere și sunt utilizate în cazul statinei terapie nu este eficient, dacă statinele nu sunt tolerate sau dacă sunt crescute doar acele trigliceride a căror scădere este principalul efect al bezafibratului. Bezafibratul se administrează sub formă de tablete sau capsule care conțin un cristal alb și insolubil praf. Bezafibratul este descompus prin eliminarea în urină după ce este descompus în acid clofibric. În consecință, doză trebuie ajustat la pacienții cu insuficiență renală.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
O reducere a concentrare de trigliceride este cel mai important efect al bezafibratului și al altor fibrați. Cu toate acestea, exact cum se realizează acest lucru nu este încă clar. Cu toate acestea, este probabil ca bezafibratul să conducă așa-numitul PPARα sau receptorul activat cu proliferatorul peroxizomului. Unele studii arată că activează și PPARγ și PPARδ. PPARα este o proteină care se leagă de ADN și modifică procesele moleculare importante pentru metabolismul lipidelor. De exemplu, provoacă o reducere crescută a LDL cu 10-25 procente. Acest colesterol este numit rău, deoarece este depus în pereții sânge nave și provoacă o reacție inflamatorie acolo. Rezultatul este ateroscleroza. În plus, bezafibratul determină o creștere a HDL, care se mai numește și colesterol bun. Este descris ca fiind bun, deoarece ajută la colectarea colesterolului care a fost depus peste tot și la transportarea acestuia la ficat, prin care este excretat ulterior. În ficat, bezafibratul provoacă, de asemenea, o eliberare mai mică de VLDL, care conține și colesterol, dar în principal trigliceride. Un alt efect este că bezafibratul activează lipoproteinele lipază, o enzimă care degradează trigliceridele. La pereții vaselor, bezafibratul provoacă un proces antiinflamator. Bezafibratul acționează suplimentar la nivelul vezicii biliare, unde crește litogenitatea bilă, adică riscul de dezvoltare calculi biliari este mărită.
Utilizare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
Bezafibratul este utilizat pentru niveluri plasmatice crescute de trigliceride. Sânge crescut lipide poate fi congenital pe de o parte, caz în care există de obicei un defect al unei enzime care este necesar pentru descompunerea trigliceridelor. Acest condiție este, de asemenea, cunoscut sub numele de familial primar hipertrigliceridemie. Pe de altă parte, pot fi dobândite lipide sanguine crescute (secundare hipertrigliceridemie). Acesta din urmă are diverse cauze. De exemplu, un nivel crescut de trigliceride poate fi cauzat de prescrierea medicului medicamente care cresc lipidele din sânge (de exemplu, beta-blocante, glucocorticoizi, hormoni). Dar un incorect, bogat în grăsimi dietă poate, de asemenea, conduce la o creștere a trigliceridelor. Tulburarea metabolică diabet poate, de asemenea, modifica negativ lipidele din sânge. sindrom metabolic (cvartet din: Glucoză intoleranţă, hipertensiune, afectarea metabolismului lipidic și obezitate) este, de asemenea, o posibilă aplicare a bezafibratului. Bezafibratul are un timp de înjumătățire de 2 ore și se administrează sub formă de comprimate or capsule de 200 mg de trei ori pe zi.
Riscuri și efecte secundare
efecte adverse de bezafibrat sunt variate. De exemplu, efectele nespecifice includ umflarea, probleme cu respiraţie, și stupii, care pot fi explicați datorită unui reacție alergică a corpului să bezafibreze. Alte efecte secundare includ febră, A gripă-com sentiment, precum și efecte atipice, cum ar fi durere de cap, ameţeală, alterarea conștiinței, probleme de erecție și membre dureroase. Există, de asemenea, efecte gastrointestinale, cum ar fi greaţă, vărsături și diaree, precum și creșterea bruscă în greutate. Pierderea poftei de mâncare este de asemenea frecvent observat. Destul de rar, cu bezafibrat se observă descompunerea musculară sau rabdomioliza. Pacienții suferă de durere, crampe și slăbiciune musculară. Defalcarea musculară poate fi cauzată și de statine, motiv pentru care acestea nu trebuie administrate în asociere cu bezafibrat. O schimbare în număr de sânge este, de asemenea, un efect secundar destul de rar observat. În plus, bezafibratul crește litogenitatea bilă, ceea ce crește riscul de calculi biliari. Pacienții cu ficat boală sau boală a vezicii biliare, precum și insuficiență renală pacienții sau femeile însărcinate și mamele care alăptează nu trebuie să ia bezafibrat.
