Produse
Tapentadol este aprobat sub formă de comprimate filmate, comprimate cu eliberare prelungită și soluții (Palexia / -retard). A fost lansat în multe țări la sfârșitul lunii februarie 2011 și a fost pus în vânzare în toamnă. Tapentadol, cum ar fi tramadol (Tramal, generice), a fost dezvoltat la Grünenthal. Eliberarea susținută comprimate au fost aprobate în 2013 și soluția a intrat în vânzare în multe țări în 2014.
Structură și proprietăți
Tapentadol (C14H23NU, Mr = 221.3 g / mol) are asemănări structurale cu tramadol dar nu este un racemat sau un promedicament. În produsul medicamentos, este prezent sub formă de clorhidrat de tapentadol.
Efecte
Tapentadolul (ATC N02AX06) are proprietăți analgezice centrale. Ca opioide, se leagă de receptorii μ și inhibă suplimentar recaptarea noradrenalinei. Prin urmare, grupul de medicamente corespunzător este denumit și MOR-NRI („agoniști ai receptorilor μ-opioizi / noradrenalinei inhibitori ai recaptării ”). Tapentadol are un profil similar cu tramadol, dar este raportat a fi doar slab serotoninergic. Se leagă de receptorii μ cu o afinitate mai mică decât morfină. Timpul de înjumătățire este scurt la 4 ore, motiv pentru care au fost dezvoltate forme de dozare suplimentare cu eliberare susținută.
Indicatii
Pentru tratamentul moderat-sever durere. Tapentadolul este eficient împotriva nociceptivului și neuropaticului durere (dureri nervoase).
Dozaj
Potrivit SmPC. doză este crescut lent la începutul tratamentului și ajustat individual. Întreruperea se face prin reducere lentă. Medicamentul este luat cu de apă independent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Condiții în care opioide sunt contraindicate (de exemplu, depresie respiratorie)
- Obstructie intestinala
- Terapie cu un inhibitor MAO
- Epilepsie nu este controlat în mod adecvat prin tratament.
- Intoxicație acută cu alcool, droguri sau medicamente
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Tapentadolul are un metabolism marcat și este aproape complet biotransformat (97%). biodisponibilității este doar aproximativ 32% din cauza ridicat metabolismul la prima trecere. Tapentadolul este în principal glucuronidat prin UGT1A6, UGT1A9 și UGT2B7. O mică proporție este metabolizată de CYP2C9, CYP2C19 și CYP2D6. Interacţiuni sunt posibile prin intermediul acestor mecanisme, dar nu au fost observate în studiile de interacțiune și sunt considerate improbabile. Metaboliții rezultați sunt inactivi și excretați în principal prin rinichi. Spre deosebire de tramadol, nu este un promedicament. Interacţiuni poate apărea în asociere cu Inhibitori ai MAO, depresiv central medicamente, opioideși antagoniști opioizi. Concomitent administrare de serotoninergic medicamente poate provoca rar serotonina Sindromul.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse includ amețeli, somnolență, durere de cap, greaţă, și constipaţie. Alte frecvente efecte adverse includ lipsa poftei de mâncare, anxietate, dispoziție depresivă, tulburări de somn, nervozitate, tulburări de deficit de atenție, tremur, înroșirea feței, tulburări respiratorii, indigestie, slăbiciune, obosealăși mucoasele uscate.
