Produse
Sitagliptin este disponibil comercial sub formă de tablete filmate sub formă de monopreparare (Januvia) și ca o combinație fixă cu metformin (Janumet, Janumet XR). A fost aprobat în multe țări în 2007 ca primul reprezentant al gliptinelor. Combinația cu simvastatină nu este încă înregistrat în multe țări (Juvisync). Genericele au fost aprobate în 2018.
Structură și proprietăți
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) este de obicei prezent în medicamente sub formă de fosfat de sitagliptină monohidrat, un cristal alb praf care este solubil în de apă.
Efecte
Sitagliptin (ATC A10BH01) are proprietăți antidiabetice. Efectele se datorează inhibării selective și reversibile a dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Sitagliptin promovează insulină sinteza și eliberarea din celulele beta pancreatice, îmbunătățește sensibilitatea celulelor beta la glucoză, și crește absorbția sa în țesuturi. Se reduce glucagon secreția din celulele alfa, rezultând în scăderea glucoză producție în ficat vezi și sub Gliptins.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet zaharat.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate poate fi luat cu sau fără alimente. Sitagliptin este, de asemenea, combinat cu alte medicamente antidiabetice, cum ar fi insuline or metformin.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Sitagliptin este excretat predominant nemodificat și interacționează slab cu CYP450. Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu digoxină.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ simptome digestive, reacții de hipersensibilitate, superioare tractului respirator infecții și durere de cap. Au fost observate cazuri rare de pancreatită acută după comercializare. Riscul de hipoglicemie este considerat scăzut, cu excepția combinației cu alți agenți antidiabetici.