Cum acționează atorvastatina
Atorvastatina este un reprezentant al statinelor - un grup de ingrediente active care pot scădea nivelul ridicat de colesterol.
Colesterolul este o substanță vitală de care organismul are nevoie, printre altele, pentru a construi membranele celulare și pentru a forma hormoni și acizi biliari (pentru digestia grăsimilor). Organismul produce în ficat aproximativ două treimi din cantitatea necesară de colesterol. Treimea rămasă este obținută din alimente.
Pentru a scădea nivelul ridicat al colesterolului, este posibil să se reducă producția proprie a organismului cu medicamente pe de o parte și să se schimbe obiceiurile alimentare nefavorabile, pe de altă parte.
Atorvastatina reduce producția de colesterol din organism: acesta este un proces complex care implică mai mulți pași. Un pas important și determinant al vitezei depinde de o enzimă specifică numită HMG-CoA reductază. Această enzimă este inhibată de statine precum atorvastatina. Acest lucru își reduce propria producție și scade nivelul de colesterol din sânge.
Acest lucru afectează în principal nivelurile din sânge ale colesterolului LDL „rău” (LDL = lipoproteine cu densitate joasă), care poate duce la arterioscleroză. Nivelurile sanguine ale colesterolului HDL „bun” (protector vascular) (HDL = lipoproteine de înaltă densitate), pe de altă parte, uneori chiar cresc.
Absorbție, descompunere și excreție
Atorvastatina este absorbită rapid în organism după ce a fost administrată pe cale orală (administrare orală). Spre deosebire de alte statine, nu trebuie să fie transformat mai întâi în forma activă în ficat, dar poate avea efect imediat.
Efectul maxim este atins la aproximativ una până la două ore după ingestie. Deoarece organismul formează colesterolul cel mai intens în timpul nopții, atorvastatina este de obicei luată seara.
Datorită duratei lungi de acțiune, este suficientă administrarea o dată pe zi. Atorvastatina, care este metabolizată în ficat, este excretată în principal în scaun.
Când se utilizează atorvastatina?
Atorvastatina este utilizată în principal pentru a trata nivelurile crescute de colesterol din sânge (hipercolesterolemie). În general, medicamentele pentru scăderea colesterolului, cum ar fi atorvastatina, sunt prescrise numai atunci când măsurile non-medicamentale de scădere a colesterolului (dietă sănătoasă, exerciții fizice și scădere în greutate) nu au avut succes.
Atorvastatina este, de asemenea, aprobată pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare la pacienții cu boală coronariană (CHD) sau cu risc crescut de boli cardiovasculare (cum ar fi pacienții cu diabet zaharat). Această aplicație este independentă de nivelul de colesterol.
Cum se utilizează atorvastatina
Atorvastatina se ia de obicei sub formă de tablete o dată pe zi, seara. Doza este determinată individual de medicul curant, dar este de obicei între zece și optzeci de miligrame.
Aportul regulat este important pentru succesul tratamentului, deoarece nivelurile de colesterol din sânge se modifică de obicei pe o perioadă de câteva săptămâni. Pacienții nu „observă” efectul medicamentului de scădere a colesterolului în mod direct, deși acesta poate fi măsurat în sânge și se reflectă într-o incidență redusă a atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale.
Nu încetați să luați atorvastatină pe cont propriu doar pentru că observați „nici un efect”.
Dacă este necesar, atorvastatina poate fi combinată cu alte medicamente, de exemplu colestiramină sau ezetimib (ambele scad, de asemenea, nivelul colesterolului).
Care sunt efectele secundare ale atorvastatinei?
Reacțiile adverse frecvente (adică la unul până la zece din o sută de pacienți) ale terapiei cu atorvastatina sunt
- dureri de cap
- Tulburări gastro-intestinale (cum ar fi constipație, flatulență, greață, diaree)
- Valori modificate ale enzimelor hepatice
- dureri musculare
Anunțați medicul dumneavoastră dacă aveți dureri musculare și disconfort în timpul tratamentului cu atorvastatină.
De ce ar trebui să țin cont când iau atorvastatină?
Contraindicații
Atorvastatină nu trebuie luată dacă:
- disfuncție hepatică severă
- tratament concomitent cu anumite medicamente pentru tratamentul hepatitei C (glecaprevir și pibrentasvir)
Interacţiuni
Deoarece atorvastatina este descompusă de enzima citocrom 3A4 (CYP3A4), printre altele, inhibitorii acestei enzime duc la creșterea nivelurilor și, prin urmare, la creșterea efectelor secundare ale atorvastatinei. Prin urmare, astfel de inhibitori ai CYP3A4 nu trebuie combinați cu atorvastatina:
- anumite antibiotice: eritromicină, claritromicină, acid fusidic
- Inhibitori de protează HIV (de exemplu, indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- anumite antifungice: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
- anumite medicamente pentru inima: verapamil, amiodarona
Alte medicamente care nu ar trebui combinate cu medicamentul pentru scăderea colesterolului din cauza unei posibile creșteri a efectelor secundare ale atorvastatinei sunt
- Gemfibrozil (medicament hipolipemiant din grupul fibraților)
Grapefruitul (suc, fructe) – de asemenea, un inhibitor al CYP3A4 – trebuie de asemenea evitat în timpul tratamentului cu atorvastatină. Doar un pahar de suc de grapefruit dimineața face ca nivelurile de atorvastatină să fie de două ori mai mari decât de obicei în noaptea următoare. Acest lucru poate duce la reacții adverse neașteptate.
Restricția de vârstă
Tratamentul copiilor și adolescenților se efectuează numai în cazuri speciale și este supus unor restricții care trebuie clarificate de medic. În principiu, atorvastatina este aprobată pentru tratamentul hipercolesterolemiei începând cu vârsta de zece ani.
Sarcina și alăptarea
Femeile însărcinate și mamele care alăptează nu trebuie să ia atorvastatină. Dacă utilizarea în timpul alăptării este absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă înainte de a începe tratamentul cu atorvastatina.
Cum să obțineți medicamente cu atorvastatină
Atorvastatina este disponibilă pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția și poate fi obținută de la farmacii pe baza unei rețete medicului.
De cât timp este cunoscută Atorvastatin?
După ce biosinteza colesterolului a fost elucidată la începutul anilor 1950, a devenit rapid evident că medicamentele eficiente împotriva nivelurilor ridicate de colesterol pot fi produse prin inhibarea unor enzime cheie importante.
Primul inhibitor al enzimei HMG-CoA reductază, mevastatina, a fost izolat dintr-o ciupercă în Japonia în 1976. Cu toate acestea, acesta nu a fost niciodată adus la maturitate pe piață.
În 1979, oamenii de știință au izolat lovastatina dintr-o ciupercă. În timpul investigației, au fost dezvoltate și variante modificate sintetic ale lovastatinei, compusul MK-733 (mai târziu simvastatină) dovedindu-se a fi mai eficient din punct de vedere terapeutic decât substanța originală.
De la expirarea brevetului în 2011, au fost dezvoltate numeroase medicamente generice, în urma cărora prețul atorvastatinei a scăzut brusc.
