Sinonime
glicozide cardiace
- Droguri Aritmie cardiacă
- digitoxina
Digoxina este un ingredient activ care aparține grupului glicozidelor cardiace. Printre altele, îmbunătățește eficiența inimă și, prin urmare, este prescris, de exemplu, în cazurile de insuficienţă cardiacă (insuficiență cardiacă).
Origine
Digoxina și digitoxină pot fi extrase din aceeași plantă: foxglove (în latină: digitalis), de aceea sunt uneori descrise sinonim cu termenul digitalis sau digital glicozide.
Efectul și mecanismul de acțiune
Digoxina funcționează pe inimă după cum urmează:
- Creșteți acolo forța de contact a mușchilor inimii (inotropă pozitivă)
- Transmiterea întârziată a excitației din regiunea atrială (antrum) la ventriculi (ventriculi) (negativ dromotrop)
- Reducerea frecvenței bătăilor (efect cronotrop negativ).
Pentru a contracta, inimă mușchi - ca toți ceilalți mușchi ai corpului, atât mușchii scheletici striați, care sunt tensionați la întâmplare, cât și mușchii netezi ai nave și organele, care se contractă involuntar - au nevoie calciu. În inimă, se aplică principiul: cu atât mai mult calciu, cu atât forța de contracție este mai puternică. Și cu cât această forță este mai mare, cu atât mai mult sânge poate fi pompat cu un ritm cardiac.
Inima este formată din multe celule musculare ale inimii, care conțin elemente contractile, făcând astfel posibilă o contracție a inimii. Aceste filamente se numesc sarcomere. calciu trebuie, prin urmare, să fie prezent în interiorul celulei (intracelular) pentru a putea influența forța, deoarece aici se află sarcomerii.
Pentru a înțelege mecanismul glicozidelor cardiace, este necesar să aprofundăm puțin mai mult în biochimia celulei: Fiecare celulă are nevoie de un anumit ionic echilibra a supravietui. Aceasta înseamnă că anumite concentrații de potasiu, sodiu, clorura și calciul, printre altele, trebuie să fie prezente în interiorul și în afara celulei. Dacă aceste concentrații sunt depășite, celula ar exploda (fluxul de apă la o concentrație mare de ioni intracelulari pentru a atinge sarcina echilibra între interior și exterior) sau contracție (curgerea apei la o concentrație mare de sarcină extracelulară pentru a obține diluarea concentrației mai mari de particule din exterior).
Acest principiu al distribuției apei în direcția concentrației mai mari se numește osmoză. Pentru a preveni stabilirea unui echilibru osmotic, deoarece acest lucru ar fi fatal pentru celulă, există pompe care sunt situate în peretele celular și care transportă în mod activ ioni din interior către exterior sau de la exterior la interior. Cea mai importantă dintre aceste pompe este sodiu-potasiu ATPaza.
Pompează trei sodiu ioni din interior spre exterior, în schimbul a doi potasiu ionii, pe care îi pompează din exterior. Se asigură că există mult potasiu în interiorul celulei și mult sodiu în afara celulei. Pentru toate acestea are nevoie de moneda tipică de energie a corpului: ATP (adenozin trifosfat), pe care trebuie să o împartă pentru a putea produce energia necesară.
De aici și numele ATPase, care înseamnă scindarea ATP. În plus față de această pompă activă în primul rând, există și transportoare care nu scindează direct ATP pentru a avea suficientă energie pentru a transporta ioni, dar care utilizează energia gradienților de ioni naturali de-a lungul membrana celulara pentru a putea lucra. Datorită pompei de sodiu-potasiu există mult potasiu în interiorul celulei, dar puțin în exterior.
Prin urmare, potasiul curge prin difuzie (adică fără ajutorul transportoarelor) din interiorul celulei către exterior spre echilibra acest dezechilibru de încărcare. În plus, pompa înseamnă că există mult sodiu în exterior și puțin în interior. Prin urmare, ionii de sodiu curg din exterior în interior pentru a echilibra acest dezechilibru.
Acești așa-numiți gradienți ionici au o anumită „forță” și, prin urmare, potențialul de a transporta alți ioni care nu ar putea depăși singuri membrana, deoarece gradientul lor nu este suficient de puternic sau chiar opus. Acesta este cazul, de exemplu, pentru transportul calciului de la intracelular la extracelular. Schimbătorul de sodiu-calciu este utilizat în acest scop.
Sodiul este transportat cu gradientul său din exterior spre interior și acumulează suficientă „rezistență” pentru a transporta calciul împotriva gradientului său din interior spre exterior. Ce fac glicozidele cardiace acum? (Digoxin) S-a descris mai sus că, cu cât concentrația de calciu este mai mare în celulă, cu atât este mai mare forța contractivă a inimii.
Cu toate acestea, schimbul de sodiu-calciu asigură acum că calciul părăsește celula. Acest lucru poate fi - la pacienții, a căror inimă nu bate suficient de puternic, deci este insuficient - foarte problematic. Prin urmare, acest transport trebuie contracarat pentru a avea mai mult calciu disponibil în celulă. Glicozidele cardiace (digoxina) nu inhibă direct acest schimbător, ci acționează prin inhibarea ATPazei sodiu-potasiu.
Așa cum s-a descris mai sus, în mod normal pompează sodiu spre exterior și potasiu spre interior. Dacă este inhibat, în exterior este mai puțin sodiu. Aceasta înseamnă că gradientul de sodiu din exterior spre interior, care conduce schimbătorul de sodiu-calciu, este mai mic.
Prin urmare, mai puțin sodiu poate fi schimbat cu calciu și astfel rămâne mai mult calciu în interiorul celulei. Acum este disponibil mai mult calciu pentru contracție. Mai Mult sânge poate fi pompat pe fiecare inima.
Digoxina și digitoxină diferă prin proprietățile lor farmacologice. Digoxină: atunci când este administrată pe cale orală (adică sub formă de tabletă), are o biodisponibilitate de aproximativ 75%. Este excretat în principal prin rinichi (renal) și are un timp de înjumătățire de 2-3 zile.
