Cum funcționează tolperizona
Tolperisonul acționează în diferite locuri din organism, deși mecanismul său de acțiune nu este încă cunoscut în detaliu.
Ingredientul activ are o structură chimică similară cu lidocaina și alte anestezice locale. Prin urmare, se crede că are un efect direct asupra conducerii stimulilor în sistemul nervos, cel mai probabil prin canalele de sodiu și calciu (tolperizonul se acumulează de preferință în creier, măduva spinării și tracturile nervoase).
Celulele nervoase (neuroni) au extensii lungi asemănătoare unui cablu prin care contactează următorul neuron și transmit semnale. Pe de o parte, aceste semnale pot fi senzoriale și transportate de la corp la creier, cum ar fi stimulii de temperatură, presiune sau durere. Alte semnale sunt de natură motorie. Ele sunt trimise în direcția opusă de la creier către alte părți ale corpului și declanșează o mișcare musculară, de exemplu.
În cazul simptomelor de spasm (spasticitate/spasticitate), sistemul nervos central determină o tensiune inerentă crescută anormal a mușchilor scheletici. Ca urmare, chiar și reflexele pot fi declanșate de cea mai mică iritare, iar mușchiul se contractă, uneori foarte sever, în funcție de severitatea spasticității. Acest lucru este de obicei asociat cu restricții de mișcare și durere.
Se încercă să contracareze această „sobredrive” a sistemului nervos prin atenuarea transmiterii stimulilor cu tolperizonă.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare pe cale orală, medicamentul este absorbit prin peretele intestinal în sânge, unde atinge cele mai ridicate niveluri după o oră și jumătate. Cu toate acestea, patru cincimi din ingredientul activ este descompus de ficat la scurt timp după absorbție.
Când se utilizează tolperizonul?
În Germania, tolperisonul este aprobat doar pentru tratamentul simptomelor spastice după accident vascular cerebral la adulți.
În Elveția, există indicații suplimentare pentru acest ingredient activ: spasme musculare în bolile dureroase ale musculaturii scheletice, în special ale coloanei vertebrale și articulațiilor apropiate de trunchi, și creșterea tensiunii (tonusului) musculaturii scheletice în bolile neurologice.
În afara indicațiilor aprobate („off-label”) și în alte țări, tolperisonul este utilizat și pentru alte afecțiuni, cum ar fi osteoartrita (uzura articulațiilor), spondiloza (boala articulară a coloanei vertebrale) și tulburările circulatorii (tolperizonul îmbunătățește fluxul sanguin).
Ingredientul activ este, în general, potrivit pentru utilizare pe termen lung.
Cum se utilizează tolperizona
Care sunt efectele secundare ale tolperizonei?
Preparatele care conțin tolperizonă sunt de obicei foarte bine tolerate.
În studiile clinice cu medicamentul, una din o sută până la o mie de persoane tratate au prezentat reacții adverse sub formă de amețeli, somnolență, oboseală, leșin, slăbiciune, dureri abdominale, greață și vărsături.
Chiar și mai rar (la unul din o mie până la zece mii de pacienți), tolperisonul a provocat dureri de cap, insomnie, constipație, diaree, disconfort gastro-intestinal, înroșire a pielii, erupții cutanate, mâncărime, transpirație crescută și tensiune arterială scăzută ca efecte secundare.
Simptomele sunt de obicei temporare sau dispar atunci când doza este redusă.
Foarte rar, au fost raportate reacții severe de hipersensibilitate. Acestea pot apărea brusc chiar și după ani de utilizare regulată și sunt motivul pentru care Agenția Europeană pentru Medicamente a restricționat indicațiile pentru tolperizon (pentru zona UE).
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați tolperizonă?
Contraindicații
Tolperizonul nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului
- miastenia gravis (slăbiciune musculară anormală)
- Lactație
interacţiuni medicamentoase
Substanța activă tolperizona nu interacționează direct cu alte substanțe active. Cu toate acestea, este descompus în ficat de anumite enzime (citocromul P450 2D6 și 2C19) care descompun și alte ingrediente active. Atunci când este luată în același timp, descompunerea tolperizonei sau a celuilalt ingredient activ poate fi fie încetinită, fie accelerată.
În schimb, tolperisonul poate crește efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), care includ medicamentele comune pentru calmarea durerii, acid acetilsalicilic (ASA), ibuprofen, naproxen și diclofenac.
Restricția de vârstă
Din cauza lipsei de experiență privind siguranța și eficacitatea la minori, copiii și adolescenții ar trebui să primească, de preferință, alți agenți în loc de tolperizonă.
La pacienții vârstnici și cei cu disfuncție hepatică sau renală, doza adecvată trebuie mai întâi determinată cu atenție de către medic.
Sarcina și alăptarea
Nu sunt disponibile date despre utilizarea tolperizonei în timpul sarcinii. Studiile la animale nu au arătat nicio dovadă a unui risc crescut de malformație (risc teratogen) la fătul. Cu toate acestea, pentru a fi sigur, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii – cu excepția cazului în care medicul consideră că beneficiile așteptate sunt mai mari decât riscurile potențiale.
Cum să obțineți medicamente cu tolperizonă
Tolperisone este disponibil pe bază de rețetă în Germania și Elveția în orice doză și poate fi obținut din farmacii după prescripția medicului. În prezent, nu există medicamente cu ingredientul activ tolperizonă înregistrate în Austria.
De când este cunoscut tolperizonul?
Tolperisonul a fost aprobat în Europa pentru numeroase plângeri încă din anii 1960. În 2012, indicațiile aprobate în UE au fost reduse la una, deoarece reacțiile severe de hipersensibilitate au apărut rar, în ciuda ratei scăzute a efectelor secundare.
De când protecția brevetului a expirat, mai multe medicamente generice cu ingredientul activ tolperizonă au intrat pe piața germană.
