Spironolactona

Produse

Spironolactona este disponibilă comercial sub formă de tablete filmate sub formă de monopreparare (Aldactone) și în combinație fixă ​​cu furosemidă (Furospir). A fost dezvoltat în anii 1950 la GD Searle din Chicago și aprobat în 1959 și în multe țări în 1961.

Structură și proprietăți

Spironolactonă (C₂₄H₃₂O₄S, M_r = 416.6 g / mol) există ca un alb spre alb gălbui praf care este practic insolubil în de apă. A fost derivat structural din aldosteron. Metabolitii activi precum canrenona sunt implicați în efect. drospirenona (Yasmin) a fost dezvoltat pornind de la spironolactonă.

Efecte

Spironolactona (ATC C03DA01) are proprietăți diuretice slabe, antihipertensive și antiandrogenice suplimentare. Aceasta duce la excreția crescută a de apă și sodiu și reține potasiu in corp. Efectele diuretice și antihipertensive se datorează antagonismului la nivelul receptorului de aldosteron intracelular pe tubul distal târziu și tubul colector al nefronului rinichi. Aceasta inhibă sinteza proteinelor promovată de aldosteron. Efectul este întârziat, apare după două până la trei zile și persistă aproximativ trei zile după terminarea terapiei. Spironolactona în sine are un timp de înjumătățire scurt de una până la două ore. Cu toate acestea, cei ai metaboliților activi au până la 20 de ore. Prin urmare, o dată pe zi administrare este posibil.

Indicatii

• Esenţial hipertensiune (hipertensiune arterială).
• Hipertensiune asociat cu creșterea secreției de aldosteron, hipokaliemieși metabolice alcaloza.
• Edem în insuficiență cardiacă
• Ciroza hepatică cu ascită
• Sindromul nefrotic
• Edem asociat cu aldosteronism secundar.
• Diagnosticul și tratamentul hiperaldosteronismului primar.

Spironolactona este utilizată și ca antiandrogen, în special în Statele Unite, de exemplu în acnee, hirsutism, și ereditar căderea părului. Medicamentele topice sunt disponibile și în unele țări.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. comprimate sunt luate de obicei o dată sau de două ori pe zi.

Abuz

Spironolactona poate fi abuzată ca o dopajului agent (agent diuretic și de mascare) și este interzis în sporturile profesionale atât în ​​timpul competiției sportive, cât și în afara acesteia.

Contraindicații

• Hipersensibilitate
• Insuficiență renală acută, insuficiență renală severă, anurie.
• boala Addison
• Hiperkaliemia
• Hiponatremia
• concomitent administrare de eplerenonă.
• Sarcina și alăptarea

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Spironolactona are un potențial relativ ridicat de interacțiune cu diferite substanțe. Se administrează simultan agenți care cresc potasiu nivelurile pot provoca pericole hiperkaliemia. Insuficiență renală poate apărea atunci când este combinat cu Inhibitori ACE și furosemid. AINS pot atenua efectul diuretic și pot crește riscul de apariție hiperkaliemia.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include hiperkaliemia, aritmii cardiace și ginecomastia, care este o mărire a glandei mamare la bărbați. Alte reacții adverse posibile includ:

• Durere de cap, somnolență, confuzie, tulburări de mers, amețeli.
• Tulburări gastrointestinale
• Piele erupții cutanate, crescute păr creștere sau căderea părului.
• Bărbați: tulburări de impotență, disfuncție erectilă, impotență, reducerea motilității și spermă conta.
• Femei: perioade menstruale neregulate, absența sângerărilor, sângerări după menopauza, sân durere, modificări ale libidoului.