Produse
Drospirenona este disponibilă comercial ca o combinație fixă cu etinil estradiol pentru contracepție sub formă de filmat comprimate (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generice, auto-generice). Drospirenona este, de asemenea, utilizată în combinație cu estradiol pentru terapia de substituție hormonală (Angeliq). Originalele Bayer Yasmin, Yasminelle și YAZ vor ieși de pe piață în multe țări în decembrie 2021. Sunt disponibile alternative.
Structură și proprietăți
Drospirenonă (C24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) un progestin și un analog al antagonistului aldosteronului spironolactona. Sunt compuși spiro în care o pereche de inele este unită la un singur atom și sunt lactone, adică esteri ciclici.
Efecte
Drospirenona (ATC G03AA12) are proprietăți progestogene, antiandrogenice și antimineralocorticoide. Combinația cu etinilestradiol inhibă ovulația, modifică secrețiile cervicale, înrăutățește condițiile de implantare a ouălor și are astfel un efect contraceptiv.
Indicatii
- Drospirenona este utilizată în asociere cu etinil estradiol pentru oral contracepție.
- În combinație cu estradiol, este utilizat pentru terapia de substituție hormonală și osteoporoza prevenirea și întârzierea la femeile aflate în postmenopauză.
Contraindicații
În timpul utilizării trebuie respectate numeroase precauții. Detalii complete pot fi găsite în prospectul cu informații despre medicamente.
Interacţiuni
Etinilestradiolul este metabolizat de CYP3A4 și alte căi. Prin urmare, inductorii CYP3A4 pot reduce efectul contraceptiv. Astfel de inductori includ medicamente antiepileptice, rifampicină, Sunătoareși unele medicamente pentru HIV. Datorită acțiunii sale antimineralocorticoide, drospirenona poate duce teoretic la hiperkaliemia. Prin urmare, se recomandă prudență la utilizarea concomitentă a potasiu, sartani, Inhibitori ACE, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai reninei și antagoniști ai aldosteronului. antibiotice poate scădea circulația enterohepatică of estrogeni și eficacitatea contraceptive orale.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse în combinație cu etinilestradiol includ sensibilitatea sânului, sânul durere, stări depresive, stare de spirit modificată, disconfort gastro-intestinal, greaţă, creștere în greutate, piele erupții cutanate și durere de cap. Contraceptive orale poate provoca complicații tromboembolice care pun viața în pericol, cum ar fi venoase tromboză și pulmonar embolie în cazuri foarte rare. Riscul este mai mare la drospirenonă decât la cele mai vechi progestine precum levonorgestrel.
