Etofibrat, precum clofibratul, este un derivat al acidului clofibric la fel ca statine și nicotinic acizi. În acest context, ele aparțin grupului de substanțe active cunoscut sub numele de agenți hipolipemiante. Etofibrat este în principal eficient în cazul unei creșteri concentrare of trigliceride. Coborârea colesterolului este mai puțin pronunțat în acest caz.
Ce este etofibratul?
Etofibrat (denumirea chimică: 2-hidroximetilnicotinat), așa cum sugerează și numele, este un fibrat care formează un grup de medicamente utilizat în primul rând pentru a trata ceea ce este cunoscut sub numele de hiperlipidemie (elevat sânge lipide). Fibratele sunt utilizate în principal pentru scăderea nivelurilor ridicate de trigliceride, in contrast cu statine, care sunt utilizate în principal pentru tratamentul ridicat colesterolului. Cu toate acestea, etofibratul scade și el colesterolului niveluri oarecum, dar efectul principal este asupra trigliceride. Etofibratul este astfel unul dintre cele mai importante medicamente pentru tratamentul metabolismului perturbat al sânge lipide și astfel și pentru tratamentul bolilor cardiovasculare. Cu toate acestea, în cazul altor fibrați, etofibratul este doar a doua alegere, deoarece statine sunt agenți hipolipemiante de prima alegere. Prin urmare, acestea trebuie utilizate în principal atunci când statinele nu sunt tolerate sau când trigliceridele sunt crescute. Etofibratul este un alb, cristalin și insolubil praf și se administrează zilnic sub formă de tabletă sau capsulă. După absorbție, etofibratul este transformat înapoi în acid clofibric și din nou excretat de rinichi. doză ar trebui, prin urmare, să fie ajustat în insuficiență renală.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Etofibratul scade concentrare de trigliceride. Cu toate acestea, exact cum nu a fost încă descris în mod adecvat. Cu toate acestea, se consideră probabil că etofibratul este responsabil pentru activarea PPARα, receptorul activat de proliferatorul peroxizomului. Aceasta este o proteină care, atunci când este activată, se leagă de ADN-ul celular și afectează formarea unora proteine implicat în metabolismul lipidelor. Aceasta include o degradare crescută a LDL cu 10 până la 25 la sută, iar creșterea de HDL cu aproximativ 10 la sută. LDL este colesterolul care este depus în pereții sânge nave, determinându-i să se calcifice și ducând la ateroscleroză. În contrast, HDL este colesterolul care este transportat de la periferie la ficat, unde este defalcat. În plus, etofibratul acționează în ficat prin reducerea eliberării de VLDL, care este și o formă de transport a colesterolului, dar aceasta constă mai mult din trigliceride. Acest lucru se întâmplă prin formarea afectată a colesterolului în ficat. Etofibratul activează, de asemenea, enzima lipoproteină lipază, care este esențială pentru descompunerea trigliceridelor din sânge. Pe lângă efectele sale asupra sângelui lipide, etofibratul acționează și asupra altor structuri țintă, care este denumită pleiotrop. Acestea includ funcția îmbunătățită a peretelui vascular, efectele antiinflamatorii și formarea redusă de citokine, care cauzează procese inflamatorii. Cu toate acestea, etofibratul crește și litogenitatea bilă, ceea ce înseamnă că bila prezintă un risc crescut de a forma colesterol calculi biliari.
Utilizarea medicamentoasă și utilizarea pentru tratament și prevenire.
Etofibratul are un profil larg de utilizare: este utilizat în principal în familie primară hipertrigliceridemie, o tulburare metabolică congenitală în care există niveluri ridicate de trigliceride în sânge. Cea mai frecventă cauză este un defect enzimatic, care duce la descompunerea trigliceridelor. Pe lângă forma primară de hipertrigliceridemie, etofibratul este folosit și pentru forma secundară, adică forma dobândită. Cauzele aici includ un conținut ridicat de grăsimi dietă, care poate conduce la obezitate, precum și unele tulburări metabolice, cum ar fi diabet or insuficiență renală sau boli inflamatorii ale rinichi. Creșterea lipidelor din sânge poate fi cauzată și de tratament măsuri, Atunci când medicamente sunt utilizate care cresc nivelul plasmatic al lipidelor din sânge. Exemplele includ unele hormoni, beta-blocante sau glucocorticoizi. Etofibratul este, de asemenea, utilizat în sindrom metabolic (de asemenea: „sindromul X”), o tulburare metabolică severă care implică mai multe componente. Această tulburare este, de asemenea, numită „Cvartet mortal”, deoarece implică cele patru elemente ale metabolismului carbohidraților afectat, crescut tensiune arterială, severă obezitate, și afectarea metabolismului lipidic cu niveluri crescute de trigliceride și niveluri scăzute de HDL.Etofibratul se administrează de mai multe ori pe zi și este prescris sub formă de tablete sau capsule.
Riscuri și efecte secundare
Etofibratul, ca și alți fibrați, are un profil larg de efecte secundare. Acestea includ unele efecte secundare nespecifice, cum ar fi un reacție alergică a etofibra, printre altele. La fel ca alte reacții alergice, aceasta se caracterizează prin umflături, dificultăți de respirație și formare de făină. Mai mult, etofibratul poate provoca febră, frisoane, A gripă-sentiment, precum și impotență, dureri articulare, durere de cap, stomac durere, umflarea picioarelor și gleznelor, amețeli și somnolență. În plus, pot apărea simptome ale tractului gastro-intestinal. Acestea includ simptome generale, cum ar fi greaţă, vărsături, diareeși o posibilă creștere în greutate. Tipic pentru terapie cu etofibrat, dar destul de rar cazul, este rabdomioliza (descompunerea musculară), care se caracterizează prin mușchi crampe, durere și slăbiciune. Statinele provoacă, de asemenea, rabdomioliză, deci asocierea cu etofibrat trebuie luată în considerare cu precauție. Mai mult, etofibratul crește, de asemenea, litogenitatea bilă, motiv pentru care există un risc crescut de dezvoltare calculi biliari. Etofibratul nu trebuie administrat în prezența ficatului, vezicii biliare sau rinichi boală. De asemenea, sunt contraindicate sarcină și lactație.
