Ulipristal acetat

Produse

Acetat de ulipristal a fost aprobat în UE în 2009 și în Statele Unite în 2010 (ellaOne, filmat comprimate). În multe țări, acetat de ulipristal a fost înregistrat la sfârșitul anului 2012. Începând cu 1 februarie 2016, pilula de a doua zi a fost disponibilă în farmacii fără prescripție medicală, după consultarea și eliberarea documentației (vezi și sub levonorgestrel).

Structură și proprietăți

Acetat de ulipristal (C30H37NU4, Mr = 475.6 g / mol) există sub formă de cristal alb de la galben praf. Compusul este legat structural de mifepristona și progesteron.

Efecte

Acetat de ulipristal (ATC G03AD02) inhibă sau întârzie ovulația prin suprimarea supratensiunii LH și astfel poate preveni nedorite sarcină. Efectele sale se datorează legării selective și de mare afinitate la progesteron receptor, la care exercită efecte agoniste și antagonice. Ulipristal acetat poate fi utilizat pentru o perioadă mai lungă de timp decât levonorgestrel, care este eficient numai în 3 zile (72 de ore), conform informațiilor despre produs. Spre deosebire de levonorgestrel, acetat de ulipristal este eficient chiar imediat înainte ovulația, când a apărut deja creșterea LH. Totuși, după debut, nu-și mai poate exercita efectul. Acetatul de ulipristal este mai eficient decât levonorgestrelul în comparații directe (de exemplu, Glasier și colab., 2010).

Indicatii

Pentru urgență contracepție în termen de 120 de ore (5 zile) de la actul sexual neprotejat sau de eșecul contraceptiv.

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul trebuie administrat cât mai curând posibil după actul sexual neprotejat. Este un singur doză. Administrare este independent de mese, iar timpul de înjumătățire este de 32 de ore. Dacă vărsături apare în decurs de 3 ore de la administrarea comprimatului, trebuie luat alt comprimat. Acetat de ulipristal este destinat numai utilizării de urgență. Până la următoarea perioadă menstruală, suplimentar contracepție trebuie folosit cu un prezervativ.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Disfuncție hepatică severă
  • Sarcină

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Acetat de ulipristal este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP1A2 și CYP2A6. Medicament corespunzător interacţiuni cu inhibitori CYP și inductori CYP sunt posibili. Droguri care cresc pH-ul gastric, cum ar fi H2 antihistaminice, antiacide, și inhibitori ai pompei de protoni, poate reduce biodisponibilitate. Mai mult, acetat de ulipristal poate inversa efectele progestine, cum ar fi hormonal contraceptive.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap, greaţă, și abdominală și dureri pelviene (dismenoree). Rar, sever ficat pot apărea daune cu utilizarea regulată a Esmya care conține ingredientul activ acetat de ulipristal pentru tratamentul fibroamelor. Prin urmare, medicamentul a fost retras de pe piață pentru moment în 2020. Potrivit Agenției Europene pentru Medicamente, nu se cunoaște un astfel de risc pentru pilula de a doua zi.