Micofenolat de mofetil

Produse

Micofenolat mofetilul este disponibil comercial sub formă de film comprimate, capsule, ca injectabil și ca suspensie (CellCept, generice). A fost aprobat în multe țări din 1995.

Structură și proprietăți

Micofenolat mofetil (C23H31NU7, Mr = 433.5 g / mol) există ca un cristal alb praf și este practic insolubil în de apă. Este 2-morfolinoetilul ester de acid micofenolic (MPA). Micofenolat mofetil este un ester promedicament care se transformă rapid în organism în acid micofenolic activ. Ingredientul activ a fost conceput pentru a crește biodisponibilitate a acidului. sodiu sarea acidului micofenolic, micofenolat de sodiu, este de asemenea disponibil în comerț (Myfortic, Novartis). Ingredientul activ este de origine naturală și a fost inițial izolat de ciuperci la sfârșitul secolului al XIX-lea.

Efecte

Micofenolatul de mofetil (ATC L04AA06) are proprietăți imunosupresoare. Efectele se datorează inhibării selective, necompetitive și reversibile a enzimei inozin monofosfat dehidrogenază (IMPDH), care este importantă pentru biosinteza guanozinei. Aceasta inhibă sinteza ADN și proliferarea B și Limfocite T. În timp ce B activă și Limfocite T sunt dependente de această cale biosintetică, alte celule pot folosi căi biochimice alternative. Acest lucru duce la o anumită selectivitate a substanței. Spre deosebire de altele imunosupresori, acidul micofenolic nu este încorporat în ADN.

Indicatii

In combinatie cu ciclosporină și glucocorticoizi pentru a preveni respingerea grefei după renal, cardiac sau ficat transplantare. Micofenolatul de mofetil este, de asemenea, utilizat pentru alte indicații, dar nu este aprobat oficial de către autorități în acest scop (off-label).

Dozaj

Potrivit SmPC. Terapia trebuie începută cât mai curând posibil după aceea transplantare. Formele de dozare orală sunt luate de două ori pe zi și de preferință pe un gol stomac.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Sarcina și alăptarea
  • Micofenolatul de mofetil este un teratogen cunoscut și trebuie luate în considerare măsurile de precauție adecvate.

Detaliile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu agenți secretați tubular, cum ar fi aciclovirul și ganciclovir, antiacide, sevelamer, inhibitori ai pompei de protoni, colestiramină, rifampicină, antibiotice, și trăiește vaccinuri. Micofenolatul de mofetil este supus circulația enterohepatică.

Efecte adverse

Din cauza imunosupresiei, riscul apariției bolilor infecțioase este crescut și se observă infecții frecvente. Alte frecvente efecte adverse include diaree și vărsături. Micofenolatul de mofetil poate interfera cu sânge formarea în măduvă osoasă și cauza număr de sânge anomalii precum anemie. Ca și în cazul altor imunosupresori, există riscul de dezvoltare piele cancer. De aceea piele ar trebui să fie bine protejat de Radiație UV.