Produse
Inhibitorii pompei de protoni (IPP) sunt disponibili comercial în multe țări sub formă de film comprimate, Tablete MUPS, capsule, După cum granule pentru prepararea unei suspensii orale și ca preparate injectabile și perfuzabile. Primul ingredient activ din acest grup care a fost aprobat în multe țări a fost omeprazol (Antra, Losec), dezvoltat de Astra în anii 1970, în 1988 și în SUA în 1989 (Prilosec). Astăzi sunt disponibile generice și pantoprazol, omeprazol, și esomeprazol sunt, de asemenea, disponibile fără prescripția medicului.
Structură și proprietăți
Elementele structurale tipice ale inhibitorilor pompei de protoni sunt benzimidazolul, sulfoxidul (S = O) și piridina. Protonarea piridinei azot are ca rezultat acumularea în mediul acid al tubilor secretori (canaliculi) ai celulelor vestibulare. Sulfoxidul este activat printr-o rearanjare la sulfenamidă și se leagă de cisteinele pompei de protoni, care îl inactivează în acest fel. Ingredientele active sunt prezente ca racemați. Purul enantiomeri esomeprazol precum și dexlansoprazol sunt, de asemenea, comercializate. IPP sunt sensibile la acid și, prin urmare, trebuie administrate în forme de dozare acoperite cu enter.
Efecte
Inhibitorii pompei de protoni (ATC A02BC) au proprietăți antisecretorii. Reduc acid gastric secreția prin inhibarea pompei de protoni (H+/K+-ATPaza) în celulele vestibulare gastrice ireversibil. Nu acționează local din interiorul stomac, dar sunt mai întâi absorbite în intestin și călătoresc prin fluxul sanguin către celulele ocupante. IPP-urile sunt promedicamentele și nu sunt transformate din acid în forma lor activă până când nu ajung la canaliculele celulelor vestibulare, unde se leagă covalent de pompa de protoni, inhibând-o. Inhibarea acid gastric secreția este doză-dependent și efectul complet este întârziat în câteva zile. Ingredientele active au o perioadă de înjumătățire scurtă, dar o durată lungă de acțiune datorită legării covalente, astfel încât administrarea o dată pe zi este de obicei suficientă.
Indicatii
Indicațiile de utilizare includ:
- Ulcere gastrice și intestinale
- Stomac ardere, gastroesofagian reflux boală, dispepsie.
- Esofagita de reflux
- gastrită
- Helicobacter pylori eradicare (terapie combinată cu antibiotice).
- Ca „protecție gastrică” în timpul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene medicamente.
- Sindromul Zollinger-Ellison
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. Se recomandă să luați medicamente o jumătate de oră până la o oră înainte de mese. Efectul maxim este atins în câteva zile. Odata pe zi administrare este de obicei suficient. Pentru unele indicații, de două ori pe zi administrare poate fi necesar.
Ingrediente active
- Esomeprazol (Nexium, generic).
- Lansoprazolul (Agopton, generic).
- Dexlansoprazol (Dexilant, generic).
- Omeprazol (Antramumps, generice).
- Pantoprazol (Pantozol, generice).
- Rabeprazol (Pariet, generice)
Ilaprazolul (Noltec) nu este disponibil comercial în multe țări.
Contraindicații
medicamente sunt contraindicate în hipersensibilitate. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Inhibitorii pompei de protoni sunt metabolizați de izozimele CYP450, în special CYP3A și CYP2C19. Medicamente adecvate interacţiuni trebuie luat în considerare. Agentul antiplachetar clopidogrel (Plavix, generice) este biotransformat la metabolitul activ de către CYP2C19. IPP-urile care inhibă CYP2C19 pot reduce eficacitatea clopidogrel. Creșterea pH-ului gastric poate afecta negativ absorbție altor medicamente și substanțe nutritive (de exemplu, vitamina B12).
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include durere de cap, amețeli și simptome digestive precum greaţă și diaree. Inhibitorii pompei de protoni pot cauza deficit de magneziu (hipomagneziemie). Sânge nivelurile trebuie monitorizate în timpul terapiei de lungă durată.
