Substanță activă / efect | Biologică

Substanță activă / efect

pod Biologics sunt proteine. Există diferite generații de Biologics și, prin urmare, de asemenea, a inhibitorilor TNF-a. Generațiile diferă de producție.

Finalul numelui indică câtă proteină de șoarece este încă prezentă în ingredientele active. Cu terminația -omab există 100%, cu terminația -ximab există încă 25% proteine ​​de șoarece, cu terminația -zumab există încă 5-10% și cu terminația -umab nu există. Acest lucru joacă un rol în tolerabilitatea medicamentelor.

Mai mult, inhibitorii TNF-a pot acționa în moduri diferite. Ei pot intercepta TNF-α și astfel pot împiedica legarea acestuia de receptorul său. Ca urmare, anumite procese din celulă care ar duce la o reacție imunitară distructivă nu au loc.

O altă posibilitate este că inhibitorul TNF-a blochează situsul de legare al TNF-a la receptor. Medicamentul acționează apoi ca un așa-numit antagonist. De asemenea, este posibil ca inhibitorii TNF-a să acționeze ca așa-numita fuziune proteine.

Aceștia sunt numiți și receptori de momeală. Receptorii momeală sunt receptori care leagă liganzi, dar nu transmit semnale. Receptorii de înșelăciune TNF-α sunt receptori solubili care interceptează TNF-a înainte de a-și atinge ținta inițială.

Ca urmare, nu mai există semnal și creșterea celulelor imune distructive este încetinită. Preparatul comercial Enbrel® conține ingredientul activ Etanercept. Acesta este un așa-numit receptor de momeală sau proteină de fuziune.

Enbrel® este utilizat în special pentru reumatoide artrită, artrita cronica juvenila, artrita psoriazica si asa-numita spondilartrita. Psoriazică artrită este o formă specială de psoriazis care este asociat cu dureri articulare. Enbrel® acționează ca un inhibitor TNF-α în aceste boli și, într-o oarecare măsură, în alte boli autoimune.

Cu toate acestea, Enbrel® nu este eficient în Boala Crohn. De regulă, se aplică subcutanat o dată pe săptămână cu 50 mg sau de două ori pe săptămână cu 25 mg. Ingredientul activ Infliximab se găsește, de exemplu, în preparatul comercial Remicade®.

Infliximab este un anticorp monoclonal himeric care inhibă activitatea TNF-α. Deoarece este un anticorp monoclonal himeric, schela principală este formată din părți umane, iar situsurile de legare a antigenului (25%) sunt din proteine ​​de șoarece. Aceasta înseamnă că eficacitatea este mai mare decât cu așa-numitul monoclonal murin anticorpi, care constau din 100% proteine ​​de șoarece și mai mici comparativ cu anticorpii umanizați (5-10% de șoarece) sau anticorpi monoclonali umani (0% proteine ​​de șoarece).

În consecință, riscul de alergie și intoleranță este mai mic decât în ​​cazul monoclonalului murin anticorpi și mai mare decât cu anticorpii umanizați sau umani. Remicade® este utilizat în reumatoide artrită, artrita psoriazică, spondilită anchilozantă și alte boli autoimune. Spre deosebire de Etanercept, ingredientul activ Infliximab este, de asemenea, eficient în Boala Crohn. În funcție de boală, doza este de 3-5 mg per kg greutate corporală.