Produse
Gliptinele sunt disponibile comercial sub formă de film comprimate. Sitagliptin (Januvia) a fost primul reprezentant care a fost aprobat în Statele Unite în 2006. Astăzi, diferite ingrediente active și produse combinate sunt disponibile comercial (vezi mai jos). Se mai numesc inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4.
Structură și proprietăți
Unele gliptine au o structură asemănătoare prolinei, deoarece enzima inhibată DPP-4 scindează preferențial dipeptidele care conțin o prolină (sau alanină ca în GLP-1) la a doua poziție a -terminului.
Efecte
Gliptinele (ATC A10BH) au proprietăți antidiabetice și antihiperglicemiante. Efectele lor se bazează pe inhibarea serinei protează dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4), care se găsește în multe țesuturi, inclusiv în rinichi, ficat, plămân, intestinului și celulelor imune. DPP-4 degradează incretinele GLP-1 (glucagon-com peptida-1) și GIP (glucoză-peptida insulinotropă dependentă) prin scindarea celor două -terminale aminoacizi (vezi Figura 1). Aceste peptide hormoni sunt eliberate în sânge circulaţie după o masă în intestin. Sunt produse de celulele L sau K. Au un timp de înjumătățire scurt în intervalul de câteva minute. Inhibarea enzimei crește concentrare a incretinelor și a efectelor lor antidiabetice sunt sporite. Întâmplător, Agoniști ai receptorului GLP-1 (GLP-1-RA) precum exenatida și liraglutidă sunt analogi peptidici ai incretinelor cu proprietăți comparabile. Gliptine:
- Glucoză-crește în mod independent insulină eliberarea din celulele beta pancreatice.
- Îmbunătățiți sensibilitatea celulelor beta la glucoză și crește absorbția acestuia în țesuturi.
- Reduce glucagon secreție din celulele alfa, ducând la scăderea producției de glucoză în ficat.
- Golirea gastrică lentă și reducerea ratei de intrare a glucozei în sânge.
- Sporiți senzația de sațietate și nu provocați creșterea în greutate.
Deoarece gliptinele sunt eficiente numai atunci când sânge glucoza este normală sau crescută, acestea tind să provoace mai puține hipoglicemii.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet. Gliptinele sunt, de asemenea, combinate cu alți agenți antidiabetici, cum ar fi metformin, sulfoniluree, Inhibitori SGLT2, glitazone, si cu insuline.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate sunt luate de obicei o dată pe zi. Vildagliptin poate fi, de asemenea, administrat de două ori pe zi.
Ingrediente active
- Alogliptin (Vipidia)
- Linagliptin (Trajenta)
- Saxagliptin (Onglyza)
- Sitagliptin (Ianuvia)
- Vildagliptin (Galvus)
Există și alți reprezentanți, care nu sunt încă înregistrați în multe țări. Pe lângă monopreparate, pe piață sunt disponibile diverse combinații fixe, de exemplu, Janumet sau Galvumet, ambele în plus cu metformină.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Unele gliptine, cum ar fi saxagliptin, interacționează cu izozimele CYP450. Cu toate acestea, alții nu sunt nici substraturi CYP, nici inhibitori sau inductori (de exemplu, vildagliptin).
Efecte adverse
Potențial efecte adverse includ simptome gastrointestinale precum greaţă, vărsături, și diaree, precum și durere de cap și susceptibilitate crescută la bolile infecțioase. Acest lucru se datorează faptului că DPP-4 joacă, de asemenea, un rol în sistemului imunitar. Hipoglicemia apare foarte rar la monoterapie, dar riscul este crescut atunci când este combinat cu alte antidiabetice medicamente. Pancreatita acută periculoasă poate apărea rar. Se manifestă ca persistent, sever durere abdominală. Pacienții ar trebui să fie conștienți de aceste plângeri.
