Exenatida

Produse

Exenatida este disponibilă comercial ca injectabilă (Byetta, Bydureon). A fost aprobat în Statele Unite în 2005 ca primul agent din grupul agonist al receptorilor GLP-1 (Byetta). În multe țări, medicamentul a fost înregistrat un an mai târziu. Stiloul Bydureon cu acțiune îndelungată a fost aprobat în multe țări în 2012, cu aprobare suplimentară ca autoinjector în 2020 (Bydureon BCise).

Structură și proprietăți

Exenatidă (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) este o peptidă sintetică formată din 39 aminoacizi. Substanța a fost inițial derivată din veninul șopârlei crustaceelor ​​Gila (monstrul Gila). Peptida naturală se numește exendin-4. Exenatida este legată de incretină glucagon-com peptida-1 (GLP-1) și are o omologie de secvență de 53%. Exenatidă: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide are o perioadă de înjumătățire și o durată de acțiune mult mai lungă decât GLP-1, deoarece nu este degradată de dipeptidil peptidază-4 (DPP-4).

Efecte

Exenatida (ATC A10BX04) are sânge glucoză-proprietăți de scădere și antidiabetice. Efectele se datorează legării de receptorul GLP-1, un GPCR (receptor cuplat cu proteina G). Acest receptor este, de asemenea, activat de incretina GLP-1. Agoniști ai receptorului GLP-1:

  • Promova insulină secreția din celulele beta pancreatice.
  • Scădea glucagon secreția din celulele alfa, rezultând în scăderea glucoză eliberare de către ficat (scăderea gluconeogenezei).
  • Crește insulină sensibilitate.
  • Golire gastrică lentă, reducând rata la care glucoză intră în sânge.
  • Creșteți sațietatea (centrală), reduceți senzația de foame și poate contribui la pierderea în greutate.

Agoniști ai receptorului GLP-1 tind să provoace mai puțin hipoglicemie deoarece efectul lor nu apare până când nivelurile de glucoză nu sunt crescute. Gliptinele disponibile oral (vezi acolo) inhibă defalcarea GLP-1, sporind astfel efectele sale.

Indicatii

Pentru tratamentul tipului 2 diabet zaharat.

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul este injectat subcutanat. Byetta trebuie administrat de două ori pe zi. Pentru Bydureon, o dată pe săptămână este suficientă aplicarea.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Exenatida întârzie golirea gastrică și poate afecta astfel absorbție al altuia medicamente.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include hipoglicemie în combinație cu alți agenți antidiabetici, durere de cap, reacții la locul injectării, greaţă, vărsături, diaree, și constipaţie.