Un triptan este un medicament utilizat pentru tratarea clusterelor dureri de cap și migrene. triptani sunt deosebit de potrivite pentru controlul moderat până la sever migrenă atacuri.
Ce este triptanul?
Un triptan este un medicament utilizat pentru tratarea clusterelor dureri de cap și migrene. triptani aparțin grupului de migrenă medicamente și se administrează pentru migrene acute, precum și pentru grup dureri de cap. Prin constrângere sânge nave, pot reduce inflamaţie și scade disconfortul. Știința medicală știe încă din secolul al XIX-lea că migrenă atacurile sunt asociate cu dilatarea creierului și a craniului sânge nave. Observația că neurotransmițător serotonina a provocat, de asemenea, constricția dilatării anormal nave a dus la dezvoltarea medicamentului triptan. In orice caz, serotonina nu a fost adecvat ca tratament pentru migrenă datorită efectelor sale secundare puternice asupra inimă, circulaţie și stomac. Din acest motiv, cercetătorii medicali au încercat să obțină un serotonina derivat care ar face posibilă contractarea selectivă a cerebralei sânge vase fără a provoca efecte secundare sistemice. La începutul anilor 1980, 5-carboxamidotriptamina a fost descoperită ca un agent care ar putea stimula selectiv receptorii 5-HT1. Cu toate acestea, această substanță a prezentat și efecte secundare sistemice asupra Sistemul cardiovascular. Prin urmare, substanța nu a fost dezvoltată clinic. Doar puțin timp mai târziu, cu drogul sumatriptan, a fost descoperit un agonist al receptorului 5-HT1B / 1D cu care este posibil să se contracteze selectiv vasele de sânge cerebrale. În decembrie 1992, sumatriptan a primit aprobarea de la US Food and Drug Administrare (FDA) ca medicament pentru migrenă. Cu toate acestea, sumtriptanul a avut dezavantajul de a avea o administrare orală insuficientă biodisponibilitate. Un alt dezavantaj a fost acela că ingredientul activ nu poate trece suficient Bariera hemato-encefalică. Prin urmare, cercetătorii medicali au dezvoltat alte generații a doua triptani care au proprietăți farmacocinetice mai bune. Apoi, la sfârșitul anilor 1990, triptanii zolmitriptan, rizatriptan, și naratriptan a intrat pe piață. Mai tarziu, frovatriptan, almotriptan, și eletriptan Au fost dezvoltate.
Acțiune farmacologică
Acțiunea fiecărui triptan se bazează pe legarea la receptorii 5-HT-1B, 5-HT1D, precum și la 5-HT1F. Acest lucru duce la vasoconstricție (vasoconstricție) a vaselor de sânge cerebrale. În același timp, eliberarea mediatorilor inflamatori precum CGRP și substanța P este inhibată. Răspândirea durere stimulii prin cortexul cerebral sunt încetiniți de către triptani. Din păcate, triptanii nu au același efect pozitiv la fiecare pacient. Aproximativ estimat, aproximativ o treime din toți pacienții cu migrenă răspund bine la ingredientul activ, în timp ce într-o altă treime cel puțin o ameliorare a durere poate fi realizat. În treimea rămasă, triptanii nu au niciun efect. În cazul în care un durere-se observă efect de ameliorare, de obicei se instalează după trei până la patru ore. Cu toate acestea, mulți pacienți suferă din nou de dureri de cap la doar câteva ore după aceea administrare medicamentului pentru migrenă. mecanism de acțiune dintre diferiții triptani este identic. Cu toate acestea, există diferențe în ceea ce privește proprietățile farmacocinetice. Acestea includ debutul și durata acțiunii și eliminare timp.
Aplicarea și utilizarea medicală
Triptanii sunt utilizați pentru a trata atacurile acute de migrenă, moderate și severe. Cu toate acestea, acestea nu sunt potrivite pentru prevenirea atacurilor de migrenă. În plus, pot fi folosite pentru a trata cluster dureri de cap. Triptanii pot fi folosiți în diferite moduri. De exemplu, convențional comprimate, tablete topitoare, de apă- comprimate solubile, spray-uri nazale, supozitoare, seringi preumplute și injectoare fără ac sunt disponibile. Se recomandă ca triptanii să fie luați după faza aurică, când durere de cap începe faza. Cu cât sunt luate mai repede atunci, cu atât sunt mai mari șansele de succes terapeutic. Cu toate acestea, triptanii nu trebuie administrați de mai mult de zece ori pe lună, altfel există riscul de inducere de droguri durere de cap. Cu exceptia naratriptan, triptanii sunt eliberați în Germania.
Riscuri și efecte secundare
Administrarea de triptani poate fi asociată cu efecte secundare adverse. Acestea includ în principal ameţeală, slabă slăbiciune, senzații precum furnicături, ușoară greaţă, și sentimente de căldură. În unele cazuri, o creștere temporară a tensiune arterială sau un anghină atacul este, de asemenea, posibil. Se consideră că aceste reacții adverse se datorează stimulării receptorilor 5-HT1B / 1D din Sistemul cardiovascular. Foarte rar, disfuncție a mușchilor scheletici, tulburări circulatorii sau aritmii cardiace pot apărea. Utilizarea triptanilor, datorită efectelor lor vasoconstrictoare, nu este adecvată dacă pacientul suferă de boli vasculare, hipertensiune sau coronarian inimă boală (CHD). Alte contraindicații includ Sindromul Raynaud, infarct miocardic anterior și disfuncție renală și hepatică severă. Utilizarea triptanilor în timpul sarcină iar lactația nu este recomandată. De asemenea, nu se recomandă prudență interacţiuni cu alte medicamente. De exemplu, utilizarea în comun a corn de secară alcaloizi precum ergotamină, care sunt și medicamente pentru migrenă, pot provoca vasospasm coronarian. Din acest motiv, ar trebui evitată utilizarea în comun. Administrare of Inhibitori ai MAO de multe ori rezultă o eliminare mai lentă a triptanilor de pe corp.
