Pirazinamida este un medicament utilizat pentru tratarea tuberculoză (tuberculostat). Substanța a fost utilizată încă din anii 1950 pentru a combate plămân boală ca parte a unei combinații terapie.
Ce este pirazinamida?
Pirazinamida (Pe scurt PZA) este un antibiotic care a fost folosit încă din anii 1950 pentru a lupta tuberculoză boală. De asemenea, medicamentul este denumit adesea pirazină carboxamidă de apă-solubil și este de culoare albă. Datorită utilizării sale intenționate ca tuberculoză medicament, este clasificat ca tuberculostat. În chimie, formula moleculară C5-H5-N3O este utilizată pentru a desemna substanța. Morala masa of pirazinamidă este 123.11 g-mol-1. Ingredientul activ pirazinamidă este comercializat sub denumirile comerciale Pyrafate, Rifater, Rimstar și Tebesium Trio, printre altele. PZA acționează exclusiv asupra agentului cauzator al tuberculozei (Mycobacterium tuberculosis). Astfel, nu există nici o eficacitate în ceea ce privește forma bovină a bacteriei (Mycobacterium bovis) sau formele care se abat de la tipul de bază (micobacterii atipice).
Acțiune farmacologică
Deși PZA a fost utilizat pentru combaterea tuberculozei încă din anii 1950, exact mecanism de acțiune compusului nu a fost clar mult timp. Mărirea s-a pus exclusiv pe eficacitatea tratamentului. mecanism de acțiune de pirazinamidă a fost elucidată aproape complet în 2011. Deși convențională antibiotice în primul rând ucide bacterii care sunt încă în creștere, PZA ucide în primul rând bacteriile în creștere. Este mecanism de acțiune reprezintă astfel o abatere de la normă. Acest lucru se datorează faptului că crește bacterii (cunoscute sub numele de persistente) sunt în general mult mai puțin sensibile la antibiotice decât cele care se află deja într-o etapă inactivă. Cu toate acestea, pirazinamida își exercită efectul exclusiv în organism. Niciun efect nu a putut fi detectat în eprubete, ceea ce a contribuit la ca mecanismul de acțiune să rămână necunoscut atât de mult timp. Cu toate acestea, chiar înainte de 2011, se știa că PZA acționează ca un promedicament. Substanța transformă acidul pirazinoid din organism și acționează într-un mediu acid. Piranizida se leagă de o proteină celulară (RspA S1) și astfel previne trans-traducerea în bacteria tuberculozei. Ca urmare, bacteria nu mai este capabilă să se protejeze împotriva fragmentelor toxice de proteine. Aceste fragmente sunt formate de bacteria însăși atunci când este sub stres. Datorită acestui mecanism de acțiune, PZA scurtează tratamentul bolii tuberculozei de la 9 la 12 luni la de obicei 6 luni.
Aplicarea și utilizarea medicală
Pirazinamida a fost utilizată încă din anii 1950 pentru a combate tuberculoza bolii pulmonare. Substanța este una dintre antibiotice și este un agent tuberculostatic. O indicație există exclusiv pentru boala tuberculozei la om. Pirazinamida nu se aplică formelor atipice ale bacterii (micobacterii atipice) sau forma bovină a bacteriei (MYcobacterium bovis). Atunci când este luat devreme, scurtează durata medie a tratamentului pentru tuberculoză de la aproximativ 9 la 12 luni la 6 luni. Medicamentul este de obicei utilizat în combinație terapie. Pacienții iau adesea izoniazida, etambutol și rifampicină ca parte a lor terapie. Cu toate acestea, combinația exactă poate varia în funcție de forma de terapie aleasă. Forma de terapie depinde de durata și severitatea bolii, precum și de vârsta pacientului. Durata medie a tratamentului depinde și de acești factori.
Riscuri și efecte secundare
Pirazinamida poate provoca reacții adverse. Cu toate acestea, acest lucru nu este neapărat cazul. Înainte de prima utilizare, trebuie verificat dacă există intoleranță la pirazinamidă sau substanțe legate de aceasta. În cazul unei alergie, utilizarea sau ingestia este interzisă. În plus, pirazinamida este contraindicată în cazurile severe ficat disfuncție, rinichi disfuncție, acută gută atacuri și în timpul existenței sarcină și lactație. De asemenea, se recomandă prudență sporită la pacienții care consumă în mod regulat cantități mari de alcool. Deoarece pirazinamida poate avea efecte asupra ficat și rinichi funcție, funcție de organ Monitorizarea trebuie efectuată la intervale regulate în timpul tratamentului. Acest Monitorizarea trebuie continuat timp de câteva săptămâni după tratament. În plus, sunt cunoscute următoarele reacții adverse:
Frecvent (mai puțin de 1 din 10 pacienți, dar mai mult de 1 din 100): pierderea poftei de mâncare, greaţă, greață, scădere în greutate, deteriorarea ficat, arsură, sensibilitate la lumină și o creștere a sânge acid uric niveluri. Efectele secundare rare includ durere de cap, excitabilitate, insomnie, și ameţeală. Reacțiile adverse rare sunt cele care apar la mai puțin de 1 din 1,000 de persoane tratate, dar la mai mult de 1 din 10,000 de persoane. În mai puțin de 1 din 10,000 de cazuri, tulburări ale sânge sistemul de formare (de exemplu, anemie) Şi trombocitopenie (foarte rar) a apărut, de asemenea. Este obligatoriu să urmați instrucțiunile unui medic, precum și ale unui farmacist. Acestea trebuie contactate imediat în caz de apariție a acestor și a altor efecte secundare.
