Ca Inhibitor COX-2, etoricoxib aparține antiinflamatorului nesteroidian medicamente (AINS). Ingredientul activ, care este utilizat în special ca antiinflamator și durere reliever, se crede că are proprietăți care sunt mai blânde cu privire la stomac și intestine decât antiinflamatoarele nesteroidiene tradiționale medicamente.
Ce este etoricoxibul?
Etoricoxib se aplică în general sub formă de tablete. Etoricoxib (formula moleculară: C18H15ClN2O2S) este un medicament din coxib sau Inhibitor COX-2 grup de ingrediente active, care exercită un efect analgezic și antiinflamator prin inhibarea țintită a enzimei ciclooxigenazei 2 (COX-2). Inhibitorii COX-2 aparțin grupului de antiinflamatoare nesteroidiene medicamente (AINS). Ingredientul activ este un derivat de dipiridil care are fenilsulfonamidă care interacționează cu buzunarul de legare al COX-2. Substanța este utilizată în principal în tratamentul simptomatic al umflării și durere asociate cu boli degenerative (datorate uzurii) și / sau inflamatorii articulare reumatice. Etoricoxib se aplică în general sub formă de tablete.
Acțiune farmacologică
Ingredientul activ etoricoxib este utilizat în special datorită caracteristicilor sale antiinflamatorii și analgezice. Acest efect se realizează comparativ prompt (după 25 de minute în medie) prin inhibarea selectivă a ciclooxigenazei 2, adică afectând o singură subformă. Ciclooxigenaza 2 este o enzimă importantă în biosinteza prostaglandine, care declanșează febră precum și procesele inflamatorii și durere simptome în organism. În plus, etoricoxibul inhibă tromboxanii, care sunt implicați în sinteza prostaglandine, și prostacicline (subformă pro-inflamatorie a prostaglandinelor). Deoarece etoricoxib nu inhibă COX-1 (ciclooxigenaza 1) sau sinteza prostaglandinelor în stomac sau afectează funcția trombocitelor, efectul său inhibitor, ca în cazul tuturor coxib-urilor, este foarte vizat și selectiv. Astfel, din cauza lipsei de inhibare a enzimei surori COX-1, care participă la biosinteza protecției mucoasei prostaglandine în stomac, etoricoxib terapie se crede că are ca rezultat o afectare mai puțin pronunțată a tractului gastro-intestinal (GI) și mai puține manifestări de ulcere și sângerări decât antiinflamatoarele nesteroidiene convenționale. Cu toate acestea, prin inhibarea COX-2, etoricoxibul se poate masca febră precum si alte semne de inflamatie sau boală infecțioasă.
Utilizarea și aplicarea medicamentelor
Etoricoxib se aplică în principal pentru terapie a durerii și a simptomelor inflamatorii care apar în contextul bolilor inflamatorii articulare reumatice precum osteoartrita, în activ gută atacuri (articulație acută inflamaţie) și reumatoidă artrită. În plus, terapie cu etoricoxib poate fi indicat pentru dureri cronice de mișcare, menstruale primare crampe, dureri dentare postoperatorii sau spondilită anchilozantă. Datorită perioadei de înjumătățire lungă (aproximativ 22 de ore) a etoricoxibului, este de obicei suficientă o singură aplicare pe zi, care se administrează de obicei pe cale orală sub formă de comprimate (30, 60, 90 sau 120 mg). Deoarece riscul evenimentelor cardiovasculare, cum ar fi infarctul miocardic, crește odată cu creșterea duratei tratamentului și / sau a dozei, raportul risc-beneficiu ar trebui să fie bine cântărit în terapia cu etoricoxib și, dacă este necesar, trebuie selectată cea mai scurtă terapie posibilă și cea mai mică doză posibilă. În plus, regulat Monitorizarea este indicat succesul terapeutic și potențialele efecte secundare, în special la pacienții afectați de osteoartrita și cu modificări patologice ficat valorile funcției. Dacă simptomele de ficat disfuncție și / sau persistent crescută valorile ficatului sunt prezente, tratamentul cu etoricoxib trebuie întrerupt. În mod similar, medicamentul trebuie întrerupt dacă există semne inițiale de insuficiență mucoasă, piele sunt prezente erupții cutanate și / sau alte reacții de hipersensibilitate.
Riscuri și efecte secundare
Utilizarea Etoricoxib este asociată cu o serie de efecte secundare adverse și medicamente interacţiuni. De exemplu, pe termen lung,doză utilizarea medicamentului poate crește riscul de evenimente cardiovasculare, printre altele efecte adverse. Cel mai frecvent, ameţeală și durere de cap, edem, hipertensiune, palpitații, simptome digestive și gastro-intestinale, oboseală, piele sângerare, greaţă, cota de ficat enzime, și gripăbolile similare sunt descrise ca efecte secundare adverse. Terapia cu etoricoxib este, de asemenea, contraindicată, în special în prezența sarcină, hipersensibilitate la substanța activă, ulcere intestinale și / sau gastrice active, boli inflamatorii ale intestinului, sângerare gastrointestinală, disfuncție hepatică marcată, renală sau moderată până la severă inimă eșec și coronarian arteră boală. În plus, terapia cu etoricoxib în combinație cu warfarina poate duce la prelungire sânge timp de coagulare, în timp ce tratamentul paralel cu acid acetilsalicilic poate provoca ulcer gastric și alte complicații. Utilizarea concomitentă de etoricoxib cu tacrolimus și ciclosporină Mai conduce la o creștere a efectului toxic renal al celor două imunosupresori menționat. De asemenea, terapia cu utilizarea concomitentă de ketoconazol (antifungic), rifampicină (antibiotic), și administrat oral salbutamol și minoxidil (antihipertensiv) trebuie cântărit cu atenție în raport cu raportul risc-beneficiu. Alte interacţiuni de etoricoxib sunt observate în contextul tratamentului concomitent cu Inhibitori ACE, diuretice, litiu, sartani, estrogeni, metotrexat, digoxină, și prednison.
