Produse
În multe țări, nu medicamente care conțin warfarină sunt aprobate și sunt strâns legate fenprocumon (Marcoumar) este utilizat în principal. Cu toate acestea, warfarina este utilizată în mod obișnuit în alte țări, în special în Statele Unite, și este disponibilă comercial sub formă de tablete (Coumadin) și alte forme. A fost aprobat în Statele Unite în 1954.
Structură și proprietăți
Warfarina (C19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) este un derivat al 4-hidroxicumarinei prezent în medicamente ca un racemat. Enantiomerul este farmacologic mai activ. Warfarina este prezentă în medicamente ca warfarină sodiu, un alb, inodor, fotosensibil, higroscopic, amorf praf care este foarte solubil în de apă.
Efecte
Warfarina (ATC B01AA03) are proprietăți anticoagulante. Inhibă formarea de sânge factori de coagulare, a căror sinteză este dependentă de vitamina K. Efectele se bazează pe inhibarea regenerării vitaminei K în ciclul epoxid de vitamina K. Ținta medicamentului este complexul 1 de vitamina K epoxid reductază (VKORC1). Aceasta are ca rezultat inhibarea activității factorilor de coagulare II, VII, IX și X. Efectul apare în 24 de ore și atinge un maxim după 96 de ore. Durata acțiunii unui singur doză este în intervalul de 2 până la 5 zile. Warfarina are un timp de înjumătățire lung de aproximativ 40 de ore (fenprocumon: 160 ore).
Indicatii
- Pentru prevenirea și tratamentul bolii tromboembolice.
- Pentru tratamentul pe termen lung al infarctului miocardic cu risc crescut de complicații tromboembolice.
Warfarina a fost folosită inițial ca otravă pentru șoareci și șobolani.
Dozaj
Potrivit SmPC. Doză este individualizat, ajustat și monitorizat în funcție de timpul de protrombină (INR).
Contraindicații
În timpul utilizării trebuie respectate numeroase precauții. Detaliile complete pot fi găsite în SmPC.
Interacţiuni
Warfarina este un substrat al izoenzimelor CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 și 3A4). Cu cât -enantiomerul mai puternic este metabolizat de CYP2C9. Warfarina are un potențial ridicat de droguri interacţiuni cu numeroși agenți.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ sângerări de la diferite organe și piele erupții cutanate. Sângerarea poate fi rareori fatală. Datorită domeniului terapeutic îngust, trebuie respectate cu atenție măsurile de precauție. Vitamina K1 (fitomenadione) este folosit ca antidot.
