Produse
Majoritatea sartanilor sunt disponibili comercial ca comprimate sau comprimate filmate. Losartan a fost primul agent aprobat în multe țări în 1994 (Cosaar, SUA: 1995, Cozaar). Sartanii sunt adesea combinați cu hidroclorotiazidă repara. Numele grupului de medicamente este derivat din sufixul -artan al ingredientelor active. medicamente sunt numiți și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II.
Structură și proprietăți
Elementele structurale tipice ale sartanilor includ un bifenil, heterocicluri cum ar fi un tetrazol și imidazol și un acid carboxilic. Unii agenți există ca promedicamentele, Cum ar fi losartan si candesartancilexetil. Losartan, primul promedicament, a fost dezvoltat la DuPont în anii 1980. Ținta medicamentului este receptorul angiotensinei II tip 1, așa-numitul receptor AT1. Este un GPCR cu 7 spirale transmembranare.
Efecte
Sartanii (ATC C09CA) interferează cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Efectele se datorează antagonismului selectiv la receptorul AT1. Aceasta elimină efectele angiotensinei II asupra acestui receptor asupra diferitelor organe (mușchiul neted vascular, glandele suprarenale, rinichii, inimă). Sartani:
- Tensiune de sange scazuta
- Acționează vasodilatator
- Inhiba proliferarea celulelor musculare netede (antihipertrofice)
- Reduceți secreția de aldosteron
- Sunt ușor diuretice
- Promovează excreția de sodiu și reabsorbția potasiului
Indicatii
Indicațiile de utilizare includ:
- Esenţial hipertensiune (hipertensiune arterială).
- Hipertensiune cu ventriculul stâng hipertrofia pentru a reduce riscul de cursă.
- Insuficiență cardiacă cronică
- Boală renală, nefropatie diabetică
Nu toți agenții sunt aprobați pentru aceleași indicații.
Ingrediente active
- Azilsartan (Edarbi)
- Fimasartan (nu este disponibil comercial în multe țări).
- Losartan (Cosaar, generic).
- Valsartan (Diovan, generic)
- Irbesartan (Aprovel, generic)
- Candesartan (Atacand, Blopress, generic).
- Eprosartan (Teveten, generice)
- Olmesartan (Votum, Olmetec, generic).
- Telmisartan (Micardis, generice)
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. medicamente sunt luate de obicei o dată pe zi.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Angioedem ereditar
- Angioedem pe Inhibitori ACE sau sartani în istoricul pacientului.
- Disfuncție hepatică severă
- Sarcina, alăptarea
- Combinație cu aliskiren la pacienții cu diabet mellitus sau afectarea funcției renale.
- Copii: vezi în prospect
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Unii sartani sunt substraturi ale izozimelor CYP450. Combinație cu potasiu suplimente or medicamente care cresc potasiu nivelurile pot duce la hiperkaliemia. Alte medicamente antihipertensive pot determina scăderea în continuare a sânge presiune. Alte interacţiuni sunt posibile cu litiu, AINS, Inhibitori ACE, și aliskiren (contraindicat) (selecție). Inhibarea dublă a RAAS nu este recomandată.
Efecte adverse
Posibil efecte adverse include hipotensiune arterială, durere de cap, hiperkaliemia, disconfort gastro-intestinal, dureri musculare, amețeli și oboseală. Spre deosebire de Inhibitori ACE, sartanii nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (ECA) și, prin urmare, nu au niciun efect asupra bradikinină pană. bradikinina-efecte secundare mediate, cum ar fi iritabil tuse de aceea apar doar rar.
