Butirofenona este un agent farmacologic care este substanța de bază pentru un întreg grup de medicamente numite butirofenone. Printre altele, butirofenonele servesc drept antipsihotice pentru tratamentul schizofrenie și manie. În acest context, ei acționează ca antagoniști ai neurotransmițător dopamina.
Ce este butirofenona?
Butirofenonele servesc ca antipsihotice pentru tratamentul schizofrenie și manie, printre alte condiții. Butirofenona reprezintă conduce compus pentru o gamă întreagă de agenți cunoscuți ca butirofenoni. Toate butirofenonele au aceeași structură chimică de bază. Conform nomenclaturii chimice, numele exact pentru butirofenonă este 1-fenilbutan-1-onă. Butirofenonele sunt utilizate în principal ca neuroleptice (antipsihotice). Printre acestea neuroleptice, există agenți cu potență ridicată, precum și agenți cu potență intermediară și scăzută. Pur și simplu apartenența la grupul butirofenonă nu spune nimic despre rezistenţă a eficacității compușilor. Butirofenonele cu potență ridicată includ haloperidol, benperidol, trifluperidol și bromperidol. Alți compuși, cum ar fi droperidol, melperona și pipamperona, au o putere moderată sau slabă. Unele butirofenone au activitate antiemetică pe lângă activitatea antipsihotică. La fel de antiemeticeAcestea medicamente poate, de asemenea, să suprime greaţă și emesis, printre alte simptome. De la mijlocul anilor cincizeci, butirofenonele au fost utilizate inițial în scopuri de cercetare și încă de la începutul anilor șaizeci pentru utilizare clinică în psihiatrie.
Acțiune farmacologică
Modul de acțiune al butirofenonelor se bazează pe puternica lor afinitate pentru dopamina receptori. Când sunt folosiți, concurează cu dopamina pentru receptorii corespunzători. Rezultatul este inhibarea acțiunii dopaminei. Dopamina este un produs versatil neurotransmițător, care este cunoscut în special pentru efectul său înălțător. Prin urmare, este, de asemenea, cunoscut popular ca hormonul fericirii. Funcția sa principală este de a motiva și de a crește volanul. Cu toate acestea, dacă se eliberează prea multă dopamină, apar simptome psihotice, care pot fi atribuite complexului de boală al schizofrenie. Astfel, patru căi diferite de acțiune ale dopaminei sunt cunoscute în organism. Acestea includ sistemul mezolimbic, sistemul mezostriatal, sistemul mezocortical și sistemul tuberoinfundibular. Sistemul mezolimbic este, de asemenea, cunoscut sub numele de sistem de recompensă pozitivă, deoarece este esențial în generarea emoțiilor pozitive, cum ar fi plăcerea. Cu toate acestea, supraactivitatea în acest domeniu produce pozitivul simptome ale schizofreniei, care sunt asociate cu exagerări și interpretări greșite ale percepțiilor. Între timp, sistemul mezostriatal joacă un rol important în controlul mișcării și, când este subactiv, produce simptome ale bolii Parkinson din cauza activității insuficiente a dopaminei. Sistemul mezocortical controlează așa-numitele funcții executive, care sunt exprimate în procesele mentale și cognitive superioare. În cele din urmă, sistemul tuberoinfundibular este responsabil pentru eliberarea de prolactina. În contextul blocării acțiunii dopaminei de către butirofenone, toate aceste procese sunt afectate simultan. Astfel, supraactivitatea dopaminei poate fi atenuată, dar în același timp, acțiunea redusă a dopaminei în anumite zone ale sistemului duce la efecte secundare nedorite.
Aplicarea și utilizarea medicală
Toți agenții din clasa medicamentelor cu butirofenonă sunt antagoniști ai neurotransmițător dopamină și sunt utilizate pentru a trata hiperactivitatea dopaminei. Deoarece supraactivitatea dopaminei în sistemul mezolimbic duce la pozitiv simptome ale schizofreniei, utilizarea butirofenonelor ca medicamente psihotrope pentru ameliorarea simptomelor apare în aceste cazuri. În același timp, unele butirofenone prezintă, de asemenea, un efect bun împotriva greaţă și vărsături. Cu toate acestea, efectul ingredientelor active individuale variază. Acest lucru depinde, printre altele, de afinitatea lor pentru receptorii dopaminei. Haloperidol și benperidolul, de exemplu, se numără printre antipsihoticele extrem de eficiente. Cu haloperidol, A sedativ efectul apare inițial după tratament. Abia după câteva zile apare efectul antipsihotic propriu-zis. De aceea, medicamentul este adesea utilizat în fazele acute ale schizofreniei și în manieBenperidolul, pe de altă parte, este acum considerat doar un medicament de rezervă, deoarece, pe lângă efectele antipsihotice dorite, apar din ce în ce mai multe efecte secundare sub forma simptomelor Parkinson. droperidol are o mare influență asupra vărsături centrul din creier și este utilizat în principal pentru greaţă și vărsături resimțită după operații. Cu toate acestea, prezintă, de asemenea, multe efecte secundare și nu trebuie utilizat într-o varietate de condiții, inclusiv boala Parkinson, depresiune, puls prea scăzut sau stări comatoase. Melperona este utilizată ca neuroleptic cu potență medie sau scăzută la pacienții vârstnici pentru tratarea confuziei, tensiunii sau tulburari de somn. Pipamperona are în principal sedativ efect fără efect antipsihotic major. Este utilizat în principal în tulburari de somn, stări de agitație internă sau agresivitate crescută. Prin urmare, este frecvent utilizat și în psihiatria copiilor și adolescenților.
Riscuri și efecte secundare
Butirofenonele pot produce, de asemenea, efecte secundare semnificative, în funcție de potența lor. În timp ce butirofenonele cu potență scăzută produc de obicei doar efecte secundare ușoare, butirofenonele cu potență ridicată prezintă adesea efecte secundare neplăcute. Acestea se manifestă prin mișcări involuntare. Pacientul este neliniștit și nu-și mai poate controla mișcările repetitive. Efectele secundare merg în direcția tulburărilor de mișcare de tip Parkinson. DEPRESIE, convulsii, tulburări hormonale, sânge tulburări de formare și dureri de cap sunt, de asemenea, observate uneori. O complicație deosebit de dramatică este așa-numitul sindrom neuroleptic malign, care poate fi fatal în cazuri extreme. În acest sindrom, apar simptome masive motorii, vegetative și psihologice. Deși acest efect secundar este foarte rar, sindromul poate fi cauzat de utilizarea oricărei butirofenone dacă este prezent un anumit potențial de risc. În acest caz, cea mai importantă măsură este întreruperea imediată a medicamentului corespunzător.
