Terbinafin: efect, aplicații medicale, efecte secundare

Cum funcționează terbinafina

La fel ca animalele și oamenii, ciupercile constau și din celule individuale, care sunt, de asemenea, viabile individual în anumite condiții. Celula este astfel cea mai mică unitate structurală independentă dintre toate formele de viață. Pentru a deteriora doar celulele fungice într-o manieră țintită și selectivă atunci când sunt infectate cu o ciupercă, se valorifică diferențele dintre formele de viață. Aceste diferențe nu sunt foarte mari la nivel celular (de exemplu, oamenii și mucegaiurile sunt mai strâns legate între ele decât unele specii de bacterii). Prin urmare, multe medicamente antifungice vizează membrana celulară, care are o structură diferită la ciuperci și la oameni.

La oameni și la multe animale, membrana care separă celula de exterior și permite multe căi metabolice constă în principal din lipide speciale, cum ar fi colesterolul. Colesterolul oferă membranei celulare flexibilitatea de care are nevoie pentru a rezista influențelor mediului. La ciuperci, această sarcină este îndeplinită de substanța ergosterol, care este similar din punct de vedere chimic cu colesterolul, dar are o structură diferită în unele privințe.

Ingredientul activ terbinafina inhibă producerea de ergosterol în celulele fungice. Lipsa rezultată de ergosterol în membrană inhibă creșterea celulelor fungice sau chiar le provoacă moartea.

Absorbția, degradarea și excreția terbinafinei

După ingerare, ingredientul activ terbinafina este bine absorbit în intestin. Cu toate acestea, o parte din acesta este descompusă rapid în ficat, astfel încât doar aproximativ jumătate din doza administrată ajunge în fluxul sanguin mare, unde cele mai mari niveluri pot fi măsurate după o oră și jumătate. Deoarece ingredientul activ este foarte solubil în grăsimi, trece bine în piele și unghii. După aproximativ 30 de ore, jumătate din ingredientul activ este excretat.

Terbinafina poate fi descompusă de multe subforme diferite ale enzimei citocromului P450, care este necesară pentru a o face mai solubilă în apă. Produșii de degradare sunt excretați prin rinichi în urină sau prin intestin în scaun.

Când se utilizează terbinafina?

Medicamentul antifungic terbinafina este utilizat pentru tratamentul bolilor fungice ale pielii și unghiilor. În cazul bolilor fungice ale pielii, se aplică de obicei local (de exemplu, ca o cremă cu terbinafină). În plus, există oja solubilă în apă cu terbinafină pentru tratamentul ciupercii unghiilor uşoare până la moderate. În cazul unei infecții severe cu ciuperca a pielii sau a unghiilor, terapia este sistemică (sub formă de tablete de terbinafină).

Aplicarea durează de obicei doar câteva săptămâni pentru ciuperca pielii, dar pentru ciuperca unghiilor poate dura câteva luni.

Cum se utilizează Terbinafina

În tratamentul bolilor fungice ale pielii, terbinafina este utilizată ca o cremă, gel sau spray de un procent. Ar trebui aplicat pe zonele afectate și adiacente o dată sau de două ori pe zi. Se aplică timp de una până la două săptămâni, în funcție de tipul de infecție.

Un lac de unghii solubil în apă este disponibil pentru infestarea ușoară până la moderată cu ciuperca de unghii. Se aplică pe toată placa unghială afectată, pe pielea din jur și sub marginea frontală a unghiei. După șase ore, reziduurile de lac pot fi îndepărtate cu apă.

În cazul infecțiilor fungice grave ale pielii sau ale bolilor fungice ale unghiilor, terapia ia forma sub formă de tablete de terbinafină, fiecare conținând 250 de miligrame de ingredient activ. Comprimatele se iau o dată pe zi cu un pahar cu apă, independent de mese. Terbinafina trebuie luată întotdeauna la aceeași oră a zilei. În funcție de severitatea bolii, Terbinafina se administrează de obicei timp de patru până la șase săptămâni (în cazul infecțiilor fungice ale pielii) sau pe o perioadă de până la trei luni (în cazul infecțiilor fungice ale unghiilor).

Care sunt efectele secundare ale terbinafinei?

În timp ce iau terbinafină, mai mult de zece la sută dintre cei tratați prezintă dureri de cap, scăderea apetitului, simptome gastrointestinale (cum ar fi greață, dureri abdominale, diaree), reacții ale pielii (cum ar fi erupții cutanate și mâncărime), dureri musculare și articulare.

Unul din zece până la o sută de pacienți raportează efecte secundare ale terbinafinei, cum ar fi depresie, tulburări ale gustului, pierderea gustului și oboseală.

Reacțiile adverse prezentate aici apar în principal atunci când se ia Terbinafină. La aplicarea pe piele, efectele secundare apar cel mult foarte atenuate. Oja cu terbinafină provoacă ocazional roșeață și iritații ale pielii.

Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați terbinafină?

Deoarece terbinafina este descompusă de enzimele din ficat care descompun și multe alte medicamente și substanțe străine organismului, utilizarea simultană poate afecta nivelurile de ingrediente active ale fiecărei substanțe individuale - atât crescându-le, cât și scăzându-le:

În special, substanțele active metabolizate prin intermediul enzimei citocrom P450 2D6 sunt descompuse mai lent în combinație cu terbinafina și astfel se pot acumula în organism. Acestea includ, de exemplu, agenți împotriva depresiei (antidepresive triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitori MAO), agenți care stabilizează ritmul cardiac (antiaritmici din clasele 1A, 1B și 1C) și beta-blocante (agenți cardiovasculari).

Deoarece sunt disponibile doar date foarte limitate privind utilizarea terbinafinei la femeile gravide, substanța activă nu trebuie utilizată în timpul sarcinii pentru a fi în siguranță. Același lucru este valabil și pentru alăptare. Utilizarea terbinafinei nu este, de asemenea, recomandată la copii.

Pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani) pot lua terbinafină, dar funcția hepatică și renală trebuie verificată în prealabil. Pacienții cu disfuncție hepatică sau renală nu trebuie să ia Terbinafină.

Cum să obțineți medicamente cu terbinafină

Preparatele pentru aplicare pe piele care nu conțin mai mult de unu la sută din ingredientul activ sunt disponibile fără prescripție medicală din farmacii. Același lucru este valabil și pentru lacul de unghii terbinafină. Comprimatele de terbinafină pentru uz oral necesită rețetă.

De cât timp este cunoscută terbinafina?

Terbinafina a fost lansată de compania farmaceutică Novartis în Europa în 1991 și în SUA în 1996. Brevetul a expirat în 2007, după care a fost depus un brevet de extindere pentru tratamentul copiilor în SUA. Cu toate acestea, numeroase medicamente generice care conțin ingredientul activ terbinafină sunt deja disponibile în Germania.