Medicamentul bupropion este alocat clasei de antidepresive. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata nicotină dependență.
Ce este bupropionul?
Medicamentul bupropion este atribuit antidepresiv clasa de droguri. Bupropion este un selectiv dopamina și noradrenalinei inhibitor al recaptării (NDRI). De asemenea, servește marginal pentru a inhiba recaptarea serotonina. Înainte de 2000, bupropionul era cunoscut sub numele de amfebutamonă. În Statele Unite, medicamentul a fost aprobat încă din 1984. Deoarece rapoartele de confiscări, unele dintre ele letale, după administrarea bupropionului au crescut, aprobarea a fost retrasă în 1986 și apoi reeditată în 1989 la o doză mică. Din 2003, bupropionul a fost aprobat în Statele Unite pentru o dată pe zi administrare. În Germania, medicamentul a primit aprobare ca antidepresiv într-o formă cu eliberare prelungită în 2007. Cu toate acestea, medicamentul a fost deja utilizat în afara etichetei ca medicament antidepresiv înainte de această aprobare. În Elveția, bupropionul a fost aprobat mult timp numai pentru fumat încetare. Din 2007, a fost administrat acolo pentru tratamentul episoadelor depresive. Cu toate acestea, în Elveția, terapie cu bupropion poate fi inițiat doar de un psihiatru sau un neurolog. Din punct de vedere chimic, bupropionul aparține fenetilaminelor și subgrupului catinonelor și amfetamine. Medicamentul este strâns legat de neurotransmițători dopamina, epinefrină și noradrenalinei. Bupropionul este selectiv noradrenalinei și dopamina inhibitor de recaptare. Astfel, medicamentul inhibă absorbția de norepinefrină și dopamină în fisura sinaptică. Dopamina și norepinefrina sunt neurotransmițători. Când un impuls electric ajunge la sinapsă, care se află în fața unui celula nervoasa, celula nervoasă presinaptică eliberează neurotransmițătorii în așa-numitele fisura sinaptică. fisura sinaptică este un mic decalaj între cele două celule nervoase. Neurotransmițătorii se mișcă de la unul celula nervoasa către celălalt. Acolo, aceștia atrag un receptor pe neuronul postsinaptic. Acest lucru declanșează un impuls electric. La o persoană sănătoasă, există o echilibra între neurotransmițători. La persoanele deprimate, echilibra printre neurotransmițători este deranjat. Activitatea scăzută a celulelor nervoase care transmit neurotransmițătorii noradrenalină și dopamină se dezvoltă. Bupropionul inhibă recaptarea norepinefrinei și dopaminei în fisura sinaptică. Ca urmare, neurotransmițătorii rămân în sinapsă mai mult timp și concentrare a neurotransmițătorilor din fanta sinaptică este crescută odată cu utilizarea pe termen lung. Astfel, bupropionul are un efect de ridicare a dispoziției și de îmbunătățire a unității. În plus, bupropionul este, de asemenea, un așa-numit antagonist necompetitiv la receptorii colinergici nicotinici. Antagoniștii necompetitivi modifică receptorul corespunzător în așa fel încât substanța originală să nu mai poată declanșa niciun efect sau doar un ușor efect asupra receptorului.
Acțiune farmacologică
Principala indicație pentru bupropion este depresiune. Studiile au arătat că efectul bupropionului poate fi comparat cu eficacitatea antidepresive din selectiv serotonina inhibitor de recaptare (SSRI) clasa de medicamente. În special, în depresiune cu psihologic și fizic oboseală, bupropionul este mai eficient decât SSRI-urile. În schimb, pentru depresiune cu simptomatologia anxietății, ISRS funcționează mai bine decât bupropionul. În timp ce disfuncția sexuală este mai frecventă cu SSRI tratament, se observă foarte rar cu bupropion terapie. După eșecul tratamentului antidepresivului citalopramului, bupropionul este, de asemenea, utilizat în linia a doua terapie. Efectul său este similar cu cel al venlafaxină, sertralină sau buspirona. Un sfert dintre pacienți prezintă remisie (reducerea temporară sau permanentă a simptomelor) în timpul tratamentului cu medicamentul. Bupropion este, de asemenea, utilizat în fumat încetare. Eficacitatea medicamentului este comparabilă cu eficacitatea nicotină plasturi. Cu toate acestea, se pare că medicamentul este inferior vareniclina în tratamentul nicotină dependență. O altă indicație pentru bupropion este tulburarea de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD). Cu toate acestea, medicamentul nu este aprobat pentru această indicație și nu a fost testat pentru eficacitate sau siguranță la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Studiile finanțate de producători au arătat, de asemenea, că bupropionul duce la o reducere a poftei de mâncare și, prin urmare, provoacă pierderea în greutate. Nu se știe dacă greutatea corporală crește din nou după întreruperea substanței. În combinație cu medicamentul naltrexona, bupropionul sa dovedit a fi un preparat eficient pentru reducerea greutății la pacienții obezi. Cu toate acestea, acest medicament combinat nu a fost încă aprobat oficial.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare frecvente ale bupropionului includ insomnie și uscat gură. În plus, durere de cap, mușchi durere, pierderea poftei de mâncare, pot apărea anxietate, dificultăți de concentrare și confuzie. Bupropionul poate provoca, de asemenea, priapism. Priapismul este termenul folosit pentru a descrie o erecție dureroasă permanentă a penisului. Acesta poate conduce la disfuncție erectilă fără tratament. Bupropion nu trebuie administrat împreună cu Inhibitori ai MAO. Amândoi medicamente afectează căile metabolice catecolaminergice, atât de grave interacţiuni pot apărea. Dacă alcool este consumat în același timp, medicamentul poate provoca reacții adverse neuropsihiatrice. Dacă bupropion și medicamente care scad pragul convulsiilor sunt administrate în același timp, pot apărea convulsii. Aceste medicamente includ antidepresive, tramadol, steroizi sistemici, sedativ antihistaminice, și antimalarice. Medicamentul bupropion inhibă calea CYP450-2D6. Din moment ce toți triciclicii cu excepția doxepin sunt metabolizate prin această cale, sânge nivelurile pot crește atunci când substanțele sunt luate simultan. Efectele multor analgezice, antipsihotice, beta-blocante și antiaritmice poate fi, de asemenea, îmbunătățită de bupropion. În ciuda unei căi metabolice diferite, citalopramului nivelurile cresc, de asemenea, odată cu utilizarea concomitentă. Bupropion scade sedativ efectul diazepam. Dacă bupropionul este utilizat cu plasturi de nicotină pentru fumat încetare, sânge presiunea poate crește brusc.
