Produse
Naltrexona este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (naltrexin). A fost aprobat în multe țări din 2003.
Structură și proprietăți
Naltrexonă (C20H23NU4, Mr = 341.40 g / mol) este un opioid produs sintetic legat de oximorfona. Este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de naltrexonă, un alb, higroscopic praf care este ușor solubil în de apă. Medicamentul are o structură similară cu naloxonă, dar poartă o grupare ciclopropilmetil în locul unei grupări alil pe azot și, prin urmare, poate fi administrat peroral ca o tabletă. Naltrexona are un nivel ridicat metabolismul la prima trecere și un metabolit activ (6-β-naltrexol).
Efecte
Naltrexona (ATC N07BB04) este un antagonist competitiv la receptorii opioizi și elimină efectele exogene și endogene opioide. Este de sprijin pentru prevenirea recidivelor după retragerea opioidelor. În dependența de alcool și pofta, endogen opioide precum endorfine joaca un rol important. Prin urmare, naltrexona poate fi utilizată și pentru a influența dependența de alcool. Naltrexona în sine nu are proprietăți opioide și nu creează dependență.
Indicatii
Pentru întreruperea dependenței de opioide sau alcool după succes dezintoxicare. Utilizarea în alte indicații este discutată, de exemplu, în alte tulburări de dependență. O combinație fixă cu morfină este disponibil în Statele Unite și o combinație fixă cu bupropion a fost aprobat în 2014 pentru tratamentul exces de greutate și obezitate (vezi sub naltrexonă-bupropionă).
Dozaj
Conform informațiilor de prescriere. comprimate sunt administrate de obicei o dată pe zi. Sunt posibile și regimuri alternative de dozare. În timpul tratamentului, este esențial ca pacientul să nu aibă opiacee! Prin urmare, a naloxonă testul se efectuează în avans în tratamentul medical.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Înainte și în timpul retragerii opioidelor
- Boli hepatice sau renale severe
- concomitent administrare de analgezice opioide.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Naltrexonă inversează, de asemenea, efectele dorite ale opioide, de exemplu, atunci când este utilizat ca analgezic sau tuse suprimant. În general, opioidele nu trebuie administrate în timpul tratamentului. Dacă acest lucru este încă necesar într - o situație de urgență, doză poate fi necesară creșterea. Naltrexona nu pare să interacționeze cu CYP450.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere abdominală, greaţă, vărsături, musculare și dureri articulare, durere de cap, tulburări de somn, neliniște, nervozitate, slăbiciune și o creștere ușoară a sânge presiune. Naltrexona este ficat toxic într-un doză-manieră dependentă, se poate ridica ficat enzime, și poate provoca inflamație hepatică. Are un domeniu terapeutic îngust. Derivatul de naltrexonă nalmefen nu este raportat a fi hepatotoxic (Selincro).
