Produse
Vareniclină este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Champix, în unele țări: Chantix). A fost aprobat în multe țări din 2006 și a fost rambursabil în anumite condiții de la 1 iulie 2013. Detaliile complete de rambursare pot fi găsite în Lista de specialitate din Limite.
Structură și proprietăți
Vareniclină (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) este prezent în medicament sub formă de tartrat de vareniclină, de culoare albă până la ușor galbenă praf care este foarte solubil în de apă. Este un derivat al alcaloidului chinolizidinei citizină, care apare în laburnum, o plantă ornamentală otrăvitoare care se găsește în multe grădini.
Efecte
Vareniclina (ATC N07BA03) are proprietăți de înțărcare. Efectele se datorează agonismului parțial selectiv la nivelul nicotinicului acetilcolină receptorul α4β2, împiedicând legarea nicotină și recompensa și întărirea asociate. Agonism parțial înseamnă că vareniclina acționează atât ca agonist, cât și ca antagonist la nivelul receptorului. Agonismul se atenuează fumat pofte și simptome de sevraj, iar antagonismul previne efectele satisfăcătoare și întăritoare ale fumatului. Vareniclinul are un timp de înjumătățire lung de până la 24 de ore.
Indicatii
Pentru fumat încetarea la adulți.
Dozaj
Potrivit Fumatul Ghid. Tratamentul se începe treptat cu un pachet inițial cu una sau două săptămâni înainte de renunțarea la fumat. Ulterior, se ia un comprimat de două ori pe zi, independent de mese. Recomandat durata terapiei este de trei luni. Dacă renunțarea la fumat are succes, medicamentul trebuie luat timp de încă trei luni.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Vareniclina este slab metabolizată și nu interacționează cu CYP450. Este filtrat, secretat activ prin intermediul transportorului de cationi organici OCT2 și excretat în principal în urină. Vareniclina are un potențial profund de droguri interacţiuni. Cu toate acestea, renunțarea la fumat poate crește concentrațiile plasmatice ale substraturilor CYP1A2 independent de aportul de medicamente.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap, amețeli, oboseală, somnolență, insomnie, vise anormale, greaţă, indigestie, gust tulburări și apetit crescut. Unele dintre aceste reacții adverse pot fi, de asemenea, legate de renunțarea la fumat. Au fost raportate tulburări neuropsihiatrice severe în cazuri rare (de exemplu, modificări de comportament, psihoză, depresiune, ideea suicidară).
